新型薁并[1,2-f]苯并[1,4]二氮卓类衍生物的合成与表征

以1-甲酰基-2-甲氧基薁-3-甲酸甲酯为反应底物,通过与邻苯二胺缩合、烷基化、脱羧等过程,成功地制备了新型薁并[1,2-f]苯并[1,4]二氮卓类衍生物.反应收率良好、操作简单、条件温和.产物结构通过红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析证实.     

卓酚酮偶氮稀土配合物的合成及其光谱性质

论文选用卓酚酮作偶氮组分,与2-氨基-4-硝基苯酚-6-磺酸重氮组分反应合成卓酚酮偶氮配体,合成的配体再与稀土(铽)反应生成偶氮稀土配合物,并通过元素分析、荧光光谱IR、1 H-NMR、UV对配合物进行了结构鉴定及光谱分析.     

苯乙烯基取代的缩杂环卓酮化合物的合成

探讨了３－肉桂酰基酚酮及其亲电取代产物与盐酸羟氨和盐酸苯肼的反应，合成了１０个苯乙烯基取代的缩杂环酮新化合物，并用元素分析及光谱分析证实了它们的结构。     

类黄酮型缩杂环酮化合物的合成研究

首次报道了采用溴氧化3-肉桂酰基酚酮5位偶联产物合成缩杂环用化合物的的新方法。3-肉桂酰基酚酮5位偶联产物1a—d在吡啶介质中与过量溴作用生成6-取代苯偶氮基-2-苯基-8-溴酮吡喃-4;9-二酮2a～d。化合物2a～d等4个化合物为尚未见文献报道的新化合物,它们的结构经光谱分析和元素分析得到证实。     

黄酮类化合物的合成方法

探讨某些黄烷酮、黄酮和查耳酮的合成方法,提出以丙二及相应的芳香醛、酚为原料,通过Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,同时水解、脱羧、关环而直接得到黄烷酮类化合物,以α-卤代-2-羟基苯乙酮类化合物与芳香醛在5～10％NaOH乙醇水溶液中室温下反应,直接合成黄酮类化合物,省去以往通过查耳酮、黄烷酮的卤化、水解或脱卤化氢的繁琐步骤,提供了合成黄酮的简便方法,同时探讨了查耳酮的合成和关环。     

聚乙二醇相转移催化合成月桂氮卓酮的研究

以己内酰胺和十二醇为原料，采用娶乙二醇400作为催化剂，合成月桂氮卓酮，产率81％，纯度98％，产物经质谱和红外光谱确证。     

2—取代环酮与芳香胺的Mannich反应

２－乙氧羰基环戊酮，２－乙氧羰基环己酮或２－在酰基环己酮与ｗ＝３７％的甲醛水溶液和对位取代苯胺，在ＨＣｌ－ＥｔＯＨ溶液中可直接发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应，将芳氨基甲基引入２位，得到２－芳氨基甲基－２－乙氧羰基环戊酮盐酸盐、２－芳氨基甲基－２－乙氧羰基环己酮或２－芳氨基甲基－２－乙酰基环己酮，共合成１１个新化合物，２－乙氧羰基环戊酮与苯亚甲基芳胺在乙胺溶液中回流，将芳氨基甲基引入５位，得到５－芳氨基苯基     

二硝基甲苯还原羰基化钯络合物催化剂的研究

在钯络合物催化剂存在下,研究芳香硝基化合物一步还原羰基化为异氰酸酯的催化过程,考察了不同有机配体、无机助催剂以及催化剂制备方法对催化活性和选择性的影响。应用IR、NMR技术研究了钯络合物的结构,对还原羰基化催化机理进行了初步探讨。     

抗高血压药物硝苯吡啶的合成工艺研究

以乙酰乙酸甲酯、邻硝基苯甲醛、18％氨水或碳酸氢铵为原料，经Hantzsch反应合成2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-二甲氧酰基-1，4-二氢吡啶(硝苯吡啶)。利用正交试验得到最佳反应条件，并对反应方法进行改进。     

4—芳基—2,6—二苯吡喃高氯酸盐的合成方法

介绍了合成４－芳基－２，６－二苯吡喃高氯酸盐及转化为吡啶和取代吡啶化合物的方法。     

KF-Al2O3催化合成月桂氮卓酮

以己内酰胺和溴代十二烷为原料，采用KF—Al2O3作为催化剂，合成月桂氮卓酮，产率85％，纯度98％，产物经元素分析、红外光谱和色谱-质谱联用确证．     

一种新的C2—对称联芳香化合物的合成

由１．８－萘二甲酸酐出发，经磺化，碱融，硼氢化锂还原和三氯化铁氯化偶合４步反应合成新的Ｃ２－对称联芳香化合物ｄｌ０５．５＇－二羟基－６．６’－联－１Ｈ，３Ｈ－萘（１．８－ｃｄ）吡喃。     

催眠药的研究进展

镇静催眠药的研究由苯二氮(艹卓)类(BDZ)向非苯二氮(艹卓)类发展,阐述了最新研制的几种非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、美乐托宁、Tiagabine和Eszopiclone都是非BDZ镇静催眠药,前三者都具有选择性作用于BZ1(ω1))受体,这几种药物的疗效都优于或类似于BDZ,不良反应比BDZ小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好、副作用小。唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆和美乐托宁已投入市场,Tiagabine和Eszopiclone等正处在临床研究阶段。可以预料这些镇静催眠药将逐渐替代BDZ药物,成为新一代的镇静催眠药。     

二吡啶苯并二氮杂酮化合物抑制HIV-1的定量构效关系研究

应用量子化学MP3方法对电子结构进行优化,并用MNDO方法计算了21种二吡啶苯并氮杂酮化合物的电子结构,并对其抑制HIV-1病毒活性进行了QSAR研究,结果得到了一个多元线性方程.二吡啶苯并氮杂草酮化合物的活性与7位上的净电荷Q7、偶极矩DIPO以及C环上的净电荷Qc之间有较大的关系.当7位上的正电荷越多则活性越大,分子的偶极矩越小则活性越大,当C环上的净电荷总和越负则活性越大.相关分析的数据还表明,在影响活性大小的诸多因素中,Q7的影响最大.其次是logP与DIPO.据此,可以预测并指导合成有关的抗HIV-1的药物.     

柱层析分离缩杂环卓草酮化合物

本文利用柱层析法分离缩杂环卓草酮化合物。首先用薄层板进行点样,根据板上点的个数来确定待分离的物质所含化合物的种类,以此确定我们所要的化合物,并通过各点的距离初步确定洗脱液的极性配比。然后对样品进行柱层析分离,在洗脱过程中,根据不同极性物质谱带距离的不同,分别收集,并通过薄层板监控,确定我们需要的谱带,再经旋转蒸发仪蒸发掉洗脱液,最后对收集到的固体物质进行重结晶,得到了我们所要的纯净物。产品经红外分析后,谱图中典型官能团吸收峰的数据与文献值差距较小,从而证明收集到的化合物就是所要的纯净产品。     

新型含1，2，4-三唑基的1，5-苯并硫氮杂卓的合成讨论

含1,2,4-三唑基的查尔酮（2a）同邻氨基硫酚合成新型的2,4-二苯基-3-（1,2,4-三唑-1-基）-2,3-二氢-1,5苯并硫氮杂卓（3a）．再将化合物（3a）和氯乙酰氯进行[2＋2]环加成反应得到意外化合物（5a）．所得化合物的结构经元素分析、IR、MS和’HNMR确认,同时用X-射线衍射法测定了化合物5a．