巯乙胺含量测定方法的探讨

讨论了由噻唑啉水解法生产的巯乙胺产品中巯乙胺含量的测定方法。用碘量法分别测定巯乙胺、噻唑啉饱和的巯乙胺、噻唑啉饱和液消耗的碘量,并对测定的数据进行统计分析,建立了一种简便,有效的测定巯乙胺的方法。     

新型含1,2,3-三唑基的噻唑-吡唑啉衍生物的合成(英文)

1-氨基硫代甲酰基-3,5-二芳基-4,5-二氢吡唑(1)和1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-2-溴乙酮(2)在乙醇中回流环化,制备一系列新型含噻唑基、1,2,3-三唑基的吡唑啉衍生物,其结构经红外、核磁氢谱、质谱和元素分析确认.     

新皮啡肽Ⅰ类似物构效关系的研究

用固相法合成了内源性类阿片肽新皮啡有为Ⅰ（DELⅠ）及其3个类似物（Asp从5位到7位）。实验发现DELⅠ及其类似物的镇痛和免疫活性次序（由大到小）分别是Asp^5(Asp^6)、Asp^4(Asp^7)和Asp^4、Asp^7、Asp^6、Asp^5，这说明DELⅠ类似物序列中碳端疏水氨基酸残基的位置的改变对生物活性和整个分子的三维结构影响很大。     

新型Ebselen类似物的合成研究

在已知具有很强抗氧化作用的2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3（2H）酮（Ebselen）的基础上,将其2-位苯环更换为不同杂环或取代苯环,设计并合成了5种Ebselen类似物,其抗肿瘤生物活性体外筛选试验正在进行中．     

碘伏和异噻唑啉酮灭杀球形棕囊藻机理的初步研究

通过研究碘伏和异噻唑啉酮对球形棕囊藻叶绿素α、蛋白质和超氧物歧化酶（SOD）的影响,并使用扫描电子显微镜观察棕囊藻的形态结构的破坏情况,初步探讨了这两种除藻剂单独作用和复配使用时灭杀球形棕囊藻的机理．实验研究结果表明,碘伏和异噻唑啉酮通过与藻类的叶绿素、蛋白质和酶等反应,使细胞代谢异常,从而杀死藻体。     

环肽Ascidiacyclamide异构体的合成

从缬氨酸,L-丝氨酸,L-苏氨酸,L-异亮氨酸出发合成了海洋环肽Ascidiacy-clamide的异构体cyclo-[-D,L-(Val)Thz-L-Ser-L-Ile-D,L-(Val)Thz-L-Thr-L-Ile-]-。其中噻唑氨基酸由Hantzsch方法合成,肽链由DCC-HOBT(DCC即二环己基碳化二亚胺,dicyclohexylcarbodimide;HOBT即1-羟基合水苯并噻唑,1-hydroxybenzotria-zolenydrate)缩合而形成。关大环采用叠氮方法。     

氢化诺卜醛环状缩醛类化合物的合成及其抑菌活性

以氢化诺卜醇为原料,经氯铬酸吡啶（PCC）氧化合成氢化诺卜醛,再由氢化诺卜醛与乙二醇、1,2-丙二醇和1,3-丙二醇分别发生缩合反应,合成了氢化诺卜醛乙二醇缩醛（2a）、氢化诺卜醛1,2-丙二醇缩醛（2b）、氢化诺卜醛1,3-丙二醇缩醛（2c）,其结构经 FT-IR、EI-MS、1 H NMR、13 C NMR 确认,3种化合物均为新化合物.以枇杷炭疽病菌（Cdletotrichum gloeosporioides）、油茶炭疽病菌（ Colletotrichum gloeospori-oides）、辣椒疫病菌（Phytophthora capsici）、水稻纹枯病菌（hizocitonia solani）、水稻稻瘟病菌（Magnaporthe grisea）、莴苣菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）为实验对象,开展抑菌活性测定,结果表明:在100 mg·L -1浓度下,3种化合物对6种病原菌均具有一定的抑菌活性,化合物2c 对辣椒疫病菌抑菌率达到100;,化合物2b 对水稻纹枯病菌抑菌率达到98.78;,化合物2a 和2c 对油茶炭疽病菌、2b 对莴苣菌核、2c 对水稻纹枯病菌的抑菌率均在80;以上.     

阿昔洛韦衍生物的合成研究

以阿昔洛韦为原料合成了阿昔洛韦衍生物[9-（2-丁二酸单酰乙氧基甲基）鸟嘌呤]。合成的阿昔洛韦衍生物[9-（2-丁二酸单酰乙氧基甲基）鸟嘌呤]结构经NMR和MS得到确认。所得化合物未见文献报道,为一新化合物。     

新型白藜芦醇类衍生物的合成研究

以没食子酸为原料, 通过甲基化、还原、溴代、Arbuzov重排、Wittig-Horner反应、O - 异戊烯基或O - 法尼烯基化等反应步骤,以总收率30%～35%合成了6种未见文献报道的新型的白藜芦醇类衍生物1a,1b,2a～2d. 所合成的化合物已通过MS,1HNMR和IR等波谱方法进行了结构确证. 该合成方法具有反应条件温和、后处理方便、产率较高和立体选择性强的优点.     

荞麦花粉肽及其类似物的合成、结构和免疫活性研究

用Merrifield固相法合成了荞麦花粉肽BPP-1及其类似物BPP-1-3,BPP-1-4和BPP-2。通过FT-IR和CD谱初步讨论了BPP-1的二级结构,结果表明其水溶液构象属于无规卷曲和 β-折叠,但在三氟乙醇中,CD谱在206nm和222nm附近呈双负峰形,分子形成了α-螺旋构象。研究了BPP-1,BPP-1-3和BPP-2对动物和人淋巴细胞的增殖应答功能和抑制释放sIL-2R的作用,结果显示它们具有较强的促免疫活性。     

吖啶酮类衍生物的合成及其电学性质研究

由取代苯胺和邻氯苯甲酸合成了7个吖啶酮类衍生物,用循环伏安法测出它们各自的电势,发现所合成的吖啶酮类衍生物都比常用的电子传输材料2-(4-联苯基)-5-(叔丁苯基)-1,3,4-二唑(PBD)容易被还原,具有较高的电子亲和势.     

5-芳胺基异噁唑的合成及表征

以ɑ-乙酰基环丙基乙酰芳胺、盐酸羟胺为原料,通过亲核取代反应合成了1-环丙基-N-苯基酰胺肟,在脱水剂PPh3/CBr4作用下,使用"一锅法"合成了具有专一结构的2-甲基-1-溴乙基-5-芳胺基异噁唑,并对该产物进行了1 H NMR和13 C NMR表征.     

氟喹诺酮类化合物及其衍生物构效关系研究

利用分和学ＭＭＰＭ和量子化学ＣＮＤＯ／２方法对一系列氟喹诺酮类化合物分子进行计算,并由所计算的微观参数结合宏观疏水参数与活性指标进行多元逐步回归处理,建立了相关性很好的Ｈａｎｓｃｈ回归方程,根据回归方程,对影响抑菌活性的主要因素作了讨论。