黑豆皮中天然产物抗氧化及降糖活性筛选

在体外药理活性模型筛选出黑豆皮[Glycine max(L.)Merr.]不同粗提物抗氧化及降糖活性较强的活性部分Ⅳ,并通过各种色谱及波谱技术,从活性部位Ⅳ中发现了6个具有一定ABTS+和DPPH+自由基清除作用和α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物.异鼠李素首次从黑豆皮中分得,其余结构包括原儿茶酸甲酯、原儿茶酸乙酯、大豆素...     

苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估

为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a~5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物。同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20 h时,产物收率最高为73%。此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04%时,抑菌率均为100%,在质量分数为0.01%时,抑菌率均在80%以上,在质量分数为0.005%时,抑菌率均在65%以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用。     

去甲去氢斑蝥素衍生物的合成及细胞毒活性

以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder缩合、取代和缩合3步反应,合成了14个新的去甲去氢斑蝥素衍生物2a~2g和3a~3g以及6个羧酸钠盐4a,4c~4g,其中2a~2g和3a~3g结构均经ESI-MS和1H NMR确证.用MTT法初步测定2a~2g和3a~3g对人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,2e和3a的细胞毒活性优于去甲去氢斑蝥素.用MTT法初步检测了4a、4c~4g对A549增殖的影响,发现其对A549的抑制作用均弱于去甲去氢斑蝥素.     

查尔酮类化合物的合成及在有机合成中的应用

对近年来查尔酮类化合物的催化合成方法进行了综述,以期为开发合成查尔酮类化合物相关反应的新型催化剂和新工艺提供指导,并介绍了查尔酮类化合物在有机合成中的应用。     

新型查尔酮衍生物的合成

查尔酮具有较好的抗炎活性,为了进一步探究含芳基哌嗪查尔酮衍生物的抗炎活性及其构效关系,文中以4-氟苯乙酮和苯甲醛为原料,通过Clasien-Schimit缩合制备氟代查尔酮,再与芳基哌嗪反应,得到8个新型的查尔酮衍生物,采用~1H NMR,~(13)C NMR和ESI-MS对其结构进行了表征。合成的目标化合物丰富了查尔酮衍生物的结构,为后期的活性研究奠定了基础。     

哒嗪酮类衍生物的合成研究

本文报道了磺酰胺类哒嗪酮衍生物的合成，结构分析及生物活性的研究。     

异噻唑啉酮类衍生物的合成及应用研究进展

系统概述了异噻唑啉酮类衍生物近几十年的国内外发展现状,包括其杀菌机理研究、合成进展以及该类衍生物在工农业和医药方面的应用进展．     

常温常压下合成新橙皮苷二氢查尔酮的工艺研究

为了实现以新橙皮苷为原料,在常温常压下催化加氢合成新橙皮苷二氢查尔酮的工业化生产,采用单因素试验对合成反应的关键工艺参数进行了研究。结果表明,当料液比m新橙皮苷∶V(NaOH)=1∶10,ρ(NaOH)=50 g/L,催化剂钯炭与新橙皮苷的质量比为1∶5,转速为500 r/min时,反应8 h后新橙皮苷二氢查尔酮的合成率可达到98%以上。     

褪黑素衍生物的合成及抗抑郁活性

褪黑素衍生物2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的合成及其抗抑郁活性的测定是以5-甲氧基色胺为原料经酰化,卤代烷取代,再酰化合成目标产物,通过小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾药物评价模型测定2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的抗抑郁活性。结果 2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的收率为40%。其结构经1H-NMR、MS确证。体内研究结果表明化合物在小鼠体内具有良好的抗抑郁活性。说明小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂药理实验模型结果显示被检测化合物具有良好的抗抑郁活性。具有深入开发的价值。     

3,5-双二茂铁基二氢吡唑衍生物的合成及晶体结构

将具有生物活性的吡唑杂环和磺酰基与茂铁基结合在同一分子中,以二茂铁为起始原料,设计合成了一种双二茂铁基取代的4,5-二氢吡唑化合物,用IR、MS、1 H-NMR等对化合物的结构进行了表征,并采用X射线单晶衍射方法测定了化合物的晶体结构.该化合物(C29H26Fe2N2O2S)属于单斜晶系(monoclinic),空间群P2(1)/c,晶胞参数:a=(1.958 6±0.000 4)nm,b=(1.093 6±0.000 2)nm,c=(1.164 9±0.000 2)nm,α=90.00°,β=(92.71±0.03)°,γ=90.00°,Z=4,F(000)=1 472,DC=1.541g/cm3,μ=1.278nm-1.该化合物以氢键作用沿c轴连接成链状结构,相邻的链状结构再通过氢键作用连接,以此延伸形成一个空间网格结构,得到结构稳定的超分子化合物.     

吖啶酮类衍生物的合成及其电学性质研究

由取代苯胺和邻氯苯甲酸合成了7个吖啶酮类衍生物,用循环伏安法测出它们各自的电势,发现所合成的吖啶酮类衍生物都比常用的电子传输材料2-(4-联苯基)-5-(叔丁苯基)-1,3,4-二唑(PBD)容易被还原,具有较高的电子亲和势.     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

天然提取及人工合成呫吨酮类化合物的抗肿瘤活性研究进展

呫吨酮又名二苯并-γ-吡喃酮,它的衍生物广泛存在于自然界中,是药用植物的有效成分之一。由于呫吨酮类衍生物在其线形排列的三个环上具有酚性官能团,大多具有丰富的生物活性和药用价值。本文通过查阅大量文献资料,对近年来天然提取及人工合成呫吨酮类化合物的抗肿瘤活性进行归类,以有利于该类化合物的研究与应用。     

1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物的合成及其生理活性的研究

本文用三种不同的方法分别合成了五个尚未见文献报道的1,2-二氢-2-氧代喹啉-4-羧酸酯,同时改进文献方法合成了DL-α-氨基-β-[4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)]丙酸及其中间体。用106只小鼠测定了以上化合物的生理活性,腹腔注射(25～50mg/kg)均未见小鼠行为异常,全部动物均未见注射后24h内死亡现象,其中若干衍生物(25mg/kg,i.p.)可使小鼠呈现适度的降低肛温和呼吸频率生理效应,化合物Ⅴ与Ⅵ作用最显著。Ⅵ与戊巴比妥呈现协同作用表明该类化合物有可能具有外源性促眠效应。     

4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

通过4,5-二甲基呋喃氨基腈与芳醛反应,制得希夫碱,再采用NaBH4还原,合成了8个新型的4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物.其结构经1H NMR,IR,EI—Ms分析证实.生物活性测试结果表明,目标化合物具有一定的抗菌活性.     

新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成

利用极化曲线技术、电化学阻抗测试技术等方法,研究了X70钢在模拟酸雨溶液中的腐蚀行为.实验结果表明,随着溶液酸度的增加,X70钢的腐蚀电位负移,腐蚀速率增加.在模拟酸雨溶液的pH值为5.0～4.5时,X70钢的阻抗谱为单一的偏心半圆容抗弧;pH值为4.0～2.5时,X70钢的阻抗谱表现为高频的容抗和低频的感抗弧,X70钢在模拟酸雨溶液中的腐蚀受电荷传递过程控制.     

新橙皮苷二氢查尔酮的电化学行为研究

采用循环伏安法和线性扫描伏安法研究了新橙皮苷二氢查尔酮在玻碳电极上的电化学行为。在pH=4．8的醋酸／醋酸钠缓冲溶液中,新橙皮苷二氢查尔酮的循环伏安图上呈现出一对氧化还原峰,其电化学过程表现出良好的可逆性。实验结果表明,电化学过程中新橙皮苷二氢查尔酮的电子转移数n为2,参与反应的质子数也为2。新橙皮苷二氢查尔酮的还原峰峰电流与其浓度在2．8×10^-7mol·L^-1至3．1×10^-6mol·L^-1范围内呈现出良好的线性关系。对1．1×10^-6mol·L^-1新橙皮苷二氢查尔酮溶液连续6次测定的RSD为2．2％,检出限为1．1×10^-7mol·L^-1     

微波合成天然活性香豆素

在适量硫酸的存在下，用微波辐射合成了天然活性香豆素伞形花内酯和瑞香内酯。本法快速、方便。     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。