新型抗癌药——硒化多烯脂肪酸多相脂质体的研究

用作者首次合成的几种硒化多烯脂肪酸,分别制成乳剂和多相脂质体,进行动物体内抗癌活性实验,结果表明,硒化亚油酸乳剂(62)在200mg/(kg·d)的剂量下对S_(180)。实体瘤的抑制率为28.7％,而其多相脂质体(118)在相同剂量下对肿瘤的抑制率为45.1％;硒化蓖酸乳剂(92)在200mg/(kg·d)的剂量下对肿瘤的抑制率为33.3％,而其多相脂质体(114)在400mg/(kg·d)剂量下的抑瘤率则达61.4％,说明当将药物包封于脂质体后,可使其毒性下降,抗癌活性明显升高。     

硒化蓖麻酸多相脂质体抗癌机理研究

本文用小角ｘ射线射法法对硒化蓖麻酸多相脂质体的抗癌作用从结构和功能上进行了研究。     

抗癌药物蓖麻油提取物的气相色谱分析

文[1]曾报道将蓖麻油提取物精制品制成乳剂和多相脂质体,进行动物体内外抗癌活性实验,结果表明该提取物具有较强的抗癌活性,但其抗癌活性成分的组成和含量尚不清楚.本实验就蓖麻油提取物的组成和含量进行气相色谱分析.     

凝胶过滤法测定新型抗癌药硒化多烯脂肪酸多相脂质体的包封率

多相脂质体112,113,114,116,118,122是将具抗癌活性的硒化亚麻酸、蓖麻酸、硒化蓖麻酸、硒化油酸、硒化亚油酸、硒化桐酸等药物包封在脂体中,经特定工艺制成的多相分散体系。该体系对肿瘤细胞有一定的靶向性,使抗癌药物的毒副作用降低而疗效提高。只有被包封在脂质体中的药物才会具有靶向性,通常将包封在脂质体中的药物量与药物总量之比称为药物包封率。包封率是与药物疗效及毒副作用直接相关的质量参数,必须准确测定。笔者采用的凝胶过滤法对脂质体与游离脂肪酸有很好的分离效果,适合于测定包封率。     

用小角X射线散射法和31P核磁共振技术研究液晶态油酸多相脂质体的结构

采用小角X射线散射法和31P核磁共振技术研究液晶态油酸多相脂质体的结构.实验表明:胆固醇、油酸、非离子表面活性剂均对PE脂质体的结构有显著的影响.     

脂质体的制备方法及研究进展

脂质体是磷脂自聚集而形成的双分子层结构 ,作为药物载体具有减少药物毒副作用及靶向作用的特点 .主要介绍 :脂质体 3种制备方法物理分散法、两相分散法和表面活性剂增溶法的原理 ,制备出的脂质体的结构及包封性能和各自的优缺点 ;脂质体作为药物载体在抗癌、抗菌药物上的应用及其在药物载体方面应用的研究进展 .     

更昔洛韦脂质体的制备及稳定性考察

采用逆相蒸发法制备更昔洛韦脂质体,同时对所制脂质体进行了表征和稳定性分析.采用透射电镜观察其形态;采用激光粒度仪测定平均粒径;用葡聚糖凝胶层析柱分离含药脂质体和游离药物并测定包封率;用离心加速试验及室温冷藏法考察脂质体的稳定性.结果表明,得到的更昔洛韦脂质体的平均粒径为332.3 nm,多相分散系数为0.143,包封率为43.24%,在考察时间段内,所制脂质体稳定性良好.     

脂质体药物微粒的共焦显微拉曼光谱鉴别

雷公藤红素为雷公藤的根皮当中提取而来的抗癌活性成分,利用共焦显微拉曼光谱仪无损快速地检测了脂质体包裹的雷公藤红素药物微粒,并与空白脂质体微粒、单纯雷公藤红素的拉曼光谱进行对比,可以看出,药物经脂质体包裹后,仍可以在光谱中进行清晰识别的情况,为后续研究奠定基础.     

环胞苷二棕榈酸酯脂质体抗癌活性及化学稳定性的研究

3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯是环胞苷的前体药物，它在体内水缺脱氨生成其相应的尿嘧啶衍生物，将脂质体作为3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯的载体，与游离药物比较它们的抗癌活性及化学稳定性，结果显示，脂质体提高了药物的抗癌活性，改善了药物吸收，有效期延长3倍。     

甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察

目的制备甲巯咪唑(thiamazole)脂质体凝胶,考察不同渗透剂对脂质体凝胶促渗作用的影响,与复方甲巯咪唑软膏进行体外透皮性能比较和评价。方法采用逆向蒸发一超声法制备甲巯咪唑脂质体,分别加入2%桉叶油、2%薄荷、2%月桂醇氮酮为促渗剂,离体大鼠腹皮结合改良Franz扩散装置考察不同促渗剂体外透皮特性。结果甲巯咪唑脂质体凝胶呈乳白色黏稠状,性质较为稳定。体外释放实验结果显示,选用2%月桂醇氮酮制得的脂质体凝胶促渗效果最好。复方甲巯咪唑软膏与甲巯咪唑脂质体凝胶分别在8、15 h左右药物释放达到平衡,其累积释放率分别为70.99%、80.10%,两者释药均符合Higuchi方程。结论采用优化后的甲巯咪唑脂质体的处方及工艺所制甲巯咪唑脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放。     

5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗癌活性研究进展

5-氟尿嘧啶(5-FU)是临床上一种抗瘤谱广、有效率高的抗代谢药物.它对多种肿瘤有抑制作用,缺陷是服药有效剂量与中毒量相近,在杀死癌细胞的同时对正常细胞的损伤也较严重.提高5-FU的选择性、最大限度地避免药物的副作用已成为人们的研究重点.对近年来已研究的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗癌活性进行了综述和评论.     

脂质体的制备方法及研究进展

脂质体是磷脂自聚集而形成的双分子层结构，作为药物载体具有减少药物毒副作用及靶向作用的特点，主要介绍：脂体3种制备方法物理分散法，两相分散法和表面活性剂增溶法的原理，制备出的脂质体的结构及包封性能和各自的优缺点；脂质体作为药物载体在抗癌，抗菌药物上的应用及其在药物载体方面应用的研究进展。     

5-FU、海藻多糖、黄芪多糖复方抗癌制剂抗肿瘤药理作用的研究

由５一ＦＵ、海藻多糖、黄芪多糖组成复方抗癌制剂（以下简称复方）。对小鼠体内移植肉瘤（Ｓ１８０）、小鼠肝癌（Ｈ２２）均有显著的抑制作用，与化疗药物５一ＦＵ相比，抑瘤作用增强，毒副作用降低。复方可提高荷瘤小鼠红细胞免疫功能，减轻化疗药物对机体的免疫抑制作用。     

加味脉君安脂质体片剂的制备及体外同步释放研究

探索加味脉君安脂质体片剂的制备方法及其体外同步释放特征.采用薄膜-超声分散法制备大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体,再按处方剂量与氢氯噻嗪、钩藤碱及辅料压片制备加味脉君安脂质体片剂.采用桨法测定片剂的体外释放度,以相似因子f₂为指标,考察加味脉君安脂质体片剂中主要降压活性成分的体外同步释放情况.大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体为圆形或椭圆形,粒径为（172.43±1.40） nm, zeta电位为（-44.3±1.25） mV,大豆苷元与和厚朴酚的包封率分别为58.8%和97.0%.加味脉君安脂质体片剂中的大豆苷元、和厚朴酚、氢氯噻嗪和钩藤碱在8 h的累积释放率分别为90.3%,93.4%,100.0%和84.9%,24 h各组分的累积释放率均为100%.各组分之间同步释放因子f₂均大于50.表明加味脉君安脂质体片剂中各活性成分在释放介质中的体外同步释放情况较好,预期体内将具有较好的协同降压作用.     

纳米级5-FU变形脂质体的体外透瘢痕试验

为了研究变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透作用,制备载抗瘢痕药物5-氟尿嘧啶（5-FU）的纳米级变形脂质体,用荧光剂罗丹明6GO标记,进行体外透皮、透瘢痕试验,通过高效液相色谱分析检测不同作用时间后皮肤和增生性瘢痕的累积药物透过量以及24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量,并采用激光共聚焦显微镜分析荧光强度.各组24 h药物累积透过量由大至小的排序为：5-FU变形脂质体透瘢痕组（T-scar）、5 FU水溶液透瘢痕组（C-scar）、5-FU变形脂质体透皮肤组（T-skin）、5-FU水溶液透皮肤组（C-skin）;24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量以及荧光强度由大至小的排序为：T-scar、T-skin、C-scar、C-skin.结果表明：变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透能力最强,对于增生性瘢痕来说,变形脂质体是一种高效的载药渗透材料.     

特区之窗

华泰八宝丹由顾华泰医师提供给汕头大学医学院进行抗癌及毒理研究,并在临床上对38例肿瘤病人进行观察治疗,具有较大的疗效的华泰八宝丹最近通过技术鉴定。华泰八宝丹是根据中医肿瘤理论及在民间长期临床实践经验基础上研制的一种中药复方抗癌药片,具有增强免疫、改善循环、消痰散结、解毒化瘀等功能。     

5—氟尿嘧啶—1—基磷二肽化合物的合成及抗癌活性

以二环己基碳二酰亚胺（DCC）／1－羟基苯并三氮唑（BtOH)为偶联剂,通过液相偶联法合成了一系列新型5－氟尿嘧啶－1－基磷二肽化合物,收率达58．2％－77．8％,所有化合物经1H NMR,^31P NMR,IR光谱和元素分析证实,提出了合成中间体5－氟尿嘧啶－1－基乙酸的方法,其优点是操作简便且产率高,对部分化合物进行了抗癌活性测试,结果表明该类化合物对HL－60和BEL－7404癌细胞生长具有一定的抑制作用。     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱-粉防己碱复方脂质体的处方

制备羟基喜树碱-粉防己碱复方脂质体,采用星点设计-效应面法,优选最佳的脂质体的制备工艺。制备羟基喜树碱-粉防己碱脂质体,通过单因素实验选出影响显著的三个因素胆脂比、水化温度、药脂比为自变量,包封率为因变量,根据Design-Expert6.0.5软件设计实验。通过线性回归、多元线性回归拟合后建立自变量与因变量之间的数学关系,根据数学模型绘制效应面及等高线图,从中选择最佳的实验方案。结果三项式拟合方程的r值较高,拟合度好,通过效应面选出的最佳制备工艺条件为胆脂比1∶6,水化温度51℃,药脂比1∶22,工艺验证结果与预测值的偏差分别为1.71%、1.89%通过星点设计-效应面法优化的制备复合脂质体的工艺条件准确可靠。     

苦参注射液联合化疗治疗胃癌的临床研究进展

化疗可以使胃癌瘤体缩小,延长中位生存期,但存在毒副反应和耐药性问题。复方苦参注射液联合化疗治疗胃癌可充分发挥协同抗癌,减毒增效的作用,增强患者自身的免疫力,预防复发、转移,提高患者的生活质量,延长患者的生存时间。     

多相流检测技术在石油工业中的应用

多相流体流动在石油工业中普遍存在,多相流检测技术须用于解决石油工业中多相流体流动问题。近几年来石油工业中多相流检测技术正在快速发展,为解决多相流体流动问题带来了希望。石油工业中多相流体检测中的几个重要参数包括压降、空隙率、速度、流量等。随着科学技术发展的趋势,石油工业中多相流检测技术有较好的发展方向