盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备

介绍了一种盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备工艺条件,考察了辅料的选择、制粒粒径、助流剂、辅料的配比以及溶出介质对盐酸文拉法辛缓释胶囊体外溶出曲线的影响。结果表明,当羟丙甲基纤维素（HPMC）为100mg,甲基纤维素（MC）为25mg,制粒目数为16目,微粉硅胶质量分数为2.5%,以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为溶出介质时,制备的胶囊具有良好的缓释性。     

文拉法辛缓释片治疗神经症42例分析

目的:评价文拉法辛缓释片治疗神经症的临床疗效和不良反应.方法:对我院开放病区用文担法辛缓释片治疗4 2例神经症的资料进统计分析.结果:痊愈13倒(30.9%),显进18倒(42.9%),进步11例(26.2%);不良反应出现频率低.程度轻.结论:文拉法辛缓释片治疗神经症安全,快速,有效,患者依从性更好,值得推广.     

文拉法辛治疗继发于生活事件的抑郁症的疗效分析

目的探讨文拉法辛治疗继发于明显生活事件的抑郁症的效果.方法对58例最近1年内生活事件量表(LES)总分＞30分的抑郁症患者采用文拉法辛治疗6w.结果治疗结束时Hamilton抑郁量表(HAMD)总分自22.36±4.18下降至9.86±5.76.Hamilton焦虑量表(HAMA)总分自23.24±5.14下降至10.36±6.42.HAMO迟滞因子睡眠因子和临床疗效总评分也显著下降.第1周即显著有效.不良反应轻微.结论文拉法辛可有效治疗继发于明显生活事件的抑郁症患者,起效快,不良反应小.     

文拉法辛治疗继发于生活事件的抑郁症的疗效分析

目的探讨文拉法辛治疗继发于明显生活事件的抑郁症的效果。方法对58例最近1年内生活事件量表(LES)总分>30分的抑郁症患者采用文拉法辛治疗6w。结果治疗结束时Hamilton抑郁量表(HAMD)总分自22.36±4.18下降至9.86±5.76。Hamilton焦虑量表(HAMA)总分自23.24±5.14下降至10.36±6.42。HAMO迟滞因子睡眠因子和临床疗效总评分也显著下降。第1周即显著有效。不良反应轻微。结论文拉法辛可有效治疗继发于明显生活事件的抑郁症患者,起效快,不良反应小。     

文拉法辛治疗继发于生活事件的抑郁症的疗效分析

目的探讨文拉法辛治疗继发于明显生活事件的抑郁症的效果.方法对58例最近1年内生活事件量表(LES)总分＞30分的抑郁症患者采用文拉法辛治疗6w.结果治疗结束时Hamilton抑郁量表(HAMD)总分自22.36±4.18下降至9.86±5.76.Hamilton焦虑量表(HAMA)总分自23.24±5.14下降至10.36±6.42.HAMO迟滞因子睡眠因子和临床疗效总评分也显著下降.第1周即显著有效.不良反应轻微.结论文拉法辛可有效治疗继发于明显生活事件的抑郁症患者,起效快,不良反应小.     

文拉法辛与舍曲林治疗抑郁症的对照研究

目的:评价文拉法辛与舍曲林抑郁症的疗效及安全性。方法:将76例抑郁症患者随机分为两组,分别给予文拉法辛和舍曲林治疗,疗程8周。用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定临床疗效,副反应量表(TESS)评定不良反应。结果:文法拉辛显效率76.3%,有效率92.1%,舍曲林组为73.7%,89.5%,两组疗效相仿。在治疗1周末时,文法拉辛组减分多于舍曲林,差异有显著性。两组不良反应均轻微。结论:文拉法辛和舍曲林抗抑郁疗效肯定,不良反应轻。     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

溴甲酚绿法测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度

建立了一种简便灵敏的用于测定盐酸美金刚缓释胶囊释放度的分析方法。采用溶剂萃取酸性染料比色法来测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度,染色剂选用溴甲酚绿(BCG),萃取剂为氯仿,通过改变水相p H、BCG试液用量、反应时间等条件对比色法的测定条件进行优化。结果显示,当水相p H=4.0、溴甲酚绿试液用量为4 m L时,本方法在0.3~12μg/m L质量浓度范围内具有较高的灵敏度和重复性,标准曲线为A=0.05347ρ+0.09001,r=0.9991(n=6);盐酸美金刚平均回收率为100.13%,相对标准偏差为1.86%(n=9)。     

盐酸左氧氟沙星壳聚糖药物膜的制备及性能研究

以盐酸左氧氟沙星(LF)为药物模型,壳聚糖(CS)为载体,制备了药物质量百分含量为0．5％、1．0％、2．0％的药物膜和以壳聚糖为涂层的涂层药物膜．测定了膜的药物的释放性能和力学性能．用红外光谱(FT-IR),X-射线衍射(X-ray)表征了药物膜中各组分的相互作用,扫描电子显微镜(SEM)表征了药物膜的形貌．结果表明：药物膜中LF和CS形成氢键等分子间力,LF吸附在药物膜的表面,而涂层药物膜的表面无明显的LF．随着膜中药物含量增加,药物膜的拉伸强度和弹性模量均下降,分别为29～11MPa,2050～626MPa．涂层药物膜厚度从0．15～0．25mm,拉伸强度和弹性模量为先下降后增加,变化范围为26～18MPa,1257～75MPa．涂层药物膜在pH=5.8的磷酸缓冲溶液中药物释放率达98％的释放时间为6～13h．     

盐酸海地芬-壳聚糖微球的制备及其释药性能

以戊二醛作为交联剂,盐酸海地芬(CH)为模型药物,通过乳化-化学交联法制备了盐酸海地芬-壳聚糖微球,考察了其理化性质和释药性能。实验结果表明:盐酸海地芬-壳聚糖微球的外表规整,表面光滑,平均粒径7.8μm,载药量为3.4%,药物包封率为58%。该微球在酸性溶液中的释药速率要大于在碱性溶液中,且随壳聚糖(CS)浓度增大而减慢,随交联剂用量的增加而降低。     

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

龙牙缓释片释放度测定及体外释药机制研究

测定龙牙缓释片体外释放度,考察体外释药机制.采用HPLC测定龙牙缓释片的释放度,并对其进行释药机制研究.龙牙缓释片中的成分齐墩果酸HPLC测定波长为210 nm,齐墩果酸在0.21～5.12μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9).药物体外释药模式符合Higuich方程.龙牙缓释片的释药机理为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.     

口服胰岛素缓释微球的制备

用液中干燥法制备胰岛素的丙烯酸树脂缓释微球，利用扫描电镜和紫外光谱考察了内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响，结果表明，随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小，微球粒径减小，药物包封率有所增加。此外，温度、投药量、分散剂对成球有一定的影响。最后，对缓释微球中胰岛素含量进行了测定。     

HPLC法测定马钱子缓释片中士的宁与马钱子碱

建立以高效液相色谱法同时测定马钱子总生物碱缓释片中士的宁和马钱子碱质量浓度的方法.色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙酸-三乙胺(76∶ 230∶2.4:0.3),检测波长为254 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃.士的宁与马钱子碱分别在1.2 ～14.4μg/mL和1.0 ～ 12.0 ug/mL质量浓度范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率分别为99.58％、99.91％,RSD分别为0.57％、1.15％.本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制.     

热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

琥珀酸美托洛尔缓释微丸片的制备

利用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,并与适宜辅料混合压制成片剂;利用正交试验考察载药微丸粒径、乳糖用量、SiO_2用量和包衣质量增加率4个关键因素对释放度的影响;利用单因素实验法考察微晶纤维素(MCC)用量、交联聚维酮(PVPP)用量和压力对释放的影响。结果表明:最优条件为载药微丸粒径0.5~0.6mm、乳糖用量5.0%、SiO_2用量10%、包衣质量增加率25%、MCC(粒径0.18 mm)用量44%、PVPP用量15%和压力70 N。与参比制剂比较,自研制剂在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.5磷酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水4种介质中的释放曲线相似因子(f_2)均大于50。说明白研制剂在4种不同介质中的释放曲线和参比制剂一致,两者均属于non-Fick释放。     

D-氨基葡萄糖盐酸盐的研制

从龙虾壳（蟹壳）制备甲壳素,后者用盐酸水解,再纯化得到Ｄ－氨基葡萄糖盐酸盐。经实验研究表明其最佳工艺条件为：投料比为甲壳素：盐酸＝１：７（重量比）;盐酸浓度为３０％;水解温度为８０℃;水解时间为３．０～３．５ｈ;洗脱溶剂为乙醇;活性炭脱色,脱色温度为８５℃;脱色时间为０．８ｈ,依此工艺条件生产的新产品能够满足美国、日本等多个国家客户的要求,具有很好的经济效益和社会效益。