多巴胺D2受体配体的合成及99mTc标记(Ⅰ) ——悬挂式设计

以多巴胺D2 受体配体Cl ABZM为前体 ,合成了末端带有巯基的单齿化合物 ,光谱数据与结构相符 .用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了“3+ 1”型混配螯合物 ,对影响标记率的诸多因素如 pH值、温度、配体用量及反应时间等进行了优化 ,得到最佳标记条件 ,标记率大于 85%     

新型配体9′—（4,5—二烷基硫—1，3—二硫杂环戊烯—2—叉）—4′，5′—二氮杂芴的铜（Ⅰ）配合物的合成及光谱研究

首次用Cu(CH3CN)4ClO4与新型配体9ˊ(4,5-二烷基硫-1，3-二硫杂环戊烯-2-叉)4ˊ，5ˊ-二氮杂芴合成了两种Cu(I)配合物，并对配合物进行了元素分析和光谱的测定。提出了一维链状的可能结构。     

3，4—反—4，5—反—2—氨基—3—氰基—1，3—二（乙氧基羰基）—4，5—二（2—氯苯基）环戊烯的合成和晶体结构

标题化合物C24H22O4N2Cl2(2)是由2 氰基 3 (2 氯苯基)丙烯酸乙酯(1)在TiCl4 Sm催化下在四氢呋喃作溶剂中经双分子还原偶联环化反应而得.结构通过单晶X射线衍射分析确定,其晶体属于单斜晶系,空间群P21/c,a=1 6429(3)nm,b=0 9948(2)nm,c=1 4893(4)nm,β=105 43(2)°,Mr=473 34,V=2 3463(9)nm3,Dc=1 340g/cm3,Z=4,μ(MoKα)=0 309mm-1,F(000)=984.晶体结构用直接法解出,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R=0 0566,Rw=0 1237.     

新型三脚架配体1，3，5—三—（n—2—5—二氮杂己烷基）—苯的合成及其Co（Ⅱ），Ni（Ⅱ）,Cu（Ⅱ）,Zn（Ⅱ）配合物稳定性研究

合成了含多胺的三脚架配体 1,3,5 三 (n 2 ,5 二氮杂己烷基 ) 苯 (L) ,在 (2 5 .0± 0 .1)℃ ,I =0 .1mol·dm-3KNO3 溶液中测定了其质子化常数以及配体与二价过渡金属离子Co(Ⅱ )、Ni(Ⅱ )、Cu(Ⅱ )、Zn(Ⅱ )的二元稳定常数 .对配体与不同金属离子的配位能力的比较发现 ,配位情况符合Irving Williams序列 .     

磷酸二氢钾催化下合成3，4—二氢嘧啶—2（1H）—酮

在磷酸二氢钾的催化下，以1，3—二羰基化合物、尿素以及芳醛为原料，以良好产率合成了二氢嘧啶酮及其衍生物。     

N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

5—（3—吡啶）—2—芳酰氨基—1，3，4—噻二唑类化合物的合成

含有杂环核的化合物 ,其数量占了数以百万计的有机化合物的一半 ,它在医药、农药、染料、高分子助剂等领域有广泛的用途 .含有 3个杂原子的 1 ,3,4-噻二唑类杂环类化合物因具有除草、植物生长调节、防治水稻百叶枯、杀菌、驱虫及消炎等多种生物活性而引人注目 [1～ 4] .该环系衍生物具有广泛的生物活性 ,主要归因于噻二唑母核 .取代基一般在 2 ,5 -取代的 1 ,3,4-噻二唑杂环化合物的制法众多 ,而采用 1 ,4-二酰基氨基硫脲在酸性条件下环化 ,制得该类结构衍生物的反应 ,迄今为止报道甚少 .深入研究将各种生物活性基团导入噻二唑环母核 ,以制…     

新型含三唑环Schiff碱的合成

杂环化合物在新农药研制开发中起着越来越重要的作用.自从80年代以来化学家发现含有三氮唑环的一些化合物具有很高的生物活性[1～3],先后有大量含三氮唑环、杂环、芳环的席夫碱被开发出来作为杀菌剂与植物生长调节剂[4～8].为进一步探讨含三唑环的Schiff碱的合成和生物活性     

心血池显像剂99mTc-DMP-HSA的研制(Ⅰ)--DMP-HSA的合成及99mTc标记

合成了双功能联结剂2，3－二巯基丙酸（DMP）的前体N－琥珀酰亚胺基－2，3－二－S－乙酰硫代丙酸酯（SATP），经过了NMR，IR，MS的验证确认，用SATP与人血清白蛋白（HSA）偶联，去除巯基的保护并经过SEC（分子筛析色谱）纯化后制得DMP－HSA，采用紫外分光光度计在280nm处监控收集蛋白，并用Ellman方法测定每个蛋白分子上偶联的巯基数目，用SnCl2作为还原剂，所制得的99mTc-DMP-HSA的标记率高于90％。     

3—（3—吡啶基）—4—氨基—5—苯胺基—1，2，4—三唑的合成

本文报道了1－3－吡啶甲酰基）－4－苯基氨基硫脲在水合肼存在下关环,合成了新化合物3－3－（吡啶基）－4－氨基－5－苯胺基苯胺基－1,2,4三唑,并用氨谱,碳谱表征了其结构。     

99mTc-MAAG2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究

合成并表征了新的小肽配体N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr-MAAG2).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc-MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc-MAAG2在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc-MAAG2在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2.67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.     

苯乙酰胺类σ受体配体构效关系的研究

利用G98W程序,采用HF方法和3-21基组,计算了苯乙酰胺类化合物分子的轨道能量、分子内原子电荷分布及偶极矩等.结合Hansch方法,研究了该类化合物的分子结构与其对σ1受体和σ2受体亲和力的关系,发现该类化合物分子的最低空轨道能量是影响其与σ1受体、σ2受体亲和力的重要因素,表明该类配体与σ1受体、σ2受体相互作用时存在电荷转移过程.此外,该类化合物苯环A部位取代基的脂溶性和体积也是影响其与σ1受体、σ2受体亲和力的因素. 该结果为进一步研究σ受体配体的相互作用模型及指导药物设计提供了参考.     

99mTc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像药物的现状与展望

糖酵解是肿瘤细胞代谢的主要能量来源．与正常细胞相比,肿瘤细胞代谢更旺盛,因此对葡萄糖的摄取更为显著．基于此,放射性核素标记的葡萄糖及其衍生物可以用于肿瘤显像．由于99mTc优良的核性质,通过99Mo-99mTc发生器方便获得且99mTc标记药物可通过药盒化制备,因此99mTc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像剂成为99mTc标记肿瘤放射性药物的研究热点之一．本文对各类99mTc标记的葡萄糖衍生物肿瘤显像剂的研究进展进行了评述,并对其发展方向进行了展望．      

[99mTcO2(-P-P-)2]+心肌放射性药物的构效关系研究

采用多元回归分析及Hansch方法对16种[^99mTcO2(－P－P－)2]^ 类心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究，得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系（QSAR）方程，为该类心肌灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据。     

一种新型潜在99mTcN核标记5-HT1A脑受体显像剂的制备研究

合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt ),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.     

肿瘤显像剂配体Tr-MAVG-Ade和Tr-MAA2-Ade的合成

合成了2个新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)二丙氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAA2-Ade)和9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)缬氨酰甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAVG-Ade).通过 IR,1HNMR,13CNMR,MS和元素分析等手段对其进行了表征.     

新N4型酒石酸酰胺配体的合成、标记及其生物分布研究

以L(+)-酒石酸为原料,设计、合成了R,R构型的2种N4型配体以及99mTc的配合物,它们均为光化学纯结构,化合物通过了IR,1HNMR, 13CNMR及元素分析的测试. 进行了99mTc的标记,动物实验结果表明,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠肾中有较高的初始摄取量,尤其是N, N-二乙基酒石酸二乙二胺99mTc-配合物不仅有较高的肾摄取,且有较长的滞留时间,肾与血的活度比高,有望发展成为一种新的肾功能显像剂.     

甲状腺99mTc摄取率与血清甲状腺激素的相关研究

目的探讨甲状腺     

反应性抗菌整理剂的合成及其抗菌性能研究

本文以2,4,4′-三氯-2′-羟基二苯醚以及其磺化产物SDP为抗菌有效组分,合成了含一氯均三嗪活性基的反应性抗菌整理剂;并作了波谱分析(UV,IR,MS)和元素分析。这类抗菌整理剂可方便地用于纤维素纤维的抗菌整理,且整理后的织物具有优异的抗菌性能和耐洗坚牢度。例如:按AATCC-100法,经反应性抗菌整理剂2RSDP整理后的织物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌的减菌率分别达到98.5％,98.86％和96.67％;经60℃、100次以上皂洗其减菌率仍保持在90％左右。因而,具有实际应用、开发的价值。同时,本文也初步探讨了所合成的反应性抗菌整理剂的结构与抗菌性能关系。     

新肾显像剂99mTc-TTHA的制备和生物分布

对三乙四胺六醋酸（TTHA）的