10-取代芳基-3，4，6，7，8，10-六氢吡啶[4，3-b][1，6]萘啶-1，9（2H，5H）-二酮化合物的合成研究

以麦德鲁姆酸和β-丙氨酸为原料,通过Hantzsch反应,合成系列10-取代芳基-3,4,6,7,8,10-六氢吡啶[4,3-b][1,6]萘啶-1,9（2H,5H）-二酮化合物,该反应原料价廉易得,反应条件温和,反应时间较短并具有良好的产率（73%-91％）。所得产物的结构经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析测定与其结构相吻合。     

4-三氟甲基-2-吡咯甲酸的合成

主要通过试验研究一种含氟杂环化合物——4-三氟甲基-2-吡咯甲酸的绿色合成工艺,该试验方法是以L-羟脯氨酸为原料,经保护、氧化、加成、脱保护反应得到4-三氟甲基-2-吡咯甲酸,总收率为51.32%,其结构经1HNMR确证。     

2-[2-(3-氨基丙氧基)乙氧基]乙醇的合成

以二甘醇为起始原料,经羟基保护,Michael加成,催化加氢反应合成目标化合物2-[2-(3-氨基丙氧基)乙氧基]乙醇;优选Michael加成催化剂为LiOH·H_2O;优选加氢催化剂为Sponge Co,反应压力为6.0 MPa,反应温度为80℃,总收率46%.     

2-氨基茚满的合成研究

以茚、甲酸和双氧水为原料,经加成、消除、肟化和加氢还原后得到2-氨基茚满,总收率为63.4%。该法原料易得、操作简便、收率高,各主要化合物结构经核磁共振氢谱确证。     

5-羟基-1，4-萘二醌合成研究

以萘为原料，经硝化反应制得1，5-二硝基萘，再还原得1，5-萘二胺，由重氯化反应转变为1，5-萘二酚，进而氧化台成5-羟基-1，4-萘二醌．     

1,8-萘啶衍生物近年来在生物医药领域的应用探究

近年来1,8-萘啶衍生物在生物医疗领域的研究应用进展很快.随着大量新型1,8-萘啶化合物不断合成出来,并通过大量实验研究发现这类化合物具备良好的生物活性,与其相关的医药性质得到越来越多的开发与研究,在多种疾病治疗领域得到应用:可应用于抗菌,癌症治疗,消炎药等,同时1,8-萘啶类化合物还可用于治疗精神类疾病,如抗抑郁. 1,8-萘啶化合物拥有广泛的生物医疗应用前景,随着更多新型1,8-萘啶衍生物不断合成,这类化合物的医药用途也将得到更加深入的研究和应用.     

3-溴-1,6-萘啶-5(6H)-酮的合成

报道了以1,1,3,3-四甲氧基丙烷和2-氰基乙酰胺为起始原料,经胺化、溴化、Sonogashira选择偶联、氰基水解等反应合成5-溴-2-(2,2-二甲氧基乙烯基)-烟碱酰胺(8),8经环化反应得到化合物3-溴-1,6-萘啶-5(6 H)-酮(9),共历经8步反应,总产率约为10%.化合物(9)的结构经过1 HNMR、13 C NMR、MS和EA等表征.     

酰基保护的4-氨基-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应

1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65%～85%.这些不同酰基保护的氨基萘酮衍生物经硼氢化钠(NaBH4)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原后得到两种构型的氨基萘醇混合产物,经二维核磁共振氢谱的核磁欧沃豪斯效应(NOE)推断,此还原反应的主产物是顺式构型的氨基萘醇,当(R)-或(S)-邻苯二甲酰化的氨基萘酮经DIBAL-H还原后主产物为顺式的氨基萘醇4ca和7ba,其非对映异构体过量(de)百分比分别为92.6%和98.2%.     

染料中间体4-羟基-6-氨基-N-甲基-2-萘磺酰胺的合成研究

以4-羟基-6-氨基-2-萘磺酸为原料,经乙酰化保护氨基和羟基,再将4-乙酰氧基-6-乙酰氨基-2-萘磺酸钠用氯磺酸/氯化亚砜将磺酸基转变为磺酰氯,然后与脂肪胺甲胺缩合生成磺酰胺,最后经水解除去乙酰基合成了染料中间体4-羟基-6-氨基-N-甲基-2-萘磺酰胺.产物结构经红外光谱、元素分析与质谱确证.     

2-对氟苯基-5-羟基嘧啶的合成及表征

研究了一种以2,4-二氯-5-甲氧基嘧啶为起始原料,经选择性脱氯、Suzuki偶联及脱甲基三步反应合成有机医药中间体2-对氟苯基-5-羟基嘧啶的工艺,总收率达60%。分析探讨了反应机理和影响因素,产品结构经1 H NMR表征确认。     

多肽C端衍生物的反向固相合成新方法

新设计了一种多肽C-端衍生物的合成方法。本方法结合了Fmoc-SPPS技术与TAEC技术的优点，室温反应，反应条件温和，易于监测，反应过程中所需采取的保护基最少，后处理简单高效，与正向固相合成互补，可高效地合成多种多肽以及多肽C-端衍生物。     

极化液对大鼠不同血糖浓度下心肌缺血再灌注的影响

目的:探讨不同血糖浓度下大鼠心肌缺血再灌注(MI/R)心肌损伤的程度及明确极化液(GIK)对高血糖心肌MI/R的保护作用.方法:将12只健康SD大鼠,随机分为4组,每组3只,即对照组、GIK组、高血糖组、GIK+高血糖组.每组大鼠结扎左冠状动脉前降支30 min,再灌注120 min.采用氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法检测大鼠缺血再灌注心肌的心肌梗死面积.动态观察Ⅱ导联心电图QRS波、T波、ST段和心率变化.结果:TTC染色显示每组大鼠心肌都有梗死,心肌梗死面积高血糖组>GIK+高血糖组>对照组>GIK组;心电图显示高血糖大鼠心肌缺血期ST段明显抬高,再灌注后实验动物出现心律失常.GIK对正常血糖大鼠MI/R具有明显保护作用.结论:GIK对高血糖大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用有限,而对正常血糖大鼠MI/R损伤有较好的保护作用.     

基于二分关联图的大数据隐私保护方法

针对目前大数据缺乏群组隐私保护的问题,提出一种基于二分关联图的大数据群组隐私保护方法,在不同群组隐私层级的二分关联图中保护数据隐私。所提算法通过关联图分层(association graph layering, AGL)和层级群组差分隐私(hierarchical group differential privacy, HGDP),实现发布大数据的群组隐私保护。关联图分层将给定关联图的节点和边分组,通过划分二分关联图的节点最小化每个层级的敏感度,可以向不同权限的用户公开不同层级的子图;在层级群组差分隐私过程中,对不同层级选择灵敏度并计算方差,重复聚合噪声减少方差,通过高斯机制进行子图噪声注入,实现分层关联图的扰动,以保证每个层级的群组隐私。实验结果表明,所提方法可以用来保护群组数据的综合敏感信息,并且比其他方法具有更好的隐私保护效果和更高的数据可用性。     

飞机在结冰条件下的最优边界保护方法

为确保结冰条件下的飞行安全并充分发挥飞机性能,提出了一种最优边界保护方法.以关键参数及其变化速率为控制对象,在分析最优边界保护下关键参数及其变化速率特性的基础上,选取调节量和调节时机作为调节参数,并构建这2个调节参数最优值之间的解析关系.针对机翼失速问题,给出动态飞行边界的确定方法,最终通过计算实现结冰条件下的最优边界保护.仿真结果表明,该方法行之有效,为结冰条件下的飞行安全研究拓展了新的思路.
     

民族差异与弱势群体权利保护——对云南富源水族与罗平布依族的比较与分析

农村弱势群体对权利保护的需求与权利实现存在巨大冲突;农村弱势群体权利保障具有保障覆盖率低,对财政依赖性较强的特点。民族发展的差异性,决定了对弱势群体的权利保障和权利实现的差异性。必须规范社会保障立法,使民族地区农村弱势群体权利保护实现差异的缩小化,以促进各民族的共同发展。     

有机合成中的羧基保护（综述）

阐述了有机合成中羧基的保护方法,介绍了常用的保护基团,并例举了大量实例说明羧基保护在有机合成中的应用。     

韩国非物质文化遗产和现存人类珍宝的保护：经验与挑战

韩国在保护大量即将消失的文化遗产方面取得显著成效,其经验在于早在19世纪60年代就建立起来的非物质文化保护系统和1962年出台的《文化遗产保护法令》,而且还致力于建构一个申请与继续传播相结合的完整的遗产体系。同时,文章也指出了韩国非物质文化遗产保护所面临的一些挑战。     

X70钢在含SO2弱酸性溶液中的防腐研究

用静态失重法结合扫描电镜研究了以Zn为牺牲阳极的阴极保护法对X70钢在含SO2弱酸性溶液中的防腐作用，以及 6 甲基 2 巯基 4 羟基嘧啶(HMMP)对X70钢在上述体系中的缓蚀作用.结果表明：以Zn作为牺牲阳极对含SO2酸性溶液中的X70钢具有理想的防腐效果；在不同温度下，HMMP均对X70钢有明显的缓蚀作用，最佳缓蚀质量浓度为50?mg•L-1.     

高速多通道同步数据采集DSP系统在电力系统中的应用

针对目前国内常用的电力系统小电流接地选线装置存在反应速度慢，选线准确性差等缺陷，利用TI公司TMS320F206DSP芯片构成实时高速40通道同步数据采集DSP系统，并应用CPLD作为接口扩展，构成一种新型小电流接地选线装置，新装置的采样速度和计算时间比现有装置快10倍以上，测量精度提高60％。