酪氨酸酶抑制剂的研究进展

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物.对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起国内外的广泛重视,现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂.为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂,对各种类型的化合物构效关系及抑制机理的研究是非常必要的.     

酪氨酸酶抑制剂的应用研究进展

酪氨酸酶是一类络合铜离子的金属酶类,广泛存在于动植物、微生物及人体中,是生物体合成黑色素、果蔬褐变的关键酶.酪氨酸酶的异常表现可能会出现黑色素瘤等,黑色素异常生成造成的色素沉着是动物衰老及果蔬褐变的重要表现.综述了酪氨酸酶抑制剂在美容保健、色素型皮肤病的治疗、病虫害防治以及食品保鲜等方面的应用,如:通过直接抑制酪氨酸酶活性以及调控细胞中酪氨酸酶的表达量来有效调控黑色素的生成,从而达到美白及治疗色素紊乱症的作用;抑制果蔬褐变,延长货架期;抑制昆虫蜕皮时的鞣化,达到杀灭农业害虫的目的;提高微生物对于紫外线及其他辐射的敏感度,进一步达到抑菌的目的.     

酪氨酸酶的研究进展

酪氨酸酶（EC 1.14.18.1）是一种含铜的氧化还原酶，它广泛存在于动植物和微生物中，与生物体合成色素直接相关．在人体中，它与色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有关．因此对编码酪氨酸酶基因的结构、表达及其调控，以及酪氨酸酶的抑制剂和激活剂的研究，引起国内外的广泛重视．目前，对酪氨酸酶活性中心及其催化功能的研究比较透彻，但对酪氨酸酶蛋白的立体结构尚不清楚．     

复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究

 研究苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶活性的抑制以及抑制剂间的相互作用。采用酪氨酸酶L-多巴速率氧化法,观测不同比例的复合抑制剂对酪氨酸酶二酚酶的活性影响,以研究药物相互作用的等效线分析法和相互作用指数评价复合抑制剂的相互作用效应。结果显示在等效于酶活性抑制50%的条件下,苯甲酸与曲酸质量比为7.5∶1,相互作用指数为0.42;肉桂酸与曲酸质量比为3.8:1,相互作用指数为0.56;苯甲酸、肉桂酸和曲酸质量比为7.5∶3.8:1,相互作用指数为0.18。说明苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的相互作用主要表现为协同效应,协同程度与复合抑制剂质量浓度和比例有关。     

芦荟皮酪氨酸酶抑制剂有效成分的提取与分析

以芦荟的表皮、同化薄壁组织和维管束组织为材料,经组织捣碎匀浆、石油醚萃取、过滤、旋转蒸发浓缩,得到芦荟皮酪氨酸酶抑制剂的提取物.研究该提取物对蘑菇酪氨酸酶的效应,结果表明,芦荟皮质部提取物对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用,其IG50值为0.439 mg/mL,抑制机理为可逆混合型.对其中的有效成分--芦荟大黄素进行含量测定,结果为0.4%,说明芦荟大黄素在芦荟皮中占有相当的比例.     

仙蜜果花中酪氨酸酶抑制剂提取的探讨

仙蜜果属仙人掌科植物,可用作水果、蔬菜、花卉等,具有很高的经济效益和市场价值.本文分析比较了仙蜜果花不同部位(花瓣、花苞、花芯)以及不同提取方式对酪氨酸酶活力的影响,从而对仙蜜果中提取酪氨酸酶抑制剂的可行性进行探讨.经过比较,发现超声波萃取法提取酪氨酸酶抑制剂优于传统热回流法,醇提法优于水提法,仙蜜果花中花苞部位对酪氨酸酶抑制效果最好,经过石油醚萃取可进一步提纯酪氨酸酶的抑制剂.     

质子泵抑制剂的研究进展

质子泵抑制剂是一类抑制胃酸分泌的新型药物,针对作用机制、代谢特征、常见质子泵抑制剂及其分类、最佳的用药时间以及质子泵抑制剂致不良反应进行了综述。     

食物蛋白源酪氨酸酶抑制肽的研究进展

黑色素过量生成和沉积会导致一系列的皮肤问题,特定食物蛋白肽可通过抑制酪氨酸酶活性减少黑色素的生成。基于此,系统总结了当前食物蛋白源酪氨酸酶抑制肽的来源及制备方法,重点介绍了目前用于评价活性肽抑制效果的模型方法,分析了肽链中氨基酸的种类及位置对肽活性的影响以及活性肽对酪氨酸酶活性的不同抑制机理,并在此基础上指出食物蛋白源酪氨酸酶抑制肽的发展趋势及未来面临的挑战,以期为酪氨酸酶抑制肽的研究及开发应用提供参考。     

RET抑制剂Pralsetinib的研究进展

肺癌是世界上最大的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌的80％.肺癌发病快,死亡率高,严重威胁人类健康.普拉替尼(Pralsetinib)是一种选择性转染重排(rearranged during transfection,RET)抑制剂,用于转移性RET融合阳性NSCLC患者的治疗.本文就Pralseti...     

神经氨酸苷酶抑制剂研究进展

神经氨酸苷酶（NA）是流感病毒的一种主要表面糖蛋白，在病毒致病过程中起重要作用。本文对经NA为药物靶点，设计的各种NA抑制剂作以综述。     

神经氨酸苷酶抑制剂研究进展

神经氨酸苷酶(NA)是流感病毒的一种主要表面糖蛋白,在病毒致病过程中起重要作用.本文对以NA为药物靶点,设计的各种NA抑制剂作以综述.     

L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制酪氨酸酶催化动力学

L-半胱氨酸对酪氨酸酶活性有抑制作用,随着L-半胱氨酸浓度的增加而酶活不断受到抑制,并且延滞时间也相应延长。相对稳态酶活力则随着L-半胱氨酸浓度的增大而下降。同时,对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理进行了研究,分析延滞时间产生的根本原因,提出了酪氨酸酶的单酚酶将醌转化为多巴黑色素的非酶反应偶联的反应机理,研究其对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理,为酪氨酸酶抑制剂的设计提供分子模板。     

乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病是一种老年人较为常见的神经退化性疾病,根据当下普遍被接受的胆碱能缺失假说,治疗AD最有效的药物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。本文综述了AChE抑制剂的研究进展,介绍了几种常见的AD治疗药物,并列举了在天然植物和微生物中发现的AChE抑制剂。     

NLRP3炎症小体抑制剂研究进展

NLRP3是一种重要的胞内模式识别受体,可以与ASC及pro-caspase-1形成炎症小体,促进IL-1β和IL-18等炎性介质的成熟和分泌,从而促进炎症反应.NLRP3炎症小体活化失调与多种人类重大疾病密切相关,如痛风、动脉粥样硬化、神经退行性疾病和2型糖尿病等.因此NLRP3炎症小体是上述疾病的潜在干预靶点,许多NLRP3炎症小体抑制剂对相关疾病表现出良好的预防或者治疗效果.本文对NLRP3炎症小体抑制剂最近的研究进展进行简要综述.     

抗坏血酸对酪氨酸酶的抑制效应

本文根据J-planta Medical以及化妆品行业提供的信息,探讨了抗坏血酸对酪氨酸酶的抑制作用及其抑制动力学类型。研究结果表明:抗坏血酸对酪氨酸酶有较强的抑制作用。抑制动力学类型属于不可逆抑制类型。     

酪氨酸酶同功酶的抑制作用研究

用丙酮除酚和缓冲液提取土豆中的酪氨酸酶 ,然后用垂直板型聚丙烯酰胺凝胶电泳分离同功酶 ,分离后的同功酶电泳板分别在不同的亚硝酸钠 (苯甲酸钠 )和DL 3,4二羟基苯丙氨酸 (DL DOPA)浓度条件下进行染色 ,染色结果用微光密度计进行检测 .结果显示存在七种同功酶 ,亚硝酸钠和苯甲酸钠对 1和 4号同功酶是可逆抑制中的混合型抑制作用 ,文中讨论了 1、4号同功酶的抑制机理 ,而 2、3、5、6、7号则由于同功酶的浓度太低 ,不适于定量分析 .     

硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物形成黑色素的关键酶,该酶抑制剂在果蔬防褐和色素沉着性疾病方面具有重要的应用前景.对酪氨酸酶抑制剂筛选时,发现硫代硫酸钠对酪氨酸酶有明显抑制作用.用酶动力学方法研究硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应,结果表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶均有抑制作用;对单酚酶表现为降低酶稳定态活性,延长酶促反应迟滞时间;对二酚酶活力的抑制表现为浓度依赖关系,其抑制酪氨酸酶活力下降50%的抑制浓度(IC50)为8.80mmol/L.动力学分析表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,抑制常数为5.674mmol/L.     

血管生成抑制剂药物筛选模型的研究进展

在新药的研发中,药物筛选是必不可少的一个重要的环节,而如何建立有效的评价标准和实验模型是这一过程的关键。近年来,国际上一些体内外血管生成模型相继从分子、细胞、组织器官和整体水平上建立。     

血管生成抑制剂与肺癌治疗的研究进展

目的:探讨血管生成抑制剂治疗肺癌的研究进展.方法:收集该类药物的国内外近期资料加以综合归纳.结果:血管生成抑制剂治疗肺癌方法可行,前景诱人.结论:随着血管生成抑制剂的不断开发和研究,对于肺癌这一血管增生明显的肿瘤,深入研究抗血管治疗具有重要意义.