美洲大蠊提取物CⅡ-3对大鼠心律失常的保护作用

目的:研究美洲大蠊提取物CⅡ-3对乌头碱致大鼠心律失常的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法:采用股静脉注射乌头碱诱发大鼠心律失常,观察CⅡ-3对乌头碱致VP、VT、VF、CA用量和VP、VT、VF、CA发生率及心律失常评分的影响,测定大鼠血清中CK和LDH的活性。结果:一定剂量的CⅡ-3可以提高乌头碱所致大鼠VP、VT、VF、CA的用量(P<0.05,0.01),能降低大鼠VT、VF、CA的发生率及大鼠心律失常评分,降低血清中CK的活性(P<0.05,0.01),但对LDH的活性影响甚小(P>0.05)。结论:CⅡ-3对乌头碱诱导的大鼠心律失常具有一定的保护作用。     

S(-)辛炔-1-醇-3的制备

被誉为“七十年代妙药”的前列腺素,至今仍为国内外重要的研究课题之一。在计划生育工作和畜牧业方面已经证明具有杰出的效果。据文献报导,天然前列脲素的β-脱氢衍生物,不仅能增强天然前列腺素的抗生育作用,而且能使该作用与前列腺素所固有的平滑肌收缩活性达到一定程度的分离,从而使临床副作用(如腹痛)缓和。在β-脱氢前列腺素的合     

Progress on Dronedarone- a New Anti -Arrhythmia Drug

决奈达隆(dronedarone)是由法国赛诺菲-安万特公司开发的一种新的抗心律失常药,于2009年7月获得美国FDA批准上市,用于房颤和心房扑动(AF/AFL)的抗心律失常药,它是一种无碘的苯并呋喃衍生物,其结构和药理特性与胺碘酮相似,并且无明显的甲状腺抑制作用和甲状腺激素抑制作用,不良反应少,成为新一代抗心律失常药物.就其药理作用、临床评价及不良反应等方面进行综述.     

非线性光学材料3-甲基-4-甲氧基-4’-硝基二苯乙烯的合成

3-甲基-4-甲氧基-4’-硝基二苯乙烯(简称MMONS)是新发现的具有最高粉末倍频效应的有机非线性光学材料[1],它的单晶体已在光频率转换器及电光调制器上得到应用[2].但国内外对此化合物的合成无具体报道.我们从国内易得的基础原料出发,选择合适的合成路线,得到了目标产物.目前我们已用自行合成的原料,生长出透明完整的大块单晶[3].1实验部分1.1合成反应路线1.2试剂与溶剂 1)试剂　三氯化磷(cp),无水乙醇(A R),N、N-二乙苯胺(cp).对硝基甲苯(cp),液溴(cp),邻甲基苯甲醚(cp),三氯氧磷(cp),二甲基甲酰胺(AR),醋酸钠(cp)S,乙醇钠(cp). 2)溶剂…     

冠心病心律失常施行护理干预的价值评估及研究

目的评估冠心病心律失常施行护理干预的价值。方法选取2014年2月-2016年2月该院收治的冠心病心律失常老年患者150例作为研究对象,按照数字法分为对照组(n=75,予以常规护理)和实验组(n=75,予以护理干预),评价并比较2组护理效果。结果实验组与对照组护理总有效率进行比较,对照组明显低于实验组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论冠心病心律失常施行护理干预的效果优于实施常规护理,值得临床使用和推广。     

3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性

以1-(3-氯基苯基)-2-溴-1-丙酮和乙醇胺为原料,经胺化、环合反应、还原,最后酸化得新型吗啉化合物(2):3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐,产率67.2 %,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证,该化合物的合成在国内外从未见有过报道.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.结果显示此化合物(2)具有一定的抗抑郁活性,值得进一步研究.     

参松养心胶囊联合稳心颗粒治疗心律失常临床疗效观察

探究参松养心胶囊联合稳心颗粒治疗心律失常临床疗效。选取2015年8月-2017年6月甘肃省康县周家坝镇卫生院收治的心律失常患者117例,采用随机字母表分为观察组与对照组,对照组患者采用稳心颗粒治疗,观察组患者在对照组基础上给予参松养心胶囊,对比两组患者临床疗效与不良反应。观察组患者治疗总有效率94.92%显著高于对照组72.41%(P0.05),不良反应发生率8.47%与对照组6.90%相比差异无统计学意义(P0.05)。参松养心胶囊联合稳心颗粒治疗心律失常临床疗效显著,且安全性较高。     

3-甲基-5-苯基-(2-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成

以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用1-(2-氟苯基)-2-溴-1-丙酮和苯甘氨醇在NMP溶剂中反应,经胺化、环合、酸化合成得到了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物.总收率70.3%,新化合物结构经IR1、HNMR、MS确证.该化合物在国内外未见报道.整个合成路线具有反应时间短,条件温和、收率高等优点.     

1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O,O-二烷基硫代磷酰基,S-亚甲基羰基氧代)丁基]-5-氟尿嘧啶的合成

替加氟——1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶作为5-氟尿嘧啶的衍生物是目前临床使用的抗肿瘤药物,但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大而限制了它的广泛使用．为了提高其疗效,降低毒副作用,对其结构修饰一直是人们研究的热点^[1]．有机磷化合物是一类生命过程中极其重要的     

2-甲基-5-硝基咪唑的合成工艺研究

<正> 甲硝唑(3),又名甲硝羟乙唑,因其临床应用广泛,且有许多优点,被世界卫生组织列为抗感染基本药物,是抗厌氧菌首选药物。其合成路线以2-甲基咪唑(1)为原料:(1)的合成方法主要有1-甲咪唑转位、乙二胺与乙酸或乙酐高温环会及乙二醛、乙醛和氨合成法。(3)的合成也有人报导,而合成中间体2-甲基-5-硝基咪唑至今在国内未见公开报导。2-甲基咪唑的硝化反应过程是很独特的,除非在极其苛刻的条件下,它是很难进行硝化的,即必须用过剩几倍的浓硝酸和硫酸以及在高温下,才能进行反应。然而,在如此苛刻的条件下,加之随着硝化反应的进行,会放出大量的热,即使是非常稳定的化学键也     

胺碘酮与利多卡因治疗冠心病快速心律失常临床疗效对比研究

对比分析胺碘酮与利多卡因治疗冠心病快速心律失常的临床治疗效果。将2015年9月-2017年6月期间于金塔县人民医院进行治疗的116例冠心病快速心律失常患者作为本次研究对象,按照入院顺序分为对照组和研究组,每组各58例。对照组患者使用利多卡因进行治疗,研究组患者使用胺碘酮进行治疗。观察并比较两组临床治疗效果及药物不良反应发生情况。研究组临床治疗总有效率96.55%明显高于对照组84.48%,差异具有统计学意义(P0.05),研究组恶心呕吐、嗜睡、低血压、心动过缓等药物不良反应总发生率6.90%明显低于对照组22.41%,差异具有统计学意义(P0.05)。胺碘酮与利多卡因临床均能用于冠心病快速心律失常的治疗,其中胺碘酮临床治疗效果明显优于对照组,且药物不良反应少,安全有效,可作为临床用药首选。     

控制快速房性心律失常心室率疗效临床用药观察

目的观察并比较静脉注射毛花甙C、地尔硫卓控制快速房性心律失常心室率的有效性。方法将2004-10至2006-2阜阳市第五人民医院心血管内科64例快速房性心律失常(房颤、房扑、房速)患者随机分为2组,分别静脉用毛花甙C(29例)、地尔硫卓(35例)。结果毛花甙C、地尔硫卓均能有效控制快速房性心律失常心室率,心室率下降幅度分别为31.4%和26.6%,总有效率分别为87%和85%,平均用药有效时间分别为(34.2±20.0)min、(10.0±4.1)min。结论毛花甙C、地尔硫卓均能有效、迅速、安全控制快速房性心律失常的心室率。     

高比度1-(1′苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶的制备

1-(1′-苯基环己基)-哌啶是一种麻醉型镇痛药,受到国内外药学工作者注意.为了研究该药的体内分布、代谢和作用机理,我们采用化学合成法定位,高比度地合成了(1′-苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶.1.实验1.1 1-(1,2,5,6-四氢吡啶)-环己腈的合成在250mL三口瓶中,加入40g碎冰和17mL浓盐酸,搅拌,滴加16.6g1,2,5,6-四腈吡啶,搅拌15min.调节pH=3～4后,滴加19.6g环己酮和含有13.6g氰化钾的30mL水溶液,滴毕继续搅拌2h,放置过夜.分出油层,水     

次甲基-双(1.5-二硝基-2-硝亚胺基-1.3.5-三氮杂环己烷)

近年来,由硝基胍合成高能多硝基化合物是一个活跃的课题。本研究简讯报导一个新的硝基胍衍生物——次甲基-双(1.5-二硝基-2-硝亚胺基-1.3.5-三氮杂环己烷)(1)。 题称化合物(1)是由次甲基-双(2-硝亚胺基-5-硝基-1.3.5-三氮杂环己烷)(2)用硝酸-乙酐混合物硝化制得。经过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析及分子量测定的鉴定,确定化合物(1)为预想结构。     

(n,k)-语言及左-(n,k)-语言的一些性质

利用字语言与自动机理论,研究(n,k)-语言及左-(n,k)-语言的相关性质,进一步得到了一些结论,丰富了(n,k)-语言及左-(n,k)-语言的性质。结论如下:(1)设AB是(n,k)-语言(或左-(n,k)-语言),若A(或B)是左(或右)奇异语言,则B(或A)是(n,k)-语言(或左-(n,k)-语言);(2)左-(n,k)-语言的集合在连接运算、并集、交集和补集运算下是封闭的。     

啤酒花中酸类物质的研究进展

啤酒花是一种重要的传统中药,也是酿造啤酒的重要原料,其中α-酸(α-acids)及β-酸(β-acids)是酒花苦味的主要来源,因其独特的使用价值而成为近年研究的热点。文章对国内外有关啤酒花中α-酸及β-酸的化学成分、测定方法、药理研究和临床应用进行了综述,为深入研究提供参考。     

3-(1-烷氧甲酰基乙基)-2-取代苯氧基-3,4-二氢-2H-2-氧代-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷的合成和表征

采用"一锅法",以丙氨酸异丙酯盐酸盐(AE)、水杨醛(SD)、硼氢化钠(NB)以及三氯氧磷(TCP)和五氟苯酚(FP)等为原料分别合成了N-(2-羟基苯甲基)丙氨酸异丙酯(1a)和3-(1-异丙氧甲酰基乙基)-2-五氟苯氧基-3,4-二氢-2H-2-氧代-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷(MTF-2).合成条件是:①AE、SD、三乙胺(TEA)和NB的物质的量之比为1∶1∶2∶1.3时,AE和SD缩合反应温度为30℃、反应时间3 h后,降温至0～5℃再用NB还原反应0.5 h,1a收率为74.3%、纯度99.5%,同样方法合成了N-(2-羟基苯甲基)丙氨酸乙酯(1b)和N-(2-羟基苯甲基)丙氨酸甲酯(1c).②1a、TCP、TEA和FP的物质的量之比为1∶1.2∶2∶1.1时,于0～5℃将TCP滴加到1a与TEA组成的混合物中后升温至50～55℃反应4～6 h,再加入五氟苯酚继续反应10 h,MTF-2收率15.3%,纯度99.2%,同样方法合成了3-(1-异丙氧甲酰基乙基)-2-对硝基苯氧基-3,4-二氢-2H-2-氧代-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷(MTN-2)和3-(1-甲氧甲酰基乙基)-2-对硝基苯氧基-3,4-二氢-2H-2-氧代-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷(MTP-2).利用FTIR、~1H NMR、~(13)C NMR和~(31)P NMR方法表征了1a-1c和MTF-2等的结构,采用X-射线单晶结构分析方法证明MTF-2为单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数是a=1.511 57(6) nm,b=0.718 14(3) nm,c=1.904 40(7) nm,α=90.0°,β=95.705(3)°,γ=90.0°,氧氮磷杂环己烷是张力较大的半椅式构象存在.     

抗心律失常药物作用最佳靶点研究

目的:通过研究乌头碱、哇巴因致心律失常作用的离子靶点,揭示抗心律失常药物作用的最佳靶点。方法:采用全细胞膜片钳技术研究乌头碱、硅巴因对大鼠单个心室肌细胞动作电位时程(APD)、L-型钙电流(ICa)、钠电流(INa)、内向整流钾电流(IK1)以及瞬时外向钾电流(Ito)的作用。结果:乌头碱(1μM)使大鼠单个心室肌细胞90%复极化动作电位时程(APD90)从给药前的150.23±7.02ms延长至236.03±23.22ms(n=8,p<0.01)。ICa在0mV刺激电位下从-727.9±178.0pA增加至-1082.1±222.2pA(n=6,p<0.01);IK1在-110mV刺激电位下从-2122.0±511.1pA增加到-2536.3±386.5pA;乌头碱(1μM)抑制Ito,在+50mV刺激电压下,Ito从3203.6±617.1pA下降到2809.0±547.3pA。同时增加INa。哇巴因5μM使大鼠心肌细胞APD缩短(APD90从86.3±25.2ms缩短至58.9±20.8msn=5,p<0.01),ICa在+10mV刺激电位下从-1326.9±318.9pA减少到-782.3±395.3pA;使Ik1从-1868.3±187.8pA增加到-2392.8±366.7pA(刺激电压-120mV,n=10,p<0.01);使Ito从1272.7±317.6pA增加到1706.6±485.5pA(刺激电压+60mV,n=5,p<0.01)。结论:乌头碱、哇巴因诱发心律失常发生的活性点或最佳靶点是ICa,INa,IK1,Ikr和Iks。APD缩短或过度延长均可致心律失常,一个理想的抗心律失常药物应对心     

手性液晶的研究 Ⅲ.光活性( )-对-烷氧基苯甲酸-对′-(2-甲基丁氧基)苯酯类和( )-对-(2-甲基丁氧基)苯甲酸-对′-烷氧基苯酯类液晶的合成和性能

从左旋戊醇合成九种光活性( )-对-烷氧基苯甲酸-对′-(2-甲基丁氧基)苯酯类化合物[(d)Am PAB,系列1]和九种光活性( )-对-(2-甲基丁氧基)苯甲酸-对′-烷氧基苯酯类化合物[AP(d)AmB,系列2]。它们都是右旋体,具有比旋光度小,熔点低和稳定性好等性能。测定了这些化合物的相转变温度,并比较了结构与性能的关系。系列1中烷基从C_5H_(17)～C_(12)H_(25)五者为手性近晶C相液晶,具有铁电行为,系列2中C_(10)H_(21)～C_(12)H_(25)三者为互变胆甾相液晶。其中(d)AmPOB,(d)AmPUn B和(d)AmPDo B是三个新合成的铁电液晶。     

Tb(Ⅳ)和1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑酮-5的固态络合物

以碱式碳酸铽[Tb(Ⅳ)(OH)_2CO_3]为原料,在醋酸—醋酸钠缓冲溶液中合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑酮-5与Tb(Ⅳ)的固态络合物(Tb(Ⅳ)PMBP],经元素分析、溶解度、XRD、UV、IR和TG-DTA等方法研究证实,Tb(Ⅳ)PMBP络合物的组成是:Tb(Ⅳ)(CH_3COO)_2(PMBP)_2,它不溶于水而溶于某些有机溶剂,例如苯、氯仿、丙酮、冰醋酸和无水乙醇等。在Tb(Ⅳ)PMBP的络合物中,HPMBP以烯醇式和Tb(Ⅳ)键合和配位。