P-gp抑制剂对蓬子菜活性成分肠吸收的影响

考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的促进作用.采用大鼠肠襻模型及HPLC测定方法,以活性成分DXG的剩余百分数(R%)和肠吸收转化率(A%)为评价指标,考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的影响.结果表明,与对照组相比,各组DXG剩余百分数减少,单位时间吸收转化率增加,蓬子菜中活性成分的肠吸收增加.P-gp抑制剂通过竞争性抑制作用,对蓬子菜中活性成分的肠吸收具有一定促进作用,可提高蓬子菜活性成分的生物利用度,为蓬子菜的新药研究提供新的科学依据.     

原位灌注模型考察蓬子菜活性成分的肠吸收

为考察影响蓬子菜中活性成分肠吸收的因素.采用大鼠原位灌注模型及HPLC测定方法,以活性成分DXG的肠吸收转化率(A%)、吸收速率常数(ka)、吸收半衰期(t1/2)为评价指标,考察吸收部位与pH值对DXG肠吸收的影响.结果表明ka从大到小为十二指肠回肠结肠空肠;(A%)从大到小为十二指肠回肠结肠空肠.循环液pH=6.0时DXG的ka和A%明显大于pH=4.0和pH=8.0.DXG在十二指肠吸收较好,pH值对肠吸收影响较小,DXG在大鼠肠道内的吸收并非单纯被动扩散.     

蓬子菜中酚酸类成分的分离与鉴定

对茜草科拉拉藤属植物蓬子菜(Galium verum L)全草的乙醇[Ф(乙醇)=95%]提取物进行分离和鉴定.经反复纯化制备化合物,并根据化合物的理化性质分析、波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定化合物的化学结构.从蓬子菜全草的乙醇[Ф(乙醇)=95%]提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为芥子酸(1)、丁香酸(2)、咖啡酸丁酯(3)、原儿茶酸(4)、4-羟基苯甲酸(5)、咖啡酸(6)和绿原酸(7),化合物1～5为从该属植物中首次分离得到.     

丁香苦苷血浆蛋白结合率的测定

测定丁香苦苷的血浆蛋白结合率.采用超速离心法除掉血浆蛋白,高效液相色谱法对高、中、低剂量给药后的丁香苦苷血药质量浓度进行测定.高、中、低剂量丁香苦苷的血浆蛋白结合率分别为50.81%,56.92%,57.28%.丁香苦苷血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性,不易引起具有药理作用的游离型血药质量浓度发生明显变化,保证丁香苦苷临床用药有较好的安全性.     

黄柏碱血浆蛋白结合率的分析测定

药物-血浆蛋白结合率是药动学研究的重要参数,通过超滤法结合高效液相色谱法测定了黄柏碱与血浆蛋白的结合率.含药血浆经超滤法得超滤液,以C18为固定相,乙腈-0.3%冰醋酸-三乙胺(体积比为20:80:0.5,其中0.3%为体积分数)为流动相,284nm检测波长下测定超滤液中黄柏碱.黄柏碱在0.20~20.00mg·L~(-1)质量浓度范围内线性关系良好,相关系数r为0.999 8,日内、日间精密度均小于2.5%.超滤法结果表明黄柏碱在不同浓度下的血浆蛋白结合率为26.45%~34.05%,蛋白结合常数为(1.214±0.132)×10~4 L/mol.     

苯环喹溴铵血浆蛋白结合率测定

为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率,将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC/ESI/MS分析,然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明,苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为105.2~1842ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,苯环喹溴铵与大鼠血浆蛋白结合率约为42.0%;苯环喹溴铵人血浆中药物浓度为305.3~3813ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,与人血浆蛋白结合率约为71.4%。苯环喹溴铵在不同种属中的血浆蛋白结合率是不同的,与人的血浆蛋白结合率较大鼠的血浆蛋白结合率高,且与人的血浆蛋白具有中等强度的结合。     

苦参碱与人血浆蛋白结合率的分析测定

采用超滤法结合高效液相色谱法测定苦参碱与人血浆蛋白的结合率.血浆超滤液经二氯甲烷溶剂萃取后,以0.1%磷酸溶液(含0.1%三乙胺)-乙腈(体积比为93∶7)为流动相,槐定碱为内标,检测波长220nm下测定苦参碱.苦参碱在0.2~15.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为86.2%,日内、日间精密度均小于10%.超滤法结果表明,苦参碱在不同浓度下的血浆蛋白结合率为17.2%~23.1%,蛋白结合常数为(8.838±0.964)×103 L/mol.苦参碱与人血浆蛋白结合较弱,结合率在测定浓度范围呈浓度依赖性.     

蓬子菜中香叶木苷抗血栓作用研究

为研究蓬子菜活性成分香叶木苷改善血液流变学异常和抗静脉血栓作用,通过结扎大鼠下腔静脉造成下肢静脉血栓模型,通过检测血液流变学指标,以及观察下腔静脉在透射电镜下的组织学变化,考察香叶木苷对血栓大鼠血液流变学和内皮功能的影响.结果表明,与模型组相比,蓬子菜中香叶木苷能明显改善血栓大鼠血液流变学指标,并可有效改善下腔静脉内皮细胞功能.蓬子菜活性成分香叶木苷具有改善血液流变学异常和抗静脉血栓形成的作用.     

蓬子菜化学成分的分离与鉴定

对蓬子菜的化学成分进行分离和结构鉴定.通过大孔吸附树脂柱色谱、凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、制备HPLC技术进行蓬子菜化学成分分离,根据理化性质和核磁共振氢谱、碳谱对所得化合物进行结构解析.鉴定的化合物为:diosmetin-7-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(1)...     

HPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中3种蟾皮主要活性成分

建立大鼠血浆中3种蟾皮提取物的HPLC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究.采用静脉给药和动脉取血的方式,甲醇直接沉淀蛋白的方法快速制备样品;分析柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6mm,5 μm),流动相为乙腈/水(体积比65:35),流速为1.0 mL/min;质谱条件为ESI(+)电离方式,扫描方式为定量的多反应监测(MRM).结果表明,3种提取物分析方法的线性范围均为5～50 000 ng/mL(r＞0.999),样品的检出限均为5ng/mL,日内和日间精密度的相对标准偏差(RSD)≤4.02％,方法的回收率均在78％以上;经此方法测得的药代动力学数据表明,3种提取物在大鼠体内有相似的药代动力学行为.本方法样品预处理快速简便,检测专一灵敏,适合于3种蟾皮提取物的药代动力学研究.     

香叶木苷的血浆蛋白结合率研究

研究香叶木苷的血浆蛋白结合率．以体外方式，用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度，计算血浆蛋白结合率．香叶木苷在血浆中药物质量浓度为1～90μg／mL范围内，其与大鼠血浆蛋白的结合率范围为29．83％～32．56％，波动较小，结果可靠．香叶木苷属于低血浆蛋白结合率药物，大部分药物分子以游离形式发挥药效．     

毛细管区带电泳测定八角中莽草酸含量

建立了八角中莽草酸的毛细管区带电泳-紫外检测分析新方法．在单一磷酸盐和硼砂溶液中由于电扩散现象,莽草酸峰宽并严重前倾或脱尾,采用磷酸盐-硼砂混合溶液为缓冲液改善了峰形并提高了检测灵敏度,通过优化获得其最佳分离条件为pH8．63,10mmol／L NaH2PO4-9mmol／L硼砂,分离电压25kV．该条件下莽草酸的峰面积与浓度呈良好的线性关系,线性方程的相关系数为0．9998,检测限（S／N=3）为0．12μg／mL,比文献报道的方法约高10倍．该方法成功用于八角壳和籽中莽草酸的定量分析,其加标回收率分别为98．9％和104．6％．     

蓬子菜总黄酮片剂的制备及质量初步评价

通过L9(34)正交实验法,考察各因素对片剂的制备工艺影响.以多指标综合评分法进行分析,筛选出最优处方.通过对蓬子菜总黄酮片剂的外观、质量差异、硬度、崩解度、片剂的稳定性进行考察,进而评价蓬子菜总黄酮片剂的质量.表明最优处方为A2 B2 C3.即蓬子菜有效部位0.5 g,微晶纤维素5 g,乳糖5 g,采用内外加法加入交...     

太白贯叶连翘中金丝桃素的含量测定

应用分光光度法对太白山区产贯叶连翘金丝桃素的含量进行了测定,结果表明,其各部位中含量分布为：花＞全草上＞叶＞全草＞果＞全草下＞茎＞根。适宜的采收时间为果前期,花期最佳和科学的采集提取部位为分枝以上部位。