N-月桂基-O-羧甲基壳聚糖合成的研究

以甲壳素为原料,首先合成O-羧甲基壳聚糖,然后通过混合冻干得到N-月桂基-O-羧甲基壳聚糖,最后得到两亲性壳聚糖包封的紫杉醇聚胶束溶液.     

N-琥珀酰壳聚糖的合成及其物理化学的性能

利用壳聚糖和琥珀酸酐反应合成了N-琥珀酰壳聚糖,1H NMR分析表明通过反应可在壳聚糖的侧氨基引入亲水性的羧基,增加琥珀酸酐/氨基的摩尔投料比或者选择分子质量较小的壳聚糖,有利于提高N-琥珀酰壳聚糖的琥珀酰化度.等电点分析结果表明,壳聚糖分子质量越小,N-琥珀酰壳聚糖的等电点pI值越低.溶解度分析结果表明,N-琥珀酰壳聚糖的亲水性得到明显改善,在中性条件下表现出微弱的溶解性,但在酸性和碱性条件下均表现出良好的溶解性,此性质对其在生物医学和药物载体方面的应用具有重要的意义.     

羧甲基油酰壳聚糖纳米粒的抑菌活性

为了研究新型水溶性壳聚糖纳米抑菌材料,采用油酸作为酰化试剂,氯乙酸为羧甲基试剂,对壳聚糖(CS)进行修饰,制备出了水溶性羧甲基油酰壳聚糖(OCMCS),进而用乳化溶剂挥发法制备OCMCS纳米粒,并将其用于大肠埃希氏茵(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑茵活...     

羟基喜树碱半乳糖化十六酰壳聚糖胶束的制备及表征

制备羟基喜树碱半乳糖化十六酰壳聚糖胶束(HCPT-GHCM),并考察其包封情况.方法:以半乳糖化十六酰壳聚糖(GHC)为载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备羟基喜树碱聚合物胶束,应用正交试验考察药物/载体比例、油/水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率的影响并进行优化.结果:超声时间对胶束的包封率影响最大,其次依次为药物/载体比例和油/水相体积比.最佳条件为:药物/载体比例0.2:1,油/水相体积比1:7,超声时间40min.制备的载药胶束拉径为250nm～300nm,zeta电位约为10mV,包封率为75.96%.结论:所制备的HCPT-GHCM包封率较高,粒径分布均匀,对羟基喜树碱有增溶效果.     

O-羧甲基N-三甲基壳聚糖季铵盐的合成及其结构表征

利用壳聚糖分子中氨基的特性,与过量的碘甲烷进行彻底的甲基化反应合成水溶性的壳聚糖三甲基季铵盐,经纯化后,将壳聚糖三甲基季铵盐与过量的一氯乙酸反应合成一种新型的两亲性化合物O-羧甲基-N-三甲基壳聚糖季铵盐(O-C arboxym ethy l-N-triM ethy lCh itosan Q uaternary amm on ium sa lt,CM TM C),经纯化后进行了结构表征.     

聚N-异丙基丙烯酰胺/羧甲基壳聚糖纳米复合水凝胶制备及响应性能

以羧甲基壳聚糖（CMCS）和N-异丙基丙烯酰胺（NIPAAm）为原料,采用粘土作为交联剂制备一种新型的纳米复合水凝胶（PNIPAAm/CMCS/Clay）,并对其进行表征.研究CMCS及粘土用量、水介质温度及pH值对该凝胶性能的影响.结果表明该凝胶具有明显的温度和pH值双响应性,溶胀度随CMCS的增加和粘土用量的减少而增大.     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨

以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖(CMCS)/聚乙烯醇(PVA)复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率(CR)随pH值的升高而升高,当pH值为1.2时CR为32%,当pH值为6.8时CR为53%,当pH值为8.0时CR达到70%,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

羧甲基壳聚糖的制备及处理重金属离子活性

制备了壳聚糖衍生物—羧甲基壳聚糖,并研究羧甲基壳聚糖对废水中重金属离子Pb2+的吸附行为。羧甲基壳聚糖可以在水溶液中与Pb2+形成不溶于水的螯合物从而易于与水分离,是一种较好的重金属离子吸附剂,其与含有重金属离子Pb2+的溶液混合之后,对溶液采用络合滴定法测定剩余Pb2+的含量,从而研究羧甲基壳聚糖对Pb2+的吸附作用,结果表明羧甲基壳聚糖对Pb2+的吸附能力优于壳聚糖,分子中羧基是主要的螯合基团。     

海藻酸-羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶的制备及对蛋白药物释放的探讨简

以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,制备了海藻酸-羧甲基壳聚糖（CMCS）/聚乙烯醇（PVA）复合水凝胶,考察了海藻酸水凝胶微球的粒径和微球在水凝胶基质中的分散性,分析了复合水凝胶基质的结构、溶解分数以及水凝胶在不同pH值下的溶胀率和药物释放。结果表明,药物的累积释放率（犆R）随pH值的升高而升高,当pH值为1．2时CR 为32％,当pH值为6．8时犆R 为53％,当pH值为8．0时CR 达到70％,表明该复合水凝胶的释药性能受pH值的影响较大。     

当年生喜树不同发育阶段叶中喜树碱和10-羟基喜树碱含量变化

采用改变检测波长的反相高效液相色谱法,测定当年生苗不同发育阶段喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量.结果表明当年生喜树苗的喜树碱含量与喜树的发育阶段有关,6、7月份,喜树的各项生理活动旺盛,各种生态因素如光照、水分等适宜喜树生长时含量最高,此后逐渐减少,但在8～9月之间喜树碱含量略有增加,可能是成熟叶片对持续干旱天气的一种适应;不同高度喜树叶片中喜树碱含量从顶端到基部逐渐减少.而10-羟基喜树碱的含量一直保持在较低水平,表明其在成熟组织中受发育调控不明显.     

喜树碱衍生物的研究进展

喜树碱是一种重要的抗癌药物,它通过选择性作用拓扑异构酶I(Top I)而发挥抗癌作用。由于喜树碱存在毒性大、溶解性能差以及体内稳定性差等不足,限制了它的临床应用。文章主要综述喜树碱7,9,10,20-位衍生物的研究进展,目标在于降低它的毒性,提高体内环境下的稳定性和溶解性,使其应用更广泛。     

西咪替丁控制微丸的制备和体外释药模式研究

为了制备西咪替丁控制微丸并研究其释药机理,用单因素实验方法考察包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、包衣膜厚度对药物释放的影响,用分光光度法测定微丸释放出的药物浓度.结果表明：制作的微丸,包衣液中的溶媒系统的组成、膜材浓度及包衣膜厚度共同决定衣膜的控释能力.体外释放表表明制备的微丸属于包衣骨架控释微丸,随包衣厚度的改变释放机理有所不同.     

混合表面活性剂对有机物的增溶作用

研究了3-烷氧基-2-羟而基三甲基氯化铵（RnTAC）和十二烷基磺酸钠（AS）、十二烷基硫酸钠（SDS）混合体系对正丁醇、正戊醇、正己醇、苯甲醇、正辛醇、环乙烷、正己烷、四氯化碳、苯、甲苯、正庚烷和正癸烷的增溶作用.结果表明,混合体系对极性物的增溶均低于两单纯体系,曲线呈“V”型,物质的量比为1:1时增溶量最小.而对非极性物的增溶呈“马鞍”型,量比为1:1时增溶量最大.     

丙草胺在有机膨润土上的吸附和释放性能研究

为减少丙草胺的用量及其对环境的影响,以十二烷基三甲基氯化铵（ DTMAC）改性有机膨润土为载体制备丙草胺缓释剂,利用傅立叶红外光谱和X-射线衍射分析了有机膨润土的结构变化,并分析丙草胺在有机膨润土上的等温吸附对其释放动力学的影响。结果表明,DTMAC改性有机膨润土对丙草胺具有良好的吸附能力,并减低其在水中的释放速率。在丙草胺吸附和释放过程中疏水相互作用起关键作用,增加改性剂载量有助于增强膨润土的疏水性及其对丙草胺的吸附能力,从而获得更好的缓释效果。50％的丙草胺从DTMAC用量为可交换阳离子总量的60％、80％、100％和120％的有机膨润土的释放时间T50分别为2.05、2.07、2.97、4.26 d,其与丙草胺在相应有机膨润土上吸附的Freundlich系数Kf存在良好的线性函数关系。     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

多糖类微凝胶的制备及其在缓控释给药系统中的应用

文章综述了淀粉、纤维素及右旋糖苷等3类多糖类微凝胶的制备方法及其在缓控释给药系统中的应用研究进展.多糖类微凝胶的制备方法主要有:物理法、化学共沉淀法、反相微乳液法、微乳-溶剂挥发法及全水相法等,其中不使用有害溶剂的全水相法最具发展潜力.多糖类微凝胶在药物缓控释、降低药物毒害性、提高药物的生物利用度等方面均显示出优势,已成功应用于胰岛素、布洛芬等多种药物的包载与缓控释.     

表面活性剂胶束溶液的增溶及相转移自由能

用微量滴定法测定了苯甲醇、正戊醇、正己醇、正庚醇、正己烷、苯、甲苯、正庚烷和四氯化碳在3-烷氧基-2-羟丙基三甲基氯化铵(RnTAC,n=8,12,14,16)胶束溶液中的增溶量．研究发现,表面活性剂碳链越长,对有机物的增溶量越大,苯甲醇在R16TAC溶液中的增溶量最大,为1．125mol／L．有机物从水相到胶束相的相转移自由能与其本身的极性和RnTAC的碳氢链长有关,极性越小、表面活性剂的碳氢链越长,增溶越容易。     

Redox-responsive molecular gels based on camptothecin prodrug with disulfide linkage for controlled and sustained drug release

A novel camptothecin (CPT) prodrug was successfully synthesized by conjugating CPT to adamantanecarboxylic acid (AD) via a cleavable disulfide linkage. The resulting CPT-ss-AD prodrug could act as a low molecular weight gelator to form molecular gels in water/water-miscible organic solvent mixture. Meanwhile, biodegradable amphiphilic block copolymer mPEG-b-P (MAC-co-DTC) (PPMD) was also employed as an organic framework together with CPT-ss-AD to form gel structure. CPT-ss-AD/PPMD gel exhibited less compact molecular arrangement but much more stability than CPT-ss-AD gel. The two kinds of gels could effectively release the original CPT under reductive condition at a near-constant rate without any initial burst. As compared to CPT-ss-AD single-component gel, the two-component gel, CPT-ss-AD/PPMD, had a significantly higher release rate of CPT, while 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assays also indicated highly potent cytotoxic activity against HeLa cells.     

用低聚乳酸作尿素缓释膜的研究

以乳酸合成的低聚乳酸作为包膜材料采用物理法对尿素进行包裹 ,制作包膜尿素 .介绍了低聚乳酸的合成原理、制备方法和分析测试方法 ,并讨论加热时间对数均分子量的影响 .浸泡实验结果表明 ,聚乳酸的分子量越高 ,缓释放效果越好 .