Sodium [o-[(2,6-dichlorophenyl)-amino]-phenyl]-acetate (gp 45 840), a new non-steroidal anti-inflammatory agent

Zusammenfassung gp 45 840, das Natriumsalz der [o-[(2,6-Dichlorphenyl)-amino]-phenyl]-essigsäure, besitzt pharmakodynamisch in verschiedenen Testsystemen am Tier eine ausgeprägte anti-inflammatorische, antinociceptive und antipyretische Aktivität. Das Präparat zeigt eine höhere Wirksamkeit als Phenylbutazon und ist ebenso aktiv wie Indomethacin; es übertrifft in seiner akuten therapeutischen Breite die beiden Vergleichspräparate.

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Preliminary results have been reported at the 5th International Congress on Pharmacology 1972.     

Solid-phase synthesis of lysine vasopressin analogs: [1-β-mercaptopropionic acid, 8-lysine]-vasopression and [1-β-mercaptopropionic acid, 8-(ε-N-p-toluenesulfonyl)-lysine]-vasopressin

Zusammenfassung Mit Hilfe der Festkörpermethode nachMerrifield wird die Synthese von [1--Mercaptopropionsäure, 8-lysin]-Vasopressin und [1--Mercaptopropionsäure, 8-(-N--toluälsulfonyl)-lysin]-Vasopressin, beschrieben. In diesen Analogen sind die potentiellen Kationenzentren des antidiuretischen Hormons Lysin-Vasopressin schrittweise entfernt worden.

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Supported by USPHS Grants Nos. AM-13567 and AM-10080.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature in Biochemistry6, 362 (1967).     

Monoaminergic innervation of the pulmonary vessels in various laboratory animals (rat,rabbit, cat)

Zusammenfassung Mit Hilfe der histochemischen Fluoreszenzmethode nachFalck ³ wurde die monoaminergische Innervation der Lungengefässe bei der Ratte, beim Kaninchen und bei der Katze untersucht. Während die Pulmonalarterie der Ratte keine Nervenendigungen aufweist, wurden solche an der Oberfläche der Media festgestellt. Bronchial- und Pulmonalarterien der Katze besitzen die monoaminergische Innervation nur an der Oberfläche der Media. Im Unterschied zur Ratte besitzt das Kaninchen eine typisch muskuläre Pulmonalarterie und reiche monoaminergische Innervation an der Oberfläche der Media.     

Monoaminergic innervation of the kidney. Aorticorenal Ganglion — A sympathetic,monoaminergic ganglion supplying the renal vessels

Zusammenfassung Bei Hunden wurde das aorticorenale Ganglion der linken Seite herausgenommen und die Niereninnervation mit der Silberimprägnations- und der histochemischen Fluoreszenzmethode auf Monoamine nachFalck untersucht. Auf Grund der Degenerationserscheinungen kann geschlossen werden, dass das Ganglion die Nierenarterien, das motorische Nervengeflecht an der Oberfläche der Media, die vasa recta und Nierenbeckenwand mit adrenergischen sympathischen Nervenfasern versorgt.     

Regulation of tryptophan metabolism in the parasitic wasp,Habrobracon juglandis

Zusammenfassung Die Metabolite und 3 Enzyme des Tryptophanstoffwechsels vonHabrobracon weisen während der parasitären Phase sowie während der Puppenruhe und im Imaginalstadium signifikante Konzentrations-bzw. Aktivitätsveränderungen auf. Diese sind das Ergebnis mindestens zweier Regulationsmechanismen.

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I thank Prof.V. Schwartz and Prof.A. Egelhaaf for helpful advice.     

Hyperglucagonemia,hypocalcemia and diminished gastric blood flow-evidence for an etiological role in stress ulcer of rat

Zusammenfassung Unter Zwangshaltung entwickeln intakte, scheinoperierte und adrenalektomierte Ratten eine Drosselung der Magenperfusion und unterschiedlich häufig Nekrosen und Erosionen in der Magenmukosa. Dieses Phänomen ist von einem erheblichen Anstieg an Pankreasglucagon begleitet, während Gastrin unter Stress eher abfällt.

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Acknowledgment. We are gratefully indebted toK. Schwille, A. Wellmann andG. Besold for skillful technical assistance.     

On the mechanism of amphetamine potentiation by iprindole

Zusammenfassung Iprindol verstärkt und verlängert die psychomotorische Aktivität vond-Amphetamin in der Ratte, eine Potenzierung, die mit erhöhter Konzentration und verlängerter Halbwertszeit vond-Amphetamin in Gehirn und Körper einhergeht. Iprindol scheint ähnlich wie die Antidepressiva der Imipramin-Klasse den Stoffwechsel von Amphetamin in vivo zu hemmen.     

Information as a quantitative criterion of biospheric evolution

Zusammenfassung Theodoridis undStark ¹ haben vorgeschlagen, dass der Informationsinhalt der Biosphäre ein objektives Kriterium des Evolutionsfortschritts schafft. In dieser Aufzeichnung prüfe ich diesen Informationsbegriff nach und schliesse daraus: 1. dass ein zuständiges Mass noch nicht vorhanden ist; 2. dass die Informationsbeweise in der genetischen Evolution irreführend sein mögen; und 3. dass wir vorerst die folgenden Parameter zu bestimmen und zu messen versuchen sollten: die Gesamtinformationen der Biosphär; die mindeste Obergrenze der Eingangsinformationen, die für jede besondere Lage der Biosphäre unentbehrlich ist; und die überholte Informationenmenge in dem Genom der einzelnen verschiedenen Spezies.     

Developments in the carotenoid field

Zusammenfassung Nach einleitender kurzer Würdigung der Höhepunkte derKarrer'schen Carotinoid-Forschung wird zunächst ein knapper Überblick über den gegenwärtigen Stand der Carotinoid-Forschung gegeben. Die jetzige Kenntnis von Biosynthese und Funktion der Carotinoid-Pigmente wird kurz und die organisch-chemischen Aspekte werden etwas ausführlicher erläutert, und zwar Strukturaufklärung einschliesslich neuer Trennmethoden, unentbehrliche spektroskopische Methoden und neue Reaktionen zur Herstellung von Derivaten sowie schliesslich die Totalsynthese.Anschliessend werden einige ausgewählte Beispiele der NachleseKarrer'scher Beiträge behandelt, nämlich Probleme, die vonKarrer aufgegriffen wurden oder auf andere Weise mitKarrer's Arbeit verbunden sind und später im Laboratorium der Autorin weiter verfolgt wurden. Beispiele von Carotinoiden aus photosynthetischen Bakterien, C₅₀-Carotinoiden, glycosidischen Carotinoiden und Nor-carotinoiden mit Ringverengung werden diskutiert.

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Based on a lecture delivered at the Paul Karrer Symposium on 18 April 1969 in Zürich. The original paper contained a more detailed review and evaluation of Karrer's direct contribution to carotenoid research.     

150 years of croton oil research

Zusammenfassung Die übersicht befasst sich mit der Entdeckungsgeschichte der entzündlich, toxisch und kokarzinogen hochwirksamen Phorbolester ausCroton tiglium L., wobei insbesondere die Anreicherungs- und Isolierungsversuche sowie die Beiträge zur Chemie der Wirkstoffe berücksichtigt werden. Nach ersten Untersuchungen durchPelletier undCaventou im Jahre 1818 erbrachten vor allem die Arbeiten der Arbeitskreise umBoehm sowieFlaschenträger in den zwanziger Jahren dieses Jahrhunderts entscheidende Fortschritte in der chemischen Charakterisierung der Giftstoffe, die als Fettsäureester des Phorbols, C₂₀H₂₈O₆, erkannt wurden. Nach der Entdeckung der kokarzinogenen Aktivität hielt das Crotonöl Einzug in die experimentelle Krebsforschung und gab Anlass zu intensiviertem Bemühen um die Isolierung der Wirkstoffe, die durch Anwendung von Gegenstromverteilungen schliesslich 1962 erstmals frei von inaktiven Begleitstoffen dargestellt werden konnten. Inzwischen ist die Chemie der Phorbolester weitgehend geklärt und ein Strukturvorschlag für das Phorbol erarbeitet worden. Die Biochemie dieser Substanzen im Hinblick auf ihre Tumorpromotion bei der Karzinogenese ist jedoch bislang völlig ungeklärt.     

b-nucleic acid,and the initial step of deoxyribonucleic acid-degradation by deoxyribonuclease I

Zusammenfassung Feulgen fand, dass die Degradation der Desoxyribonukleinsäure durch Pankreatin keine Mononucleotide bildete, jedoch auf der Stufe der Oligonucleotide (b-Nukleinsäure) blieb. In dieser Mitteilung wird die b-Säure mit dem ersten Degradationsprodukt identifiziert, welches aus Nukleinsäure unter Einwirkung von DNase 1 gebildet wird, und der Verlauf der Nukleinsäure-Degradation wird ausführlich verfolgt.     

Histochemical adenosine triphosphatase in the subcommissural organ

Zusammenfassung Die Aktivität der Adenosintriphosphatase im Subkommissuralorgan wurde mit der histochemischen Methode vonPadykula undHermann ³ untersucht. Die Enzymaktivität konnte bei der Ratte nur in den Ependymzellen und in den Wänden der Kapillaren beobachtet werden. Bei der Kuh zeigten auch die hypendymalen Rosetten und Gänge eine deutliche Aktivität. Die vorhandene Aktivität der Adenosintriphosphatase ist wahrscheinlich ein Ausdruck des grossen Energieumsatzes in den « sekretorischen » Zellen des Subkommissuralorgans.

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This investigation was supported by a grant from Valtion lääketieteellinen toimikunta, Helsinki.     

Mitotic activity during successive migrations in the diencephalon of chick embryos

Zusammenfassung Mitosezählungen bestätigen das vonBergquist undKällén ¹¹ angenommene Verhältnis zwischen Proliferation und sukzessiver Migration. Der Rhythmus der Mitoseaktivität, denKällén ¹⁵ im rhombenzephalen Teil des Neuralrohres während der ungleichen neuromerischen Phasen nachgewiesen hat, entspricht also einer ähnlichen Aktivität bei der sukzessiven Migration in der Area thalami.Im Unterschied zur Mitoseaktivität in den genannten Proliferationsstadien tritt die sukzessive Migration nur lokal auf (Bergquist ¹⁴).Erst einige Zeit, nachdem die Mitoseaktivität ihr Maximum erreicht hat, erscheint die Migrationsschicht. Dies ist wahrscheinlich dadurch bedingt, dass bei der Proliferation die Zellen im Neuralepithel an der Ventrikeloberfläche entstehen, in der Ventrikelwand in lateraler Richtung wandern und sich zum Schluss in einer zusammenhängenden Migrationsschicht sammeln, die vom weiter innen liegenden Neuralepithel deutlich abgegrenzt ist.     

The discovery of atmospheric condensation nuclei by Paul-Jean Coulier in 1875

Zusammenfassung 1875 hatPaul-Jean Coulier, Professor für Chemie und Hygiene an der Medizinischen Militärschule Val de Grâce in Paris, mit einfachen Mitteln die Rolle der atmosphärischen Kondensationskerne bei der Nebelbildung entdeckt und viele wesentliche Tatsachen beschrieben. Erst 5 Jahre später erfolgte die erste Arbeit vonAitken. Die Geschichte dieser Entdeckung und die Ursache dafür, dass sie nicht besser bekannt wurde, wird besprochen.     

Actions ofl-glutamate,acetylcholine and dopamine on single neurones in the nuclei cuneatus and gracilis of the cat

Zusammenfassung Von 250 Neuronen im Gebiet des Nucleus cuneatus und des Nucleus gracilis der Katze wurden 132 durch periphere physiologische Reizung aktiviert und 6 gehemmt. Mit Hilfe der Mikroelektrophorese wurden die folgenden Substanzen in die unmittelbare Nähe dieser Neurone gebracht:l-Glutaminsäure aktivierte 50 % der Neurone. Acetylcholin war nur an wenigen Zellen im Kerngebiet wirksam, von diesen wurden 2 gehemmt und 3 aktiviert. Dopamin hemmte die Mehrzahl der durch periphere Reizung becinflussbaren Neurone.     

Leão's spreading depression in the cerebellum of rat

Zusammenfassung Ischämie ruft in der Kleinhirnrinde eine ähnliche Depolarisation hervor wie in der Grosshirnrinde. Durch lokale KCl-Applikation erhält man in der Kleinhirnrinde langsame Potentialwellen, die in Amplitude und Ausbreitungsgeschwindigkeit der «spreading depression» vonLeão in der Grosshirnrinde entsprechen. Ischämie und lokale Applikation von 2,4-Dinitrophenol bewirken in beiden Rindengebieten gleiche Verschiebungen der Kaliumionen.     

Free amino acids in the haemolymph ofEoperipatur weldoni (onychophora)

Zusammenfassung Mit der Methodk nach Folin und Spackmann wurden die Freien Aminosäuren in der Hämolymphe vonEoperipatus weldoni festgestellt und in ihrer Gesamtkonzentration mit den Aminosären der Myriapoden und primitiven hemimetabolischen Insekten vergleichbar gefunden.

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Acknowledgments. We thank Mr.Manmohan Singh of Batu Satu, Malaysia, for the collection of animals used in this study. We are grateful to Dr.G. Krishnan for helpful crticism.     

Concerning the free amino acids in amphibian development

Zusammenfassung Wir untersuchten Keime verschiedener Altersstadien vonTriton palmatus undTriton alpestris mit Hilfe der Papierchromatographie auf das Vorkommen von freien Aminosäuren und Polypeptiden. Im Gegensatz zu andern Autoren fanden wir solche in allen Stadien in nachweisbaren Konzentrationen. Ihre Zahl und Menge ändern sich im Lauf der Entwicklung.Asparaginsäure und Glutaminsäure kommen in jeder Altersstufe vor. Bei jungen Larven (Harrison 31–32) konnten wir neben andern Ninhydrin-positiven Substanzen auch Serin nachweisen. Bei ältern Larven (Harrison 40–44) treten Threonin, Alanin, Valin und Leuzin neu in Erscheinung. BeiTriton alpestris fanden wir in allen untersuchten Stadien einen Polypeptidkomplex, welcher in beiden verwendeten Lösungsmitteln eine hohe Wanderungsgeschwindigkeit aufwies. Er besteht aus: Asparaginsäure, Glutaminsäure, Serin, Glyzin, Thyrosin, Alanin und einer noch nicht identifizierten Aminosäure.Mit der Neurulation scheint eine Abnahme von Zahl und Menge der freien Aminosäuren und der Polypeptide verbunden zu sein. Furchung und Larvenentwicklung sind jedoch durch eine Zunahme gekennzeichnet.     

Metabolism and storage of biogenic amines

Zusammenfassung Die Entdeckung der Farbreaktionen der Nebennierenmarksubstanz durchVulpian vor 100 Jahren gibt den Anlass zu diesem Überblick über den gegenwärtigen Stand unseres Wissens vom Stoffwechsel der pharmakologisch wirksamen biogenen Amine. Die Bildung des Histamins, des 5-Oxytryptamins und der Katecholamine (Noradrenalin und Adrenalin) und der Anteil der Aminoxydasen an der biologischen Inaktivierung der Amine wird besprochen. Zum Schluss werden die Ergebnisse der Granulaforschung in den letzten Jahren erwähnt und die Bedeutung dieser cytoplasmatischen Strukturen für die intracelluläre Speicherung der biogenen Amine sowie einige Eigenschaften der Granula diskutiert.

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Dedicated for the seventieth birthday of Prof.Arthur Stoll.

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Lecture held at the Swiss Society of Physiology, Biochemistry and Pharmacology, Fribourg 1956.     

Additive and synergistic inhibition of mammalian microsomal enzyme functions by piperonyl butoxide,safrole and other methylenedioxyphenyl derivatives

Zusammenfassung Piperonylbutoxyd, Methylendioxylanilin, Methyleugenol, Safranol und Vanillylamin bewirken eine additive Hemmung der Funktion mikrosomaler Enzyme in Mäusen, wenn sie zusammen in Dosen verabreicht werden, die einzeln inaktiv sind. Piperonylbutoxyd und Safranol induzieren synergistisch die Hemmung von Aminopyrenedemethylase-Aktivität. Es erfolgte keine synergistische Hemmung nach kombinierter Behandlung mit Pib. und hohen Dosen der strukturell verwandten, aber inaktiven Piperonylsäure.

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Supported by N.I.H. Grants No. C-6516 and No. Fr-05526.

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We thank Mrs.M. Sengupta and Mr.E. Greene for their technical assistance.