1,4,2-二氮磷杂环戊-5-(硫)酮衍生物的除草活性及其构效关系

本文以油菜和稗草为试材，以100ppm的处理浓度，测定并比较了1，4，2-二氮磷杂环戊-5－（硫）酮类4个通式40个衍生物的除草活性，结果发现，这些衍生物大多数对油菜的活性高于稗草，表明它们具有明显的选择杀革特性，同时还发现不同通式的大多数衍生物其化学结构与除草活性之间具有不同的构效关系．     

3,5—二取代—4氨基—1,2,4—三唑类衍生物的合成及生 …

通过３－取代－４氨基－５硫基－１，２，４－三与工烃之间的亲核取代反应合成了１２种含烷硫（芳硫）基的１，２，４－三唑类衍生物，结构经＾１Ｈ ＮＭＲ及元素分析而确证，并对所合成的化合物进行了初步的生物活性测试，结果表明部分化合物表现出一定的除草活性和杀菌活性。     

吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究

设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3,6-二烷硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的6个衍生物,其中4个获得大于70%的产率.应用1H NMR和IR对其结构进行了分析与确证.对所合成的产物进行了初步的除草活性试验,在质量分数为1×10-4时,合成产物对稗草的茎、油菜的根茎都显出较好的抑制作用.     

3-酰基-4-羟基喹啉-2-酮类化合物的合成及除草活性研究

为了发现具有良好除草活性的新型先导化合物,在前期工作的基础上,利用电子等排原理,设计合成了一系列3-酰基-4-羟基喹啉-2-酮衍生物.其结构经1 HNMR,13 CNMR及高分辨质谱确证.利用平皿小杯法初步评价了其对双子叶植物油菜和单子叶植物稗草的抑制活性,结果显示部分化合物对油菜表现出良好的抑制活性.其中,化合物Ⅱ-13在10μg/mL浓度下对油菜的抑制率达到84.1%.温室盆栽活性结果显示,化合物Ⅱ-13在100g/hm~2施药量情况下,对油菜和苋菜的茎叶处理呈现出很好的防除效果,抑制率达到90%以上.研究结果表明,化合物Ⅱ-13可以作为开发新型选择性除草剂的先导化合物继续优化.     

N—乙氧甲酰基—N‘—（取代嘧啶—2—基）硫脲衍生物的合 …

合成了１０种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中９种是未见文献报道的新化合物。结构经ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析测试而确证。初步除草活性测定结果表明：部分目标化合物对单了叶植物（如稗草）的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性。     

三唑Schiff碱及其配合物的生物活性初探

初步考察了6种三唑Schiff碱及12种过渡金属配合物的杀菌、除草活性．结果表明,某些供试药对芹菜斑枯、黄瓜灰霉、油菜菌核等菌病的抑制作用较弱．对稗草、马唐草、油菜、苋菜的除草活性为：苗期茎叶处理的除草活性较苗前土壤处理的要高,尤以对苋菜生长抑制活性较高,鲜重抑制率可达50％～60％．     

新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性（Ⅰ）

以２－巯基－５，７－二甲－１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶为起始原料，设计合成了四类４６种新型的１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶类衍生物，其结构均径＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确证，初步生测结果表明，所合成的化合物均表出不同程度的除草及杀菌活性。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究（I）

从对硝基苯酚出发经醚化，酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成４步反应，合成了６种未见文献报道的含取嘧啶环的对硝苯氧乙酰硫脲类化合物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证，初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性，即具有优势的选择活性。     

具有生物活性有机磷化合物的研究：ⅩⅧ.α—[2—（2,4— …

报道了一系列６个α－［２－（２，４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果，并用＾１Ｈ ＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ对这些新化合物进行了结构表征。     

2,2—亚戊基—1,3—二氧六环—4,6—二酮与原甲酸三乙酯和脲…

２，２－亚戊基－１，３－二氧六环－４，６－二酮与原甲酸三乙酯和脲素衍生物反应，合成了六个新化合物（４ａ－ｆ）。在它们的ＩＲ谱图中，没有羟基的特征吸收峰，表明４ａ－ｆ以分子内氢键形式存在，该类反应具有试剂安全、得率好、条件温和、操作简便等特点。     

N-乙氧甲酰基-N＇-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了10种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中9种是未见文献报道的新化合物.结构经IR,1H NMR和元素分析测试而确证.初步除草活性测定结果表明:部分目标化合物对单子叶植物(如稗草)的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物(如油菜)的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性.     

N-乙氧甲酰基-N''-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .     

（R）—2—甲基—1,4—丁二醇及其衍生物的合成研究

手性２－甲基－１，４－丁二醇及其衍生物是合成各种手性近晶型液晶材料以及手性天然生物活性物质的重要中间体，以３－甲基－３－丁烯－１－醇为原料利用改进的不对称硼氢化－氧化反应，成功地合成了（Ｒ－２－甲基－１，４－丁二醇以及其２种手性衍生物：（Ｒ）－２－甲基－４－四氢吡喃氧基－１－醇（Ｒ）－２－甲基－４－四氢吡喃氧基丁醛。     

植物病毒病化学防治剂的探寻：Ⅲ.2,4—二氧六氢—1,3,5三…

以２，４－二氧六氢－１，３，５－三嗪为先导化合物，引入不同的酰基，进行Ｎ－酰化结构改造，合成了７个新化合物，抗病毒活性测试表明，其中４个化合物对ＴＭＶ的抑制率达到５０－５３％，与参照物ＤＡＤＨＴ接近。     

4β—氨基—4—脱氧—4‘—去甲诺鬼臼毒素合成新方法研究

本文对合成４β－酰胺－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素类衍生物的原料４β－氨基－４－脱氧－４’－去甲基鬼臼毒素的合成方法进行了改进,新方法使反应步骤减少,时间缩短,操作简化,产率提高近一倍,具有较高的应用价值。     

γ—亚麻酸产生及其发酵条件的研究

γ－亚麻酸是一种具有特殊生理活性的多不饱和脂肪酸，具有抗衰老作用，对糖尿病、高血压及多种皮肤病有一定疗效，传统方法从月中草油中提取，产量受到限制。笔者从产脂的小型丝状真菌中筛选出两株能利用葡萄糖产生的ＧＬＡ的Ｃ菌和Ｇ菌株，它们分别产脂２５％－３５％、４５％－５５％，脂中含ＧＬＡ为６．４％－９．８％和４．４％－７．０％。     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 (Ⅳ)

合成了10个未见文献报道的含取代嘧啶环的β－（或γ－）吡啶甲酰硫脲，结构经IR，^1HNMR,MS的元素分析测试等确证，初步生物活性测定结果表明，大部分目标化合物具有优良的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作用。     

O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠的合成与除草活性研究

选择2,4-二氯苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得2,4-二氯苯氧乙酰氯2,与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯反应制备关键中间体3,再与碘化钠反应,合成了6个未见文献报道的O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠4.通过1 H NMR,IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,其中4f经过MS进一步确证.初步的生物活性测试结果表明:目标化合物具有较高的除草活性,在10μg/g的浓度下,化合物4a~4e对稗草和油菜根的抑制率均达到了90%以上.     

某些硫代甲基膦酸酯类化合物的植物生长调节活性的研究

本文报道本所最近合成的某些硫代甲基膦酸酯类化合物的植物生长调节活性。合成的８个化合物中，７个化合物具有明显的植物生长调节活性：１０ｐｐｍ处理后均明显促进黄瓜子叶扩张，１００ｐｐｍ处理后明显抑制小麦胚芽鞘伸长。本文以Ｓ－乙基Ｏ－（２－氯－４－溴苯基）甲基膦酸酯（下文称２号化合物）为代表重点报道其对黄瓜子叶扩张，叶绿素含量的促进作用及对油菜下胚轴伸长的抑制作用。     

稻田杂草化学防除技术

化学除草是一项投资少、见效快、防除效果好 ,使用方便 ,省工、省本、增产增收 ,而且取代了人工除草的繁重体力劳动 ,是当前发展一优两高农业 ,加快发展农业生产的一项重要技术措施。随着家庭联产承包责任制的推广 ,农村商品生产和工副业的发展 ,以解放劳动力 ,提高经济效益为宗旨的农用化学除草技术得到了迅速推广 ,目前使用面积已达到复种指数的８０ %左右。１不同类型稻田草相通过近几年调查 ,已明确为危害余杭市不同类型稻田的主要杂草 ,其中秧田杂草主要有稗草、双穗雀稗、异型莎草、节节菜、陌上菜、鸭舌草、四叶萍等 ;移栽大田杂草主…