N-月桂基-O-羧甲基壳聚糖合成的研究

以甲壳素为原料,首先合成O-羧甲基壳聚糖,然后通过混合冻干得到N-月桂基-O-羧甲基壳聚糖,最后得到两亲性壳聚糖包封的紫杉醇聚胶束溶液.     

N-琥珀酰壳聚糖的合成及其物理化学的性能

利用壳聚糖和琥珀酸酐反应合成了N-琥珀酰壳聚糖,1H NMR分析表明通过反应可在壳聚糖的侧氨基引入亲水性的羧基,增加琥珀酸酐/氨基的摩尔投料比或者选择分子质量较小的壳聚糖,有利于提高N-琥珀酰壳聚糖的琥珀酰化度.等电点分析结果表明,壳聚糖分子质量越小,N-琥珀酰壳聚糖的等电点pI值越低.溶解度分析结果表明,N-琥珀酰壳聚糖的亲水性得到明显改善,在中性条件下表现出微弱的溶解性,但在酸性和碱性条件下均表现出良好的溶解性,此性质对其在生物医学和药物载体方面的应用具有重要的意义.     

羧甲基油酰壳聚糖纳米粒的抑菌活性

为了研究新型水溶性壳聚糖纳米抑菌材料,采用油酸作为酰化试剂,氯乙酸为羧甲基试剂,对壳聚糖(CS)进行修饰,制备出了水溶性羧甲基油酰壳聚糖(OCMCS),进而用乳化溶剂挥发法制备OCMCS纳米粒,并将其用于大肠埃希氏茵(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑茵活...     

羟基喜树碱半乳糖化十六酰壳聚糖胶束的制备及表征

制备羟基喜树碱半乳糖化十六酰壳聚糖胶束(HCPT-GHCM),并考察其包封情况.方法:以半乳糖化十六酰壳聚糖(GHC)为载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备羟基喜树碱聚合物胶束,应用正交试验考察药物/载体比例、油/水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率的影响并进行优化.结果:超声时间对胶束的包封率影响最大,其次依次为药物/载体比例和油/水相体积比.最佳条件为:药物/载体比例0.2:1,油/水相体积比1:7,超声时间40min.制备的载药胶束拉径为250nm～300nm,zeta电位约为10mV,包封率为75.96%.结论:所制备的HCPT-GHCM包封率较高,粒径分布均匀,对羟基喜树碱有增溶效果.     

O-羧甲基N-三甲基壳聚糖季铵盐的合成及其结构表征

利用壳聚糖分子中氨基的特性,与过量的碘甲烷进行彻底的甲基化反应合成水溶性的壳聚糖三甲基季铵盐,经纯化后,将壳聚糖三甲基季铵盐与过量的一氯乙酸反应合成一种新型的两亲性化合物O-羧甲基-N-三甲基壳聚糖季铵盐(O-C arboxym ethy l-N-triM ethy lCh itosan Q uaternary amm on ium sa lt,CM TM C),经纯化后进行了结构表征.     

聚N-异丙基丙烯酰胺/羧甲基壳聚糖纳米复合水凝胶制备及响应性能

以羧甲基壳聚糖（CMCS）和N-异丙基丙烯酰胺（NIPAAm）为原料,采用粘土作为交联剂制备一种新型的纳米复合水凝胶（PNIPAAm/CMCS/Clay）,并对其进行表征.研究CMCS及粘土用量、水介质温度及pH值对该凝胶性能的影响.结果表明该凝胶具有明显的温度和pH值双响应性,溶胀度随CMCS的增加和粘土用量的减少而增大.     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨

以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖(CMCS)/聚乙烯醇(PVA)复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率(CR)随pH值的升高而升高,当pH值为1.2时CR为32%,当pH值为6.8时CR为53%,当pH值为8.0时CR达到70%,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

羧甲基壳聚糖的制备及处理重金属离子活性

制备了壳聚糖衍生物—羧甲基壳聚糖,并研究羧甲基壳聚糖对废水中重金属离子Pb2+的吸附行为。羧甲基壳聚糖可以在水溶液中与Pb2+形成不溶于水的螯合物从而易于与水分离,是一种较好的重金属离子吸附剂,其与含有重金属离子Pb2+的溶液混合之后,对溶液采用络合滴定法测定剩余Pb2+的含量,从而研究羧甲基壳聚糖对Pb2+的吸附作用,结果表明羧甲基壳聚糖对Pb2+的吸附能力优于壳聚糖,分子中羧基是主要的螯合基团。     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

当年生喜树不同发育阶段叶中喜树碱和10-羟基喜树碱含量变化

采用改变检测波长的反相高效液相色谱法,测定当年生苗不同发育阶段喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量.结果表明当年生喜树苗的喜树碱含量与喜树的发育阶段有关,6、7月份,喜树的各项生理活动旺盛,各种生态因素如光照、水分等适宜喜树生长时含量最高,此后逐渐减少,但在8～9月之间喜树碱含量略有增加,可能是成熟叶片对持续干旱天气的一种适应;不同高度喜树叶片中喜树碱含量从顶端到基部逐渐减少.而10-羟基喜树碱的含量一直保持在较低水平,表明其在成熟组织中受发育调控不明显.     

喜树碱衍生物的研究进展

喜树碱是一种重要的抗癌药物,它通过选择性作用拓扑异构酶I(Top I)而发挥抗癌作用。由于喜树碱存在毒性大、溶解性能差以及体内稳定性差等不足,限制了它的临床应用。文章主要综述喜树碱7,9,10,20-位衍生物的研究进展,目标在于降低它的毒性,提高体内环境下的稳定性和溶解性,使其应用更广泛。     

西咪替丁控制微丸的制备和体外释药模式研究

为了制备西咪替丁控制微丸并研究其释药机理,用单因素实验方法考察包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、包衣膜厚度对药物释放的影响,用分光光度法测定微丸释放出的药物浓度.结果表明：制作的微丸,包衣液中的溶媒系统的组成、膜材浓度及包衣膜厚度共同决定衣膜的控释能力.体外释放表表明制备的微丸属于包衣骨架控释微丸,随包衣厚度的改变释放机理有所不同.     

混合表面活性剂对有机物的增溶作用

研究了3-烷氧基-2-羟而基三甲基氯化铵（RnTAC）和十二烷基磺酸钠（AS）、十二烷基硫酸钠（SDS）混合体系对正丁醇、正戊醇、正己醇、苯甲醇、正辛醇、环乙烷、正己烷、四氯化碳、苯、甲苯、正庚烷和正癸烷的增溶作用.结果表明,混合体系对极性物的增溶均低于两单纯体系,曲线呈“V”型,物质的量比为1:1时增溶量最小.而对非极性物的增溶呈“马鞍”型,量比为1:1时增溶量最大.     

PNIPAAm包覆MCM-41复合材料的合成与温度敏感释药

以3-氨丙基乙氧基硅烷(3-aminopro pyltriethoxyl silicane,APS)为偶联剂,用微波法合成了氨丙基修饰的MCM-41(amino-functionalzed mesoporous MCM-41,AP-MCM-41),将其与N-异丙基丙烯酸胺(N-isopropylacry lamide,NIPAAm)原位聚合制备了一种新型的温度敏感性复合材料AP-MCM-41/PNIPAAm,使用氮吸附/脱附,X射线衍射、Fourier红外、热重分析等对材料进行表征。结果表明,成功制备了一种新型复合材料,并有良好的温度敏感性。选取氢氯噻嗪为模型药物,用浸渍法组装,研究了不同温度下材料的释药行为,结果显示,当温度高于复合材料的相转变温度(Lower critical solution temperature,LCST)时复合材料失水收缩阻碍了药物的释放,低于LCST时由于材料亲水性增强使释药量明显增加。     

己酮可可碱渗透泵控释片的研制

应用正交设计优化渗透泵控释片片芯处方,通过单因素考察,确定包衣液处方及包衣增重;通过以不同渗透压的溶液作为释放介质,考察其释放机理。制备的3批己酮可可碱渗透泵控释片呈现良好的零级释放特征,体外控释效果好,所制己酮可可碱渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,工艺稳定。     

9-硝基-20（S）-硝基喜树碱的合成

以喜树碱为原料，在三氯化铝催化下、硝酸钠和三甲基氯硅烷生成硝基氯中间体为硝化试剂，四氯化碳作溶剂合成9-硝基-20（S）-喜树碱（9-NC）。收率为25％。     

壳聚糖基水凝胶药物控制释放体系

水凝胶具有良好的亲水性,充分膨胀后具有与机体组织相似的物理性质,如柔软、有弹性、与生物液之间的界面张力低等。另外,水凝胶还具有孔径、机械强度和尺寸可调性等优点,适于作为药物控制释放的载体形式。壳聚糖是一种天然高分子材料,具有生物活性、良好的生物相容性、完全可降解性及无毒性等优点,是良好的药物控制释放载体材料。以壳聚糖为基材,通过物理方法或化学方法,可制备出pH敏感型、温敏型、光敏型等多种形式、不同性能的水凝胶。就壳聚糖基水凝胶的制备方法进行了详细地论述,包括通过物理作用形成水凝胶的方法及通过化学交联作用制备水凝胶的方法,探讨了壳聚糖基水凝胶对药物的担载和释放,并对其未来的发展前景进行了展望。     

高温对喜树生长及叶片喜树碱含量的影响

喜树碱是喜树(Camptotheca acuminata)的一种次生代谢物,有良好的抗肿瘤活性,在喜树体内的合成和积累受遗传和环境因子的影响。笔者在人工气候室中研究了温度对当年生喜树苗生长及叶片喜树碱合成的影响。试验设置了3种昼/夜(白天6:00至18:00,夜间18:00至次日6:00)温度处理,分别为30 ℃/25℃(T1)、35 ℃/30 ℃(T2)和40 ℃/35 ℃(T3)。结果表明:T3温度条件下,喜树有最高的生物量,T2处理有利于喜树苗高和地径的生长,而T3处理则有利于喜树根和茎的生物量积累。T2处理促进了喜树叶片内可溶性糖的积累,降低了可溶性蛋白质的含量,而T1和T3处理则提高了叶片色氨酸脱羧酶(TDC)的活性; T2处理下喜树碱含量和单株叶片喜树碱产量最高。试验期间喜树碱含量(产量)的变化趋势与TDC活性的变化不一致。综合认为,适宜的温度条件(T2)有利于喜树体内喜树碱的生物合成与积累,喜树碱在喜树体内的生物合成和积累是多种因素综合作用的结果。     

Pickering乳液聚合法制备pH敏感复合微胶囊及其缓释性能

利用反相Pickering乳液聚合法制备了聚α-甲基丙烯酸/二氧化硅复合微胶囊。以改性纳米二氧化硅为稳定剂,以液体石蜡作为油相,以α-甲基丙烯酸的水溶液作为水相,经超声乳化,可得到水/油型的Pickering乳液。再经过聚合,即可得到复合微胶囊。微胶囊的平均粒径约为10μm,胶囊壁由二氧化硅颗粒层和聚合物层两部分组成,壁厚约为1μm。以罗丹明B为缓释试剂研究了微胶囊的可控缓释性能,研究结果表明复合微胶囊具有良好的pH敏感性,在碱性体系中罗丹明B的释放量为15.0%,在酸性体系中罗丹明B释放量提高至98.4%。