Cardiotonic activities of some new type of bufadienolide- and cardenolide-conjugates

Summary Some new type of bufadienolide-and cardenolide-conjugates, including bufotoxins and 3-sulfates recently isolated from the toad skin, were tested for their cardiotonic activities by using isolated frog hearts and guinea-pig atria. The relative potencies were obtained and reported.This study was reported at the 49th General Meeting of theJapanese Pharmacological Society, 31 March 1976, Osaka. The authors are grateful to Prof. T. Nambara, Pharmaceutical Institute, Tohoku University, Sendai, for his kind supply of the compounds used in this study.     

Cardiotonic action of 3-deoxydigitoxigenin

Zusammenfassung Die Herzwirksamkeit von 3-Deoxydigitoxigenin am isolierten Froschherzen wurde geprüft. Im Gegensatz zur bisherigen Auffassung (3-Hydroxygruppe notwendig für kardiotonische Wirkung der Digitalis-Verbindungen) zeigte 3-Deoxydigitoxigenin eine starke kardiotonische Aktivität.     

Cardiotonic activities of four new compounds derived from digitoxigenin and uzarigenin,and their structure-activity relationship

Zusammenfassung Die kardiotonischen Wirkungen der vier neuen Cardenolid-Derivate auf das isolierte Froschherz wurden untersucht und die Beziehungen zwischen ihren chemischen Strukturen und Wirkungen diskutiert.     

Temperature dependence of Naja toxin blocking effect inRana temporaria

Zusammenfassung Die Abhängigkeit der blockierenden Wirkung des Najatoxins von der Temperatur zeigt, dass es bei seiner Einwirkung auf das cholinergische System nicht zur Bildung einer Ionenbindung kommt. Die Aktivierungsenergie der blockierenden Wirkung des Najatoxins war 3.4 kcal. mol.     

Norepinephrine depleting and antihypertensive effect of 4-methoxy-3,5-dihydroxyphenylalanine

Zusammenfassung 4-Methoxy-3,5-dihydroxyphenylalanin, die metabolische Vorstufe eines « falschen » sympathischen Transmitters, bewirkt an renal-hypertonen Ratten sowohl bei intraperitonealer als auch bei oraler Verabreichung eine Senkung des Blutdrucks. Bei fehlender Sedation wird der Noradrenalingehalt im Gehirn weniger stark gesenkt als im Herzen.     

Influence of temperature and gonadal steroids on the testis composition inRana esculenta

Summary Male frogs at 28°C show an increase in the testis weight and a decrease in its protein content. At 15°C and 4°C the testis lipids increase. Testosterone administration nullifies the low temperature-induced changes in the testis.We are thankful to Prof. G. Chieffi for his criticism. Work done under the C.N.R.-financed finalized project Biologia della Riproduzione.     

Some characteristics of end-plate potentials after partial blockade by α-bungarotoxin inRana temporaria

Zusammenfassung Nach Behandlung des Sartoriusmuskels von Rana temporaria mit Bu TX wurden die Endplattenpotentiale durch Tubocurarin und Atropin mit unveränderter Wirksamkeit blockiert. Bungarotoxin stabilisiert das Umkehrpotential der Endplatte, welches nachher durch eine Verminderung der äusseren Konzentration von K⁺ oder durch Atropin nicht mehr verändert werden kann.

---

---

The autors are greatly indebted to Dr.D. Eaker from Uppsala University for sending them the polypeptide N. 3 (Naja toxin) and Dr.Yu. Ovchinnikov from Academy of Sciences USSR for the oportunity of working with -bungarotoxin.     

The response of frog taste cells (Rana nigromaculata andRana catesbeana)

Zusammenfassung Die Registrierung der Rezeptorpotentiale einzelner Geschmackszellen von Raniden (R. nigromaculata undR. catesbeana) bei Reizung mit 4 Grundgeschmacksarten mittels Glasmikroelektrode ergibt: Ruhepotential der Rezeptorzellen 10–35 mV (innen negativ). Die einzelnen Geschmackszellen antworten auf mehr als 2 Geschmacksarten und zeigen im Hinblick auf ihre Antwortmuster zellcharakteristisches Verhalten.     

Der Einfluss von 4-Benzylhydroxy-3,5-dijodbenzoesäure auf die oxydative Phosphorylierung von Leber- und Tumormitochondrien

Summary The effects of 4-benzylhydroxy-3,5-diiodobenzoic acid on isolated mitochondria ofWalker carcinosarcoma 256 and liver tissue of the same animals were compared. It was shown that, by the same concentrations of the uncoupling halo-phenol, the oxidative phosphorylation of tumor mitochondria was impaired in a higher degree than that of liver mitochondria.     

The effect of alkylation on the antimicrobial activities of 7-hydroxy- and 4-hydroxycoumarins

Zusammenfassung Es wird der Einfluss einer Alkylierung auf die antimikrobielle Wirkung von 7-Hydroxy- und 4-Hydroxy-Cumarin dargestellt.