青蒿素及其衍生物的电化学性质研究 Ⅱ氯化血红素存在下的青蒿素还原机理

用电化学方法研究了青蒿素与氯化血红素之间的相互作用。青蒿素在玻璃碳电极上于-1.08V处能发生一个2电子转移的不可逆还原。即使在低至4.0×10^-8mol/L氯化血红素存在下,青蒿素仍可被催化还原,阴极过电位降低了600mV。配合物EDTA-Fe(Ⅲ)具有类似氯化血红素的催化性质,它降低了QHS阴极过电位590mV。在这个体系中,青蒿素在碳电极上的还原是一个借助于氯化血红素催化的还原过程,氯化血红素的存在降低了青蒿素还原活化能,促进了青蒿素的分解。文中讨论了该反应的还原机理。     

RH-HPLC法测定青蒿素中脱氢青蒿素及9-表-青蒿素的含量

建立了一种利用反相液相色谱法测定青蒿素原料药中脱氢青蒿素和9-表-青蒿素含量的分析方法。采用紫外检测器于210 nm处进行检测,以C-18柱(Agilent Zobax ODS,150 mm×4.6 mm,5μm)为分析柱,以乙腈和水的混合溶液为流动相,采取梯度洗脱方式(0~10 min,45%乙腈;10~20 min,45%~80%乙腈;20~25 min,80%~45%乙腈;25~35 min,45%乙腈)进行洗脱。在此条件下,青蒿素、脱氢青蒿素和9-表-青蒿素能彼此完全分离。脱氢青蒿素和9-表-青蒿素的浓度分别在4.11~28.76、9.42~65.93μg/m L范围内与峰面积的线性关系良好,相关系数R均大于0.998,检出限(3S/N)分别为2.668 ng和75.34 ng,样品加标回收率均在94%~108%之间。     

青蒿素在不同电极上的电化学行为及其在血红素作用下的还原

 在20%的乙醇和B-R缓冲溶液(pH为7.2)中,分别比较了青蒿素(artemisinin,qhs)在金电极、银电极、铂电极、玻碳电极上的电化学行为,结果表明:在+0.00～-1.30V(vs.SCE)的电位范围内,青蒿素在金电极和铂电极上无氧化还原峰信号;而在银电极和玻碳电极上有一还原峰,无氧化峰,峰电位为分别-0.64V和-0.91V.此外在银电极和玻碳电极上,血红素(hemin)能够催化青蒿素的还原.     

青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展

青蒿素及其衍生物是一类重要的抗疟药物,其分子结构中含有特殊的过氧桥键.近几十年来,青蒿素及其衍生物的抗疟机制引起了国内外科学工作者浓厚的兴趣.文中结合最新的研究结果,综述了青蒿素及其衍生物的抗疟机制.研究进展表明,该类衍生物的抗疟机制基本分为两步：首先,青蒿素及其衍生物在疟原虫体内的Fe(Ⅱ)或其他还原性物质作用下形成一些活性中间体;然后,这些中间体通过过氧化膜脂质、干扰线粒体的功能、烷基化血红素或抑制蛋白质活性等途径表现出抗疟作用.作者对3种可能的活性中间体学说以及作用靶点进行了详细的讨论,并提出了下一步的研究方向.通过对青蒿素及其衍生物抗疟机制的论述,为今后抗疟药物的设计提供帮助.     

海拔与保存时间对重庆产青蒿中青蒿素质量分数的影响

该文采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同海拔与不同保存时间下重庆产青蒿中青蒿素的质量分数,通过生物学统计法分析其质量分数与药材保存时间或种植海拔之间可能存在的相关性,从而探讨其有关的质量变化规律,为选取重庆产青蒿最佳的种植海拔和保存时间提供科学依据.结果显示,采集的12个重庆产青蒿样品中青蒿素平均质量分数为0.434 8％,质量分数范围在0.254 3％～0.562 0％之间;其中不同海拔下的青蒿中青蒿素质量分数差异显著(p＜0.05),以种植在海拔900 m左右青蒿的青蒿素质量分数最高,为0.444 3％;不同保存时间下青蒿中青蒿素质量分数差异显著(p＜0.05),以采收后立即入药的青蒿中青蒿素质量分数最高,同时随其保存时间的延长青蒿素质量分数呈下降趋势.重庆产青蒿最适种植高度在海拔900 m左右;采收后不宜长时间保存,应当及时入药.     

酵母中青蒿素作用靶点的探索

为了验证前人提出的青蒿素在疟原虫中靶点蛋白的可信性并寻找其直接作用的靶点,用酵母作为模式生物,对候选靶点在酵母中的同源蛋白进行基因改造,研究其对青蒿素抑制作用的影响,并利用与琼脂糖偶联的二氢青蒿素(DHA)寻找与之特异性紧密结合的酵母蛋白.研究发现酵母中的同源蛋白似乎没有在青蒿素抑制中起关健作用; 并且未找到能与DHA特异性紧密结合的酵母蛋白.结果表明: 过去提出的青蒿素作用靶点可能不正确,并暗示青蒿素可能没有特异专一的蛋白靶点或同时作用于多个靶点.     

抗疟新药青蒿素研究现状

青蒿素是目前治疗疟疾的特效药.本文对国内外有关青蒿素的化学合成和测定方法的研究现状进行了比较详尽的综述.     

青蒿素与辅酶A作用的研究

首次提出了青蒿素分子以疟原虫体内的生物活性物质辅酶A分子作为靶标的抗疟机制的新模型,并从生化原理和实验上对青蒿素类药通过辅酶A对疟原虫的致死作用给出了合理的解释,获得了预期的结果.     

青蒿素类药物的HPLC法测定研究

文章指出,采用高效液相色谱法对青蒿素系列药物进行含量测定的分析测定研究,建立了在210nm处同时直接测定青蒿素(ART)、双氢青蒿素(DHA)和蒿甲醚(ARM)的HPLC方法,从而避免了因衍生化反应不完全而引入的误差,简化了操作,为更准确地测定青蒿素系列药物的含量提供了可靠的手段。     

青蒿素的生物合成研究

 自20 世纪70 年代中国科学家从传统药用植物黄花蒿中分离出青蒿素以来,其作为最有效的抗疟药物受到全世界高度关注。随着分子生物学研究手段的发展,青蒿素生物合成途径逐步得到阐明,大多数代谢步骤的酶基因和部分调控机制得到鉴定。与此同时,利用转基因技术促进黄花蒿中青蒿素的合成与积累,以及在微生物中重建代谢通路以实现青蒿素的半合成的研究工作也取得了突破性进展。本文介绍在青蒿素代谢研究领域的主要进展。     

圆梁山隧道毛坝向斜段岩溶水同位素组分特征

以圆梁山隧道在毛坝向斜段所穿越的重要层位 P1 灰岩岩溶水为重点 ,兼顾整个向斜构造地下水的分布情况 ,从岩溶水的氢氧同位素组分特征的角度探讨该区地下水的形成、循环交替等信息 ,为进一步论证隧道施工中可能出现的岩溶突水地质灾害提供依据。     

液态锂铅合金鼓泡器的气泡行为数值模拟

 液态金属包层的氚燃料循环是实现聚变堆、聚变-裂变混合堆正常运行的核心技术之一。氚燃料循环系统由氚净化、氚提取、氚储存、氚测量、氦/水冷却、氚回收等子系统构成,而液态金属鼓泡器位于包层主回路与氚提取系统之间,具有氚在线监测与氚去除的重要功能,是不可缺少的关键部件。由于氢同位素在液态锂铅中的极低溶解度和液态合金的高温、活泼、物理等特性,鼓泡器的研制十分困难。为完成液态锂铅合金鼓泡器（LLLB）的设计与建造,采用流体力学方法建立了描述气泡直径与粒度分布、气含率特征等动力学行为的代数模型。数值模拟结果表明,床层气含率和稳定气泡粒度分布均不受喷嘴孔径的影响;低气速下气泡破碎远快于气泡的聚并,绝大部分初始气泡直径大于最大稳定直径,其破碎后的直径取决于最大稳定气泡直径的大小;气泡比表面积和传质表面积增大的主要因素是气泡直径分布的变化。     

液相氚化川芎嗪的氚氢交换反应

在气－固相氚化中草药有效成分的定位效应研究的基础上,进行了液相氚化中草药有效成分川芎嗪和苯甲酸、间甲苯甲酸的对比研究,发现各反应时间的氚化程度为：川芎嗪〉间甲苯甲酸〉苯甲酸,同时对液相氚氢交换反应中甲基的氚化规律进行了探讨。     

青蒿素类药物专利技术分布研究

青蒿素是中国科学家自主创新的倍半萜内酯类抗疟化合物。经几十年的发展，该类药物已经成为
治疗疟疾的首选药物。然而，在巨大的国际市场中，中国企业却基本处于产业链的底端。该文力图从专利保
护的角度分析中国青蒿素产业缺乏市场竞争力的原因，并提出解决问题的建议。     

CITP-II在线产氚辐照回路设计

 在线产氚辐照回路是根据聚变能源研究的需要,在热中子堆上设计的增殖剂材料辐照产氚及释氚回路,可进行增殖剂材料的辐照评价、氚的载带及循环参数研究等工作.本文介绍了CITP-II在线产氚辐照回路的主要工艺系统和核心装置.辐照舱实现了增殖剂材料的堆内安全辐照;载气系统完成了增殖剂材料的在线换料和释放氚的载带;间气及净化系统可进行增殖剂辐照温度和释氚温度窗口的调节及控制;理论计算数据和确定的回路运行参数,可为CITP-II在线产氚辐照回路的运行及增殖剂产氚释氚试验研究提供借鉴.     

3He的产生对钪氚化物性能影响的第一性原理研究

采用第一性原理对T衰变成3H3后,钪氚化物体系的结合能和弹性模量进行了计算．计算结果表明,SeT2中衰变形成的^3He将占据体积较小的四面体间隙;^3He的产生导致最近邻的T原子与Sc原子的成键作用增强,这可能是氚化物时效后平衡压降低的原因．分析了^3He产生后,钪氚化物体系体模量下降的原因．     

基于水化学和同位素的典型岩溶水系统溶质演化过程—以西昌市仙人洞为例

仙人洞岩溶水系统是西昌市南部典型的地下水系统,亦是该区饮用水和灌溉用水的唯一水源,对其水源成因和溶质组分演化过程的研究具有重要的科学价值和现实意义。本文以仙人洞岩溶水系统为研究对象,通过分析岩溶水、基岩裂隙水和地表水水化学组分、氢氧同位素和氚同位素特征,探讨了这三类水的成因和溶质演化过程。结果显示：仙人洞三类水阳离子以Ca₂₊为主,阴离子以HCO_3-为主,水化学类型主要为Ca-HCO_3-型水;水化学指标和同位素信息揭示三类水均以大气降水补给为主,但岩溶水属于具有快速通道的深循环、长径流途径的水循环模式,而基岩裂隙水则属于浅表层循环模式。系列水化学图示和离子比值系数表明岩石风化作用、碳酸盐岩溶解和离子交换过程是影响这三类水组分演化的主要化学过程。     

裂变—聚变混合堆概念：关于先进反应堆的一个新思路

提出了裂变聚变混合堆概念，它与人们熟知的聚变裂变混合堆概念具有本质区别．在此概念中，把６ＬｉＤ元件引入到常规的热中子反应堆的堆芯中，使得在发生常规热中子链式反应的同时，还引发了氘氚聚变反应和（ｎ，２ｎ）、（ｎ，３ｎ）中子倍增及（ｎ，ｃ）中子俘获反应，从而获得燃料增殖．如果此概念得以研究开发并付诸实现，有可能使核资源寿命延长数倍     

甘肃平凉地区氚的背景值恢复

在一些地质条件复杂的地区,常规勘探方法提供的信息有限,再加上我国部分地区对氖值记录的空缺,给该地区的地质研究带来不便,本文通过运用环境同住素方法,利用渥太华氖值一时间关系曲线对平凉地区环境氖值进行恢复,井与放射性定律所求的氖值进行比较。给以后的地质研究提供方便。