莪术醇抑制人结肠癌SW1116细胞增殖及相关机制的研究

观察莪术醇对人结肠癌SW1116细胞生长及肿瘤细胞凋亡的影响,以探讨其可能的机制.用不同浓度的莪术醇处理SW1116细胞,MTT检测莪术醇对SW1116细胞生长增殖的抑制作用;流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡率;比色法测定Caspase-3酶活性;Western blot法检测Bcl-2、Bcl-XL的蛋白表达.莪术醇能以时间、剂量依赖性的关系抑制人结肠癌SW1116细胞的增殖,并诱导凋亡;莪术醇与SW1116细胞作用48 h和72 h后Caspase-3酶活性显著增强;同时,莪术醇处理SW1116细胞后,Bcl-2和Bcl-XL蛋白表达下调.说明莪术醇可抑制人结肠癌SW1116的增殖,诱导其凋亡,机制可能与调节Caspase-3、Bcl-2/Bcl-XL表达水平有关.     

莪术醇联合顺铂对人肝癌裸鼠原位移植瘤生长的抑制作用及对Bcl-2表达的影响

探讨莪术醇联合化疗药物顺铂对人肝癌裸鼠原位移植瘤生长的抑制作用。构建人肝癌裸鼠原位移植瘤模型。成瘤后,将其随机分为4组:即模型对照组、顺铂组、莪术醇组、联合用药组;每组8只,模型对照组予腹腔注射生理盐水(0.1 m L/10 g),顺铂组予2 mg·kg~(-1)顺铂腹腔注射给药,莪术醇组腹腔注射100 mg·kg~(-1),联合用药组腹腔注射顺铂2 mg·kg~(-1)和莪术醇100 mg·kg~(-1)。每3 d ip 1次,连续给药7次。TUNEL法观察其对Hep G2细胞的原位诱导凋亡作用,ELISA法检测其对Bcl-2的影响。与模型对照组比较,顺铂组、莪术醇组、联合用药组平均瘤重、平均瘤体积、Bcl-2蛋白含量均降低,凋亡指数升高(P0.05或P0.01);其中以联合用药组作用最为显著。与顺铂组相比,具有显著性差异(P0.05)。说明莪术醇联合顺铂可抑制人肝癌裸鼠原位移植瘤生长,诱导人肝癌细胞Hep G2凋亡,这可能与下调Bcl-2的表达有关。     

莪术醇通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路介导的自噬抑制乳腺癌细胞的增殖活性

目的 探讨莪术醇对乳腺癌细胞增殖的影响及可能作用机制。方法 MTT法检测不同浓度莪术醇对MCF-7细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC₅₀);细胞分为对照组、莪术醇组、740Y-P组和莪术醇+740Y-P组,检测细胞克隆形成能力、细胞凋亡情况、细胞自噬情况及相关蛋白表达。结果 莪术醇可抑制MCF-7细胞增殖,IC50为50.63μmol/L。与对照组比较,740Y-P组细胞克隆形成数、p62、脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR)表达升高,凋亡率、Beclin1蛋白、微管相关蛋白轻链3(LC3)Ⅱ/LCⅠ降低,莪术醇组上述指标与740Y-P组趋势相反;而莪术醇+740Y-P能逆转莪术醇对细胞的抑制作用。结论 莪术醇可抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖,可能与抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路激活自噬有关。     

基于网络药理学和分子对接预测黄芪-莪术治疗胃癌的分子机制

基于网络药理学和分子对接探讨黄芪-莪术治疗胃癌的作用机制。利用中药系统药理学数据库与分析平台筛选出黄芪、莪术的活性成分,从Uniprot数据库获取靶点蛋白的基因名。以gastric cancer为关键词,在GeneCards数据库中检索胃癌的相关靶基因,将其与药对的活性成分靶基因相互映射,筛选出共同靶点。利用Cytoscape 3.7.0 软件绘制活性成分-靶点网络。将筛选出来的靶点在STRING数据库中构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,同时,选择Omicshare平台进行基因本体功能及京都基因与基因组百科全书通路的富集分析。使用AutoDock Vina和PyMol软件进行分子对接。从黄芪-莪术药对中共筛选出26个活性成分,包括槲皮素、山奈酚、莪术醇、7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷、β-榄香烯等,作用于TP53、MYC、CASP3、AKT1、 JUN等74个靶点,这些靶点主要富集在癌症、癌症中的蛋白聚糖、PI3K-Akt、 MAPK、 Rap1、TNF、 FoxO等信号通路上。该研究为黄芪-莪术药对治疗胃癌的基础研究和临床应用提供了参考依据。     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中莪术醇的浓度

建立了一个快速、 准确、 灵敏的液相色谱 串联质谱测定鼠血浆中莪术醇的分析方法. 血浆样品经乙腈沉淀蛋白后, 以甲醇-乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液（体积比： 42.5 ∶42.5 ∶15）为流动相, 采用反相色谱柱Nucleosil C¹⁸分离, 通过电喷雾离子化源的四极杆串联质谱仪, 以多反应监测方式检测. 线性范围为2.5~500.0 μg／L, 日间和日内精密度< 4.79%,平均提取回收率为100.7%.     

温莪术油对脂多糖活化巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用

研究温莪术挥发油及其主要有效成分对活化巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用．方法：以脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264．7释放NO，通过Griess法测定培养上清中NO的释放量并计算抑制率，通过MTT法评价细胞毒性．结果：温莪术挥发油在1-10μg·mL^-1浓度范围内对活化的小鼠巨噬细胞释放NO具有明显的抑制作用，并呈现良好的剂量依赖关系．其主要有效成分呋喃二烯、莪术烯、吉马酮与莪术醇对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞释放NO表现出显著的抑制活性，IC50分别为6．5、5．8、9．4、9．9μmol·L^-1,结论：呋喃二烯、吉马酮、莪术烯、莪术醇对活化的小鼠巨噬细胞释放NO具有明显的抑制作用，以上结果可为温莪术油的临床应用提供一定的理论基础和科学依据．     

广西莪术和蓬莪术的离体快繁技术研究

本试验以广西莪术和蓬莪术的幼芽、嫩叶、块茎和根为外植体,接种在以MS为基本培养基、外加不同激素浓度组合的培养基上进行愈伤组织诱导、幼芽增殖、生根等培养.实验表明:诱导莪术叶、块茎和根的愈伤组织形成的最适培养基为MS+2,4-D 1.0×10-3 g/L+6BA 0.5~1.0 mg/L(+NAA 0.3 mg/L),其中莪术叶诱导率最高达96%;幼芽最适增殖培养基为MS+6-BA 3. mg/L+NAA 0.1 mg/L+KT 1.0 mg/L,其增殖倍数达3.5以上;而生根培养基以1/2MS+NAA 1.0 mg/L+BA .5 mg/L为最佳,生根率达100%,其移栽成活率达85%以上.     

0．2％莪术醇饵剂防治森林害鼠试验研究

试验研究了0．2％莪术醇饵剂对云南大理古城区以中华姬鼠为优势种，大绒鼠为常见种的森林害鼠的抗生育效果，结果表明平均取食率为95％，雌成鼠的怀胎下降率达到67．1％，成鼠胎仔数呈下降趋势，未发生天敌动物2次中毒及人、畜、禽误食中毒现象。表明该药剂具有较好的抗生育效果，适口性好，不污染环境，使用安全，具有环保型生物农药的特点。     

温莪术油中新莪术二酮的分离分析及稳定性研究

对温莪术油中新莪术二酮的分离分析及稳定性进行研究.采用柱色谱、制备薄层、溶剂重结晶法等分离提取,经1H NMR、13C NMR、MS等波谱技术鉴定结构,并初步考察了新莪术二酮的稳定性.结果表明新莪术二酮在加热条件下不稳定,在Lewis acid催化下可异构化为莪术醇.新莪术二酮为含氧倍半烯萜类化合物,属于热敏性物质.本研究为温莪术油质量控制提供了有效数据.     

莪术油中莪术烯的分离及结构鉴定

采用硅胶柱、TLC等色谱技术对莪术油中倍半烯萜类成分莪术烯进行了分离提纯,经IR、NMR、MS等谱学方法确证其结构.利用13C NMR、DEPT谱及COSY、HSQC等二维谱核磁技术对莪术烯的化学位移进行了准确归属,对文献中报道的数据归属进行了修正.莪术烯的分离纯化及结构确证的研究为莪术油制剂的质量控制提供了有效数据.     

活性天然产物莪术烯的全合成

莪术烯(Curzerene)是从姜黄属植物的根茎中分离提取的萜烯呋喃类天然产物，具有抗炎、抗癌、抗利什曼病等多种生物活性．本文以商业化试剂(+)-马鞭草烯酮(6)为手性原料，首先通过已知的3步反应得到关键酮化合物(4);4再与1,1-二甲氧基丙酮发生由TiCl₄-Et₃N介导的用于构建丁烯酸内酯的串联环化反应，分别以56%和20%的收率得到天然产物isogermafurenolid(2)及其异构体8-epi-isogermafurenolid(2′)；最后，2与2′经DIBAL-H还原、酸促进脱水呋喃化一锅反应，以82%的收率合成了目标天然产物莪术烯．该合成路线共5步，总收率34%.     

蓬莪术环二烯的晶体结构研究

蓬莪术环二烯是从温莪术油中分离得到的一个倍半萜类化合物,其化学名称为（5E,9E）-3,6,10-三甲基环癸烷并[b]呋喃-5,9-二烯,通过1H NMR谱并结合偶合常数和NOE效应,在确证了其结构的基础上,采用单晶X-射线衍射测定其晶体结构,确定蓬莪术环二烯的构型和构象.蓬莪术环二烯晶体属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数：a=0.73100（6）nm,b=1.54731（12）nm,c=1.11961（8）nm,β=96.472（5）&#176;,晶胞体积V=1.25830（17）nm3,晶胞内分子数Z=4.通过研究蓬莪术环二烯的晶体结构,为进一步研究其抗肿瘤活性构效关系提供了数据支持.     

基于网络药理学和分子对接探究三棱-莪术抗乳腺癌的作用机制

运用网络药理学和分子对接探究三棱-莪术药对抗乳腺癌的有效活性成分及分子机制。通过中药系统药理学数据库与分析平台检索并筛选出三棱、莪术的有效活性成分和对应作用靶点,运用OMIM数据库、GeneCards数据库检索乳腺癌的疾病靶点。运用Cytoscape 3.7.2软件绘制药物-成分-疾病-靶点网络图。利用STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein- protein interaction,PPI)网络,使用Cytoscape中MCODE插件进行分析并筛选出前10个核心靶点。借助DAVID数据库对作用靶点进行基因本体及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)通路富集分析,并绘制成分-靶点-通路网络图。最后通过AutoDock Vina等软件进行分子对接,验证核心成分与核心靶点的相互作用。结果表明,通过筛选得出7种活性成分、73个作用靶点,三棱-莪术与乳腺癌共同靶点43个。核心成分为常春藤皂苷元、β-谷甾醇、芒柄花黄素、豆甾醇、反式软骨酸,PPI网络显示其核心靶点为JUN、CASP3、PTGS2、ESR1、MPK14、PPARG、SIRT1、NOS3、TGFB1、NOS2。KEGG富集分析得到72条通路,根据P值筛选出与乳腺癌相关的前20条,主要涉及PI3K-Akt通路、VEGF通路、p53通路、MAPK通路等。分子对接显示活性成分与核心靶点之间有较好的结合力。研究表明三棱-莪术药对抗乳腺癌具有多成分、多靶点、多通路的特点,为该药对在临床中的应用提供了理论依据。     

广西莪术成分、药效、分析和临床应用进展

广西莪术（Curcuma kwangsiensis）是广西道地药材之一,有行气破血、消积止痛的功效,其药用历史悠久、临床应用广泛,可用于治疗肿瘤、血栓、消化不良和闭经等多种疾病。本文从化学成分、药理作用、质量分析方法和临床应用4个方面对广西莪术现有研究进行归纳和阐述,旨在为广西莪术的深入开发及推广应用提供参考。     

莪术多糖的分离纯化

研究莪术多糖分离纯化的最佳条件,优化莪术多糖的提取纯化工艺,为进一步探讨莪术多糖的生物活性奠定基础.莪术经热水提取,酒精沉淀,脱色,脱蛋白得粗多糖.粗多糖用50%、75%乙醇分级沉淀得2个级分CZ1、CZ2,进行DEAE-纤维素柱层析.调节DEAE-纤维素的pH值,比较洗脱曲线的不同.CZ1经DEAE-纤维素柱层析得到1个组分,CZ2在酸性、中性条件下层析得2个组分,在碱性条件下得1个组分,随pH升高,回收率降低,纯度增高.各纯化得到的多糖组分经纸层析、琼脂糖凝胶电泳鉴定为单一成分.实验证明,pH是影响层析的一个重要因素,因此莪术多糖的最佳纯化pH值为7.0.     

海南温莪术挥发油的抑菌活性及提取工艺研究

文章研究海南温莪术挥发油的抑菌活性及最佳提取工艺.采用微量稀释法测定海南温莪术挥发油对白色念珠菌(Candida albicans)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、四联球菌(Micrococcus tetragenus)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性,并与浙江温莪术进行比较;以对白色念珠菌的抑菌活性为评价指标,用正交试验法研究海南温莪术挥发油的提取工艺.结果表明:海南温莪术挥发油的抑菌活性上优于浙江;海南温莪术挥发油抑菌活性成分的最佳提取工艺为:料液比1∶6(g/m L),提取1次,提取时间40 min.为海南温莪术的开发利用提供依据.     

心脉康片质量标准的研究

目的：研究心脉康片的质量控制标准。方法：采用薄层色谱法和紫外分光光度法,对制剂中的主要成分枳实、三棱、莪术进行定性鉴别和莪术中莪术醇含量测定。结果：枳实、三棱、莪术三味药的薄层色谱具有鉴别特征,莪术醇在0.464-2.32g/ml范围内含量（C）与吸光度（A）的回归方程：C=0.167A＋0.0334呈良好的线性关系,r=0.9995.平均加样回收率为97.42%,RSD=0.98%（n=5）。结论：本研究为心脉康片提供了专属性强,快速,准确质量控制方法。     

广西莪术水提物对卵形鲳鲹细胞免疫力的影响

卵形鲳鲹(Trachinotus ovatus)是我国重要的海水养殖鱼类,经济价值极高,但近年来各种鱼病频繁爆发造成了巨大损失。为探究广西莪术(Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang)水提物对卵形鲳鲹免疫力的影响,本文在细胞水平上,利用卵形鲳鲹肾脏组织细胞系研究广西莪术水提物的细胞毒性,以确定其细胞安全浓度。然后利用卵形鲳鲹细胞系研究广西莪术水提物对总一氧化氮合酶(T-NOS)、酸性磷酸酶(ACP)、超氧化物歧化酶(SOD)和溶菌酶等卵形鲳鲹细胞免疫相关酶的影响。结果表明,广西莪术水提物的细胞安全浓度为≤5mg/mL,广西莪术水提物对卵形鲳鲹细胞的免疫相关酶活力(总一氧化氮合酶、酸性磷酸酶、超氧化物歧化酶、溶菌酶)有明显促进作用。广西莪术有潜力发展成为一种高效的水产免疫增强剂,并且基于传统壮药积极开展绿色无药物残留的新型抗水产病害中药制剂的研究,对于促进水产养殖业持续健康发展,确保水产品质量和食品安全意义重大。     

2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新合成法及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

研究2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的合成及其乙酰胆碱脂酶抑制活性。在室温下,利用Pd/C(H2)还原硝基醇高收率地得到胺基醇化合物,并对其进行乙酰胆碱脂酶抑制活性测定。设计、合成了10个目标化合物并经1H NMR1、3C NMR进行结构确证。除化合物2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇外,其它化合物对乙酰胆碱脂酶没有抑制活性。提供了一种合成2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新方法。2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇显示了一定的生物活性,其结构优化工作值得进一步研究。     

聚合醇防塌钻井液体系的研究进展

综述了多种聚合醇防塌钻井液体系,如聚合醇-硅酸钾、聚合醇-盐水、聚合醇-kcl-聚合物和聚合醇-聚磺钻井液体系等的研究进展。对聚合醇钻井液体系未来的发展方向作了展望:提高聚合醇的抑制性;探讨聚合醇的作用机理;研究聚合醇与各种聚合物间的相互作用;以及探索聚合醇/聚合物复配作用与油层保护间的关系等。