牛蒡子苷元抗炎机制的新进展

牛蒡子苷元是从牛蒡子中提取的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,牛蒡子苷元在炎症性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于牛蒡子苷元抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析将来研究的方向,为研究与开发以牛蒡子苷元为原料的抗炎新药提供参考.     

瑶药五爪金龙中牛蒡苷元薄层色谱及含量测定

探索瑶药五爪金龙活性成分牛蒡子苷元的薄层色谱(TLC)定性鉴别和高效液相色谱(HPLC)定量检测方法,寻找瑶药五爪金龙质量控制的依据。本研究采用薄层色谱法对药材中的牛蒡苷元进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对药材中的牛蒡苷元进行含量测定。通过实验,确定了TLC定性鉴别和HPLC定量检测的方法。薄层色谱中牛蒡苷元斑点集中、清晰。高效液相色谱法中牛蒡苷元对照品在0.42～5.26μg时,进样量与峰面积呈良好的线性关系。牛蒡苷元平均回收率为100.43%,RSD=2.09%。10批五爪金龙药材中牛蒡苷元含量在0.06%～0.52%。     

牛蒡子木脂素类化合物的分离与制备

目的:牛蒡子中木脂素类化合物的分离与制备研究.方法:使用色谱技术,对木脂素类化合物进行分离纯化.根据理化常数和波谱数据对化合物的结构进行鉴定.结果:从牛蒡子中分离得到牛蒡子苷元及牛蒡子苷,纯度均能达到98％.结论:该制备方法简便、快速,可为牛蒡子药材的质量控制提供科学依据.     

牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,T_(max)均为0.3 h左右,C_(max)分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC_(0-t)分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781~1.08 h,V_d为3.84~5.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高(血浆暴露量)且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,C_(max)及AUC_(0-t)与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征.     

川黄柏的抗肿瘤化学成分研究

应用现代方法对川黄柏中化学成分及其体外抗肿瘤作用进行研究.从川黄柏中分离鉴定了7个已知化合物,分别为小檗碱(1)、巴马汀(2)、10,11-二甲氧基-13-甲基小檗碱(3)、丁香脂素O-β-D葡萄糖苷(4)、紫丁香酚苷(5)及常见的β-谷甾醇(6)和β-胡萝卜苷(7).以HepG2、MCF7、HT29和MKN28肿瘤细胞株为研究对象,采用MTT法研究了化合物的体外抗肿瘤活性.实验结果显示化合物1和3具有较强的抑制肿瘤细胞HepG2生长的作用,IC50值分别为0.15和0.19μM.表明川黄柏中得到的化合物对不同种肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性.     

牛蒡子化学成分研究

研究牛蒡子的化学成分。利用各种色谱技术进行分离、纯化,通过波谱解析结合理化性质鉴定化合物的结构。从牛蒡子中分离得到六种化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为牛蒡子苷元、邻苯二甲酸二异丁酯、9,12,15-十八碳三烯酸、二十六烷酸、亚油酸乙酯、十八烷酸甘油酯。     

一氧化氮治疗肿瘤的研究进展

一氧化氮（NO）是一种半衰期很短的气体分子，对细胞膜具有高穿透性，能在人体内传递重要信息，并具有调节细胞的功能.NO气体分子既能维持正常细胞的生理功能和活性，又能选择性地快速耗尽肿瘤细胞的能量，诱导肿瘤细胞凋亡.研究表明：NO可以通过多种机制实现肿瘤治疗.已有一些NO供体药物表现出良好的抗肿瘤活性，精确控制NO在肿瘤部位的释放，可杀死肿瘤细胞.因此，NO气体疗法作为一种肿瘤治疗策略具有一定的应用前景.文章简述了NO的生理学特性和几种典型的NO供体，以及释放NO的生物材料在生物医学领域的应用进展.     

牛蒡子化学成分的分离及结构鉴定

利用硅胶柱和HPLC等色谱方法对黑龙江省绥化市兰西县的牛蒡子进行研究,经理化性质和波谱分析数据进行结构鉴定,得到5个单体化合物,分别鉴定为:牛蒡苷元、邻苯二甲酸二异丁酯、罗汉松脂素、8,10,12-十八碳三烯酸、B-谷甾醇。     

靶向β-葡萄糖醛酸苷酶的抗肿瘤药物研究进展

β-葡萄糖醛酸苷酶(β-Glucuronidase,简称βGU)是参与机体多种代谢过程的重要酸性水解酶。βGU具有极高的催化效率,几乎可以水解任何含β-葡萄糖醛酸苷结构的底物。其活性与pH值相关,在酸性环境下(pH值为4左右)活性最佳。由于该酶在广泛种类的恶性肿瘤中高度表达,及肿瘤酸性微环境对其活性的催化作用,因而在靶向性抗肿瘤药物的研究与开发中成为新的研究热点。综述了β-葡萄糖醛酸苷酶与肿瘤的关系以及基于β-葡萄糖醛酸苷酶的抗肿瘤药物的研发近况。     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离

目的 分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC50分别为0.13 mmol/L和0.25 mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC50:0.42 mmol/L).结论 秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用.     

肿瘤基因治疗

在单基因缺陷遗传病的基因治疗取得重要研究进展的同时,涉及多基因异常的肿瘤基因治疗研究也取得了令人瞩目的突破.从五个方面考虑肿瘤的基因治疗:信息药物法,导入反意核酸或核酸代酶信息药物抑制肿瘤恶性基因的表达;遗传免疫调节法,导入细胞因子基因刺激对肿瘤细胞毒的免疫反应;正常组织保护法,导入外源基因增强正常细胞对化疗和放疗的抗性,最大限度减小化疗和放疗对正常组织的损伤;药物打靶法,导入外源病毒特殊酶的基因,使这个基因选择性地在肿瘤细胞中表达,进而把一些低毒的原药转化为高毒药物,有针对性地杀伤肿瘤细胞;基因取代疗法,导入外源基因纠正抑癌基因的缺陷,恢复抑癌功能.     

控制细胞生死的一把新钥匙TRAIL

ＴＲＡＩＬ是最近克隆的ＴＮＦ家族在的一个新成员，其最显的特异性是：能迅速诱导肿瘤细胞凋亡而对正常细胞无影响。其受体和竞争受体的多样性表明ＴＲＡＩＬ具有与ＴＮＦ不同的控制细胞死亡的独特机制，ＴＲＡＩＬ通过与不同的细胞表面特异性受体结合来调控死亡信号的转导过程。研究表明，ＴＲＡＩＬ对肿瘤的杀伤效率高，特异性强，是一个很有潜力的抗肿瘤细胞因子。     

Stat3与皮肤肿瘤的形成

活性Stat3能够抑制细胞凋亡和促进肿瘤细胞增殖，从而促进皮肤肿瘤的形成与发展，构建高特异性及高选择性的显性负相Stat3重组体是预防和治疗皮肤肿瘤的有效方法。     

LAGE-1DNA肿瘤疫苗的抗肿瘤治疗效果研究

以LAGE-1转染EMT6构建小鼠乳腺癌肿瘤模型;将BalB/c小鼠随机分为4组,以pcDNA3.1/LAGE-1及对照pcDNA3.1分别接种实验组和对照组各三次.于末次免疫后10 d在小鼠左背部、右背部皮下分别种植EMT6肿瘤细胞和EMT6/LAGE1肿瘤细胞．荷瘤后观察成瘤时间、肿瘤大小,并对小鼠脾细胞进行CTL细胞杀伤活性实验来观察DNA疫苗引起的免疫反应.结果显示LAGE-1DNA疫苗在体内能诱导有效的特异性肿瘤免疫应答,该疫苗简便有效.     

99mTc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像药物的现状与展望

糖酵解是肿瘤细胞代谢的主要能量来源．与正常细胞相比，肿瘤细胞代谢更旺盛，因此对葡萄糖的摄取更为显著．基于此，放射性核素标记的葡萄糖及其衍生物可以用于肿瘤显像．由于99mTc优良的核性质，通过99Mo-99mTc发生器方便获得且99mTc标记药物可通过药盒化制备，因此99mTc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像剂成为99mTc标记肿瘤放射性药物的研究热点之一．本文对各类99mTc标记的葡萄糖衍生物肿瘤显像剂的研究进展进行了评述，并对其发展方向进行了展望．      

古尼拟青霉菌丝体多糖(MPPG)对肿瘤细胞产生免疫抑制因子的影响

用MTT法分别检测了MPPG对LPS诱导鼠脾细胞体外增值的影响、体外对S180的影响,检测了MPPG培养的各种肿瘤上清液对LPS诱导的鼠脾细胞体外增殖的影响、对小鼠脾NK细胞的活性的影响,以及ELISA法测定各种肿瘤上清液中TGFβ1的分泌量.100μg/m lMPPG培养的肿瘤上清液可明显减少对LPS诱导的鼠脾细胞增值和NK细胞的杀伤活性的抑制作用,同时多糖培养的肿瘤上清液中免疫抑制因子TGFβ1的含量较单纯肿瘤上清液的TGFβ1的含量明显的降低.MPPG可降低肿瘤细胞的免疫抑制作用,减少肿瘤细胞产生免疫抑制因子TGFβ1.     

葡萄糖在细胞吸收硼酸及取代硼酸中的作用研究

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)是肿瘤治疗的一种二元体系，利用含10B药物对肿瘤细胞的高选择性、在肿瘤细胞中有足够的富集量和滞留时间，用具有合适能量的超热中子束照射肿瘤部位，发生中子俘获反应10B(n，α)7Li，反应释放出的高传能线密度α粒子和7Li，在一个细胞大小范围杀死肿瘤细胞．因此，含10B药物的高效、高选择性对肿瘤细胞的靶向输送是BNCT有效性提高的关键．为了提高肿瘤细胞对含硼化合物的吸收，本文基于糖类物质与硼酸及其衍生物的相互作用，以及糖类具有在肿瘤细胞中富集的性质，研究了葡萄糖对正常细胞和肿瘤细胞吸收硼酸及其衍生物的影响，探讨了利用糖类物质增加肿瘤细胞中10B含量的可能性．研究结果表明，随着葡萄糖含量的增加，肿瘤细胞对硼酸及取代硼酸的吸收增加，而正常细胞的吸收增加不明显．此外，葡萄糖对硼化合物在细胞中的滞留无明显的影响．      

细胞内磁热疗研究概述

热疗即加热疗法,是指通过升高肿瘤温度,利用热能杀灭癌细胞和肿瘤组织的一种物理疗法．通过在磁性纳米粒子表面进行各种修饰,提高磁性纳米粒子进入肿瘤细胞的效率及选择性,在体外交变磁场的作用下促使进入细胞内的纳米磁性粒子产热而杀伤肿瘤细胞,这种方法称为细胞内磁热疗．作者就肿瘤细胞内磁热疗的研究进展作一综述．     

牛蒡中多酚氧化酶的活性及其影响因素研究

对牛蒡中所含的多酚氧化酶的活性及其影响因素的研究表明,牛蒡中多酚氧化酶的适宜ｐＨ值是６．０～７．５,适宜温度４５℃,较有效的抑制剂是２％钾明矾和０．０２％ＳＳＡ的混合液,或０．５８％磷酸和０．０２％ＳＳＡ的混合液．用此溶液浸泡过的牛蒡,再用ＨＰＥ薄膜袋包装后,在－４０℃下速冻,放在－１８℃冷冻库保存,贮藏期达６个月以上．     

一种新型希夫碱钯配合物的晶体结构及抗肿瘤活性研究

以自行合成的一种新型希夫碱——胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛(L)作为有机配体,与PdCl2配位反应合成一种希夫碱-钯(Ⅱ)配合物[PdCl2L](1)。通过红外光谱、元素分析和电喷雾质谱对配合物1进行结构表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构。通过MTT法测定了配合物1对5种人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,结果显示配合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有较好的增殖抑制活性,其IC50为(6.98±1.43)μmol/L,对其他4种肿瘤株的抑制活性则较低,表明配合物1对于不同肿瘤细胞表现一定的毒性选择性,表现出潜在的抗肿瘤药用前景。