程序释药技术的研究进展

程序释药技术是一项历久弥新、前景广阔的药物制剂技术,它主要包括速度控释和靶向控释两种类型,实现方式多种多样,近年来相关的研究层出不穷,本文将对其历史、类型、实现方式和部分研究进展作简要的综述和展望。     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

天和骨通膏中阿魏酸的体外释药研究

为研究天和骨通橡皮膏的人体体外释药情况，以阿魏酸含量为考察指标，用反相高效液相法测定贴膏后不同时间的阿魏酸含量，以贴药时间为横坐标，以不同时间揭下膏药中阿魏酸的含量为纵坐标，给制体外释药曲线。测定结构显示，药物体外释药量随贴药时间的延长而增加，而且能持续释放药物12h以上。实验表明天和骨通橡皮膏中的药物能从基质中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面。     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5tμg／mg,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

PLGA-PEG—PLGA温敏水凝胶的体外释药行为

通过试管倒置法考察曲克芦丁对温敏水凝胶温敏性的影响。选用相变温度为25℃的PLGA—PEG—PLGA为载体,曲克芦丁为模型药物,物理混合法制备凝胶浓度为20％（质量分数）含药凝胶,采用无膜溶出模型研究其在体外不同温度下（40℃和30℃）的释药行为。结果显示：曲克芦丁的加入对温敏水凝胶的温敏性影响不大;通过改变PLGA—PEG—PLGA温敏水凝胶的温度可以改变其释药速度。因此可以得出结论：PLGA—PEG—PLGA水凝胶可作为药物脉冲式释放的载体,通过控制温度可控制其对药物的释放。     

响应面法优化恩替卡韦微球的制备及体外释药

为了开发抗乙肝病毒药物恩替卡韦长效缓释制剂,采用S/O/W乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦微球,并使用Box-Behnken响应面法对处方参数进行优化.选取PLGA质量浓度、PVA体积分数、水油比作为自变量,以载药量、包封率、粒径为响应.得到的最优处方参数为:PLGA质量浓度为0.13 g·mL-1,PVA体积分数为1.2...     

葛根素脉冲胶囊的制备及影响释药时滞的因素研究

目的 制备葛根素脉冲胶囊,并对影响释药时滞的因素进行研究。方法 采用灌注法制备不溶性囊壳体,滴制法制备葛根素滴丸,湿法制粒压片法压制柱塞片,将其组装成柱塞型胶囊,考察影响释药时滞的各种因素,评价其体外释药行为。结果 柱塞片的乳糖与HPMC_K15M质量比为30%,片重为80 mg,硬度为65 N,Φ为6.0 mm,可满足葛根素脉冲胶囊释药时滞5 h的设计要求。结论 通过调节柱塞片中乳糖-HPMC_K15M质量比、片重、硬度及片茎等因素可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊。     

羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片体外释药的影响因素

羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为构成亲水凝胶骨架片的主要控释、缓释材料广泛用于药物的控释和缓释制剂的研究.参考24篇文献,综述了HPMC凝胶骨架片体外释药的影响因素.     

己酮可可碱渗透泵控释片的研制

应用正交设计优化渗透泵控释片片芯处方,通过单因素考察,确定包衣液处方及包衣增重;通过以不同渗透压的溶液作为释放介质,考察其释放机理。制备的3批己酮可可碱渗透泵控释片呈现良好的零级释放特征,体外控释效果好,所制己酮可可碱渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,工艺稳定。     

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

阿维菌素缓释纳米粒子的制备及其性能研究

以β-环糊精为载体,用共沉淀法制备了阿维菌素缓释纳米粒子,并对其制备工艺、缓释性能和防紫外光降解作用进行了研究。结果表明,所制备的纳米粒子外观呈球状,平均粒径在50～120nm之间,β-环糊精对阿维菌素具有良好的包合作用,包合率最高可达65.82%;阿维菌素缓释纳米粒子与其原药相比缓释效果明显,并具有良好的防紫外光降解的作用,在300min内与原药相比降解缓慢。纳米粒子在96h后才释放出94.20%的阿维菌素,其累积释放动力学方程为Ra=-88.4348e^-0.1031t+86.0599,符合一级动力学释放模型。     

多糖类微凝胶的制备及其在缓控释给药系统中的应用

文章综述了淀粉、纤维素及右旋糖苷等3类多糖类微凝胶的制备方法及其在缓控释给药系统中的应用研究进展.多糖类微凝胶的制备方法主要有:物理法、化学共沉淀法、反相微乳液法、微乳-溶剂挥发法及全水相法等,其中不使用有害溶剂的全水相法最具发展潜力.多糖类微凝胶在药物缓控释、降低药物毒害性、提高药物的生物利用度等方面均显示出优势,已成功应用于胰岛素、布洛芬等多种药物的包载与缓控释.     

用低聚乳酸作尿素缓释膜的研究

以乳酸合成的低聚乳酸作为包膜材料采用物理法对尿素进行包裹 ,制作包膜尿素 .介绍了低聚乳酸的合成原理、制备方法和分析测试方法 ,并讨论加热时间对数均分子量的影响 .浸泡实验结果表明 ,聚乳酸的分子量越高 ,缓释放效果越好 .     

Gas-solid reduction kinetic model of MgO-fluxed pellets

The reduction process of MgO-fluxed pellets was investigated and compared with traditional acidic pellets in this paper. Based on the piston flow concept and experimental data, a kinetic model fitting for the gas-solid phase reduction of pellets in tubular reactors (blast furnace, BF) was built up, and the equations of reduction reaction rate were given for pellets. A series of reduction experiments of pellets were carried out to verify the model. As a result, the experimental data and calculated result were fitted well. Therefore, this model can well describe the gas-solid phase reduction process and calculate the reduction reaction rate of pellets. Besides, it can give a better explanation that the reduction reaction rate (reducibility) of MgO-fluxed pellets is better than that of traditional acidic pellets in BF.     

缓/控释肥料在草坪中的应用研究概述

结合了25篇参考文献介绍了缓/控释肥料的概念、种类及养分释放机理,着重对缓/控释肥料在草坪草上的应用效果和评价指标进行了综述,并提出了我国草坪缓/控释肥料研究中存在的问题及解决思路.     

多潘立酮-卡波姆胃内黏附微丸的制备及体外评价

为制备多潘立酮胃内黏附型缓释微丸,并对其体外释放行为及体外的黏附性能进行考察,以卡波姆、羟丙基纤维素和PVP为主要黏附材料,以30%(质量分数)的NaCl水溶液作为润湿剂制备软材,采用挤出-滚圆法制备微丸.以释放度和体外的黏附性为评价指标,采用正交设计,优选出最佳处方,并进行最佳处方的验证,卡波姆、羟丙基纤维素及PVP...