叠氮法合成谷氨酰胺类化合物及其抗肿瘤活性

研究发现抗癌酮（Antineoplaston A10）降解物中谷氨酰胺与异谷氨酰胺类衍生物显示出抗肿瘤少性。为此，设计并合成了一系列苯乙酰谷氨酰胺类化合物供抗肿瘤活性筛选，采用合成酰基叠氮化合物，再与胺类于低湿下反应生成酰胺类目标化合物，该方法反应条件温和，收率好，而且手性中心不发生消旋化，所合成化合物结构经IR、^1HNMR、MS及元素分析方法鉴定。对所合成目标化合物做抗肿瘤活性评价，采用MTT法对L1210细胞进行了测试，初步结果显示有一定的抑制肿瘤细胞存活的作用。     

2-(N-苯基甲酰胺基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物的合成及生物活性测试

以苯并异噻唑啉-3-酮和取代异氰酸苯酯类化合物为原料,合成了7种新的2-(N-苯基甲酰胺基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物,目标化合物的结构经1HNMR,MS,IR确证;并对新合成的化合物进行了水生菌杀菌活性测试.     

2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究

合成了7种未见文献报道的2—甲氧羰基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物，并通过^1HNMR、IR和元素分析对其结构进行了表征。初步除草活性测试结果表明：在100mg／L的浓度下，部分目标化合物具有较好的除草活性。     

取代苯磺酰氧基膦酸酯的合成

采用取代磺酰氯与α-羟基膦酸酯的缩合反应，在取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯α位的亚甲基上引入具有较大体积的取代苯基，合成了9个未见文献报道的化合物，其结构用IR、^1H NMR和MS进行了表征。探讨了合成此类化合物的反应条件。初步生测实验表明，所合成的目标化合物均表现出一定的除草活性，进一步的生物活性筛选正在进行。     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估

为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a~5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物。同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20 h时,产物收率最高为73%。此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04%时,抑菌率均为100%,在质量分数为0.01%时,抑菌率均在80%以上,在质量分数为0.005%时,抑菌率均在65%以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用。     

FeCl3·6H2O催化合成2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪及其杀菌活性

以2-(胺甲基)苯酚和取代苯甲醛为原料,首次以FeCl3·6H2O为催化剂合成了一系列2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪,所合成化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了分析与鉴定.采用离体法初步测试了目标化合物的杀菌活性,大部分化合物具有良好的杀菌活性,化合物3c对灰霉病菌的抑制率为86.8%,3f对纹枯病菌的抑制率为87.7%.     

2-[(吗啉基)氨基]-N-吡喃基苯甲酰胺类VEGFR 2激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究

VEGFR 2是一种重要的第五类血管内皮细胞生长因子受体,在新生血管形成中起关键作用,因此设计合成可选择性抑制VEGFR 2激酶的药物非常重要.实验过程中以索拉非尼为先导化合物,共设计了26个类似结构的目标分子,并合成出相应的目标化合物.实验过程中,还采用了MTT法对所合成的目标化合物进行了抗肿瘤生物活性研究,实验结果表明,其目标化合物对人肺癌细胞(H1975和A549)、人宫颈癌细胞(Hela)增殖都有一定的抑制活性.     

新型帕唑帕尼衍生物的合成与活性初步研究

在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究（I）

从对硝基苯酚出发经醚化，酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成４步反应，合成了６种未见文献报道的含取嘧啶环的对硝苯氧乙酰硫脲类化合物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证，初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性，即具有优势的选择活性。     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

十二烷基苯硝化选择性的测定

利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性，发现一硝化产物中对位异构体的比例为７５％￣８０％。以月桂酸和苯为原料，经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化，由核磁共振氢谱和气相色谱分析，发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为６０％。根据空间位阻效应，对结果进行了讨论，并与甲苯，乙苯，异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。     

YBCO掺杂效应研究

介绍了YBCO掺杂的基础知识,总结了YBCO各个位置采用典型元素掺杂而导致的超导电性和结构的变化,阐述了掺杂对YBCO的重要影响,并简介了当前YBCO掺杂效应研究中的几个热点问题.     

高频机组基础振动检测分析

为了找出诱发高频机组基础不良振动的原因，从基础计算模型方面对基础激励与响应进行了分析，以两个高频机组基础为动测实例，经模态分析得出钢筋混凝土构架式基础竖向1阶振动与电机产生共振；应用功率谱法对动力机组及基础平台进行动测，得出平台异常响应频率66Hz为水泵工作频率，调整机器的工作频率可避开不良振源影响，达到明显的减振效果。由此而知，动力机器基础出现不良振动时，不可盲目改变结构的动力特性，应在机器不同工况比如：停机、起机及正常转速下，对机器及基础进行动测并对振动信号进行比较分析，以制定出行之有效的减振方法。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上,分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响;提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略;指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

整数幂的和计算中的一些规律

给出整数幂的和的另一种计算公式的方法.     

曲面“侧”概念的“参照物”理解法

曲面“侧”是一个重要而难以理解的概念 ,本文对曲面“侧”概念的讲授方法进行了探讨 ,给出了曲面“侧”概念的“参照物”理解法 ,通过实践证明 ,效果良好。     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

宏观收入分配不等性分析

宏观收入量的分配不仅反映一个国家总体消费的基础水平，而且影响到各阶层消费水平及消费方式．虽然一个国家的宏观收入量的分配不可能绝对平等，但是不等性的大小往往影响到社会和经济的发展，影响到社会的稳定．本文采用洛伦茨曲线、基尼系数来描述宏观收入的不等性，并结合实际情况对我国宏观收入的不等性进行了具体的分析．