南海珊瑚共附生真菌NG-15-3中蒽醌和含氮类次生代谢产物研究

为了研究南海珊瑚共附生真菌NG-15-3次生代谢产物,采用硅胶柱层析和HPLC等分离手段从乙酸乙酯提取部位分离得到单体化合物,结合现代波谱技术、物理常数对照对单体化合物的结构进行结构鉴定。从其分离得到4个蒽醌类:emodin(2)、1-O-methyl emodin(3)、physcion(4)、carviolin(5)和6个含氮类次生代谢产物:preechinulin(1)、cyclo-(Phe-Gly)(6)、cyclo-(Gly-Pro)(7)、3H-imidazole-4-carboxylic acid(8)、2-methyl-3H-imidazole-4-carboxylic acid(9)和1H-pyrrole-2-carboxylic acid(10)。所有化合物均为首次从该真菌中分离得到,且化合物1为单去氢2,5-二酮哌嗪类化合物的前体物质,具有丰富的生理活性。     

诺丽酵素的化学成分及其抗菌活性研究

运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱等技术对诺丽酵素中化学成分进行 研究,从中分离得到11个化合物,运用 NMR 技术鉴定所得化合物的结构分别为blumenol A（1）、 （6R,7E）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（2）、4-allyl-2-hydroxyphenyl 1-O-β-D-apiosyl-（1 →6）- β -D-glucopyranoside （3）、2-methoxy-4-vinylphenyl β -D-apiofuranosyl-（1→6）- β -Dglucopyranoside（4）、4-hydroxyphenethyl-2′-R-hydroxypropanoate（5）、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸 （6）、trans-4-hydroxy cinnamic acid（7）、对羟基苯丙酸甲酯（8）、p-hydroxy-phenylpropionic acid（9）、 3-甲氧基-4-羟基苯乙醇（10）、香草酸（11）,化合物1~2及5~11为首次从诺丽酵素中分离得到。采 用微量稀释法测定全部化合物的抗菌活性,化合物2对蜡状芽孢杆菌显示出较好的抑制活性（MIC 值为2.5 µg/mL）,其他化合物未显示明显抗菌活性（MIC值>20 µg/mL）。     

蜡样芽孢杆菌BWL-001代谢产物及抗弧菌活性研究

本研究旨在从1株海南霸王岭热带雨林土壤来源的蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus) BWL-001中挖掘抗海洋弧菌(Vibrio)的活性代谢产物,采用多种现代色谱分离方法对菌株提取物进行分离纯化,通过核磁共振波谱解析确定单体化合物结构,并结合96孔板微量稀释法进行抗弧菌活性测试。结果显示,从该菌株LB培养基发酵产物中分离鉴定出10个单体化合物,包括4个二酮哌嗪类化合物(1-4)、3个吲哚生物碱衍生物(6-8)以及3个其他类化合物(5、9和10),分别命名为3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(1)、cyclo-(Pro-lle)(2)、maculosin (3)、trans-cyclo-(Pro-Phe)(4)、anthranilic acid (5)、indole-3-meth-ylethanoate (6)、indole-3-acetic acid (7),nb-acetyltryptamine (8)、thymine (9)、acetamide (10)。其中,化合物6-8对副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)有弱的抑制活性,其最小抑菌浓度(Mini...     

红树老鼠簕来源真菌Talaromyces flavus TGGP35次级代谢产物及其抗氧化活性

为从Talaromyces属中分离获得更多生物活性显著的次级代谢产物,本文对一株药用红 树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源真菌Talaromyces flavus TGGP35的次级代谢产物及其抗氧化 活性进行了研究。综合运用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC、薄层色 谱 TLC 等色谱分离方法,对该菌发酵产物乙酸乙酯粗浸膏部位进行系统分离纯化;综合利用 1DNMR、MS等波谱方法鉴定化合物的结构;采用抗氧化活性模型对化合物进行生物活性评价。从 内生真菌T. flavus TGGP35中分离得到7个单体化合物,分别为physcion（1）,paeciloxanthone（2）, 5-［（3E,5E）-3,5-nonadienyl］-1,3-benzenediol（3）,trans-ferulic acid（4）,3,4-二甲氧基甲苯 （5）,对羟基苯甲醛（6）和对羟基苯乙酮（7）。从Talaromyces属真菌中分离鉴定了7个次级代谢产 物,抗氧化活性测试结果表明,化合物6具有显著的抗氧化活性,其IC50值为0.12 mmol/L,强于阳性 对照trolox（IC50值为0.23 mmol/L）     

南海海洋真菌1924号代谢产物的研究

海洋真菌1924号分离自香港江口红树林植物Kandelia candel的落枝，种属未定。首次研究了该菌的代谢产物，从菌丝体分离得到5个代埘产物，它们的结构通过解析波谱数据分别鉴定为2个鞘氨醇类化合物N-2’-hydroxypalmitoyl-1-O-β—D-glucopyranosyl-9-methyl-4E，8E—sphingadiene（A）、N-palmitoyldihydrosphingosine和3个甾醇类化合物麦角甾醇、5α，8α-表二氧麦角甾-6，22-二烯-3β-醇和啤酒甾醇。初步生理活性试验表明，化合物A不显示hTOPⅠ酶抑制活性，其IC50值〉100μg／mL。     

海洋细菌Bacillus sp.753的次生代谢产物分析

【目的】通过多种现代化波谱手段,探究海洋细菌Bacillus sp.753的次生代谢产物。【方法】采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱分离技术,对海洋细菌Bacillus sp.753发酵液的化学成分进行研究,并运用NMR、MS和文献对照方法鉴定其化学结构。【结果】从这株细菌的发酵液中共分离得到12个单体化合物,分别为uridine(1),thymine(2),cyclo-(phe-lle)(3),cyclo-(ala-pro)(4),cyclo-(val-pro)(5),cyclo-(pro-leu)(6),cyclo-(phe-pro)(7),cyclo-(tyr-pro)(8),cyclo-(tyr-4-hydroxy-pro)(9),cyclo-(leu-pro)(10),cyclo-(pro-4-hydroxyl-lle)(11),cyclo-(D-pipecolinyl-L-leucine)(12)。【结论】化合物1~12均是首次从该株海洋细菌中分离得到,该实验结果不仅丰富了该株菌的化学成分类型,而且也增强了海洋细菌的研究价值。     

薜荔叶化学成分及其活性研究

采用硅胶柱层析、ODS反相柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相HPLC等色谱分离方法对薜荔（Ficus pumila）叶80%乙醇提取物进行分离纯化,得到7个化合物。根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据比对文献,分别鉴定为：3-hydroxy-damascone (1),月桂酸乙酯（2）,马桑酸（3）,13-hydroxy-(9Z,11E,15E)-octadecatrienoic acid (4),乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）,苄醇-β-D-葡萄糖苷（6）和2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-propane-1,3-diol (7)。其中化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。抗肿瘤活性测试结果表明,化合物1对A549细胞显示出一定的抑制活性,IC50值为32.21μg/mL。抗菌活性测试结果表明,所有化合物对测试的4株人体致病菌和2株弧菌均无明显抗菌活性。     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

金刚纂内生真菌Irpex sp.的次生代谢产物研究

通过硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱等分析方法对金刚纂（Euphorbia neriifolia L.）内生真菌Irpex sp.的液体发酵产物进行提取与分离,共得到9个化合物,分别为IrpexIacteC (1)、IrpexIacteD (2)、5-(4-Oxopentyl)furan-2-carbaldehyde (3)、22-tetraen-3-one (4)、IrlactinL (5)、IrlactinK (6)、IrlactinI (7)、Davotremulane B (8)、（+）-（1R,6S,7S）-Tremul-2-ene-12(11)-lactone (9),其中,3个为呋喃衍生物,5个为倍半萜化合物,1个为甾醇类化合物;化合物3,4,8,9为首次从耙齿菌属Irpex sp.中分离得到.     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.