替吉奥联合多西他赛方案治疗进展期胃癌的临床观察

目的观察替吉奥联合多西他赛治疗进展期胃癌的近期疗效和毒副反应。方法44例进展期胃癌患者采用以下方法化疗：替吉奥胶囊每天80mg／m^2,分2次,餐后口服,第1-14天;多西他赛75mg／m^2,第1天,静脉滴注2-3h,21d为1个周期,至少完成2个周期。评价客观疗效和不良反应。结果44例均可以评价疗效。CR3例（6．8％）,PR18例（40．9％）,SD14例（31．8％）,PD9例（20．5％）,RR47．7％,DCR79．5％。中位疾病进展时间为7．2月,中位生存期为11．3月。不良反应主要是骨髓抑制、胃肠道反应、脱发及口腔黏膜炎。结论替吉奥联合多西他赛方案治疗进展期胃癌的疗效较好,不良反应可以耐受,值得进一步研究应用。     

多西他赛单药与多西他赛联合顺铂二线治疗晚期非小细胞肺癌的疗效观察

[目的]比较多西他赛单药与多西他赛联合顺铂二线治疗晚期非小细胞肺癌(NSLCL)的临床疗效及毒副作用.[方法]2007年10月～2009年5月间,经一线治疗后进展的晚期非小细胞肺癌(ⅢB/Ⅳ期)患者共81例,随机分为多西他赛单药组(D组,n=40)与多西他赛联合顺铂组(DP组,n=41),单药组给予多西他赛75 mg/m2,d1;联合组给予多西他赛75 mg/m2,d1;顺铂80 mg/m2,分3 d给药,每21 d重复1次.[结果]两组均无CR患者,疾病控制率(DCR)分别为35%、46.3%(35%vs 46.3%,P=0.208).联合组PFS较单药组延长1.2个月(3.0月vs 4.2月,P=0.002),差异有统计学意义.在毒副作用方面,联合组血液学毒性发生率明显高于单药组,Ⅲ/Ⅳ度自细胞下降在单药组2例,联合组为12例(15%vs 29.2%12,P=0.032);Ⅲ/Ⅳ度血小板减少分别为2例和7例(5%vs19.5%,P=0.035);非血液学毒性最常见的是消化道反应,Ⅲ/Ⅳ度发生率在单药组和联合组分别为2.5%和14.6%(2.5%vs14.6%,P=0.122),差异无统计学意义.[结论]多西他赛联合顺铂用于晚期非小细胞肺癌二线治疗可以明显延长无进展生存,但毒副作用尤其是骨髓抑制较为明显,不能显著提高疾病控制率,因此多西他赛联合顺铂在晚期NSCLC二线治疗中的作用还有待研究.     

多西他赛联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌临床观察

目的 观察多西他赛(艾素)联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应.方法 对42例经病理学或细胞学确诊的有临床可测量病灶的非小细胞肺癌患者,静脉滴注多西他赛75 ms/m2,1 d;顺铂20 mg/m2静点1～5 d,每3周为1周期.结果 42例中初治组有效率50%,复治组29.2%,总有效率38.1%,主要不良反应为粒细胞减少76.2%,其中Ⅲ度以上19%,Ⅲ度血小板减少7.1%.结论 艾素联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌疗效较好,不良反应可以耐受.     

多西紫杉醇联合卡培他滨治疗对葸环类耐药的转移性乳腺癌系统评价

评价多西紫杉醇联合卡培他滨治疗蒽环类耐药的转移性乳腺癌疗效及安全性;计算机检索PubMed、EM-BASE、Coehrane Library、中国生物医学文献数据库、中文科技期刊全文数据库、中国期刊全文数据库、中国医学会数字化期刊库等数据库,并辅以手工和其他检索,收集关于多西紫杉醇联合卡培他滨治疗蒽环类耐药的转移性乳腺癌的随机对照试验,检索时间截至2009年6月。根据Cochrane评价手册随机对照试验质量的质量评价标准筛选试验、评价质量和提取资料,采用Cochrane协作网提供的RevMan5．0统计软件进行统计学分析;共纳入3个随机对照试验,包括632例患者。结果显示,在治疗蒽环类耐药的转移性乳腺癌时,与多西紫杉醇相比,多西紫杉醇联合卡培他滨可提高有效率和中位生存期、延长疾病进展时间,但手足综合征、胃肠道反应发生率也提高,而骨髓抑制发生率无统计学差异;当前证据表明,多西紫杉醇联合卡培他滨治疗蒽环类耐药的转移性乳腺癌疗效优于多西紫杉醇,同时手足综合征、胃肠道反应发生率也明显提高。     

盐酸安非他酮的合成工艺研究

盐酸安非他酮为一种抗抑郁药物.以间氯苯甲酰氯为原料,经酰化、格氏反应、溴化和N-烃基化反应得盐酸安非他酮.并运用元素分析、UV、IR、HNMR和MS进行结构确证.改进后的工艺总收率达50.8%(以间氯苯甲酰氯计).结果表明操作方法简便,总收率较高.     

卢帕他定酰胺的合成

研究了脱羧氯雷他定和5-甲基烟酸在氯化亚砜作用下合成卢帕他定酰胺,采用该方法合成的卢帕他定酰胺经还原反应,得到卢帕他定。该方法采用一锅法合成,缩短了工艺流程,提高了产品质量。     

扎西他滨前药的合成与结构表征

以抗艾滋病药物扎西他滨为先导物与取代桂皮酸缩合,合成了4个O取代桂皮酰基N取代桂皮酰基2',3'双脱氧胞苷衍生物,并用IR,1H NMR和MS方法对新化合物的结构进行了确证.     

尿囊素合成及其对植物的生化他感作用

从乙二醛出发,经硝酸氧化,再与尿素缩合得尿囊素。用不同浓度尿囊素溶液观察其对植物生长的生化他感作用,结果表明,尿囊素对种子萌发及幼苗生长均有一定抑制作用。     

DF方案联合顺铂腹腔热灌注化疗治疗晚期胃癌的临床研究

 为观察和比较多西他赛周方案给药联合5-氟尿嘧啶(5-FU)和顺铂(DDP)静脉化疗与多西他赛(DOC)、5-氟尿嘧啶静脉给药联合顺铂腹腔热灌注,治疗晚期胃癌患者的初步疗效和副反应,将90 例晚期胃癌患者,随机分入多西他赛、5-氟尿嘧啶和顺铂静脉化疗组或多西他赛、5 氟尿嘧啶静脉化疗联合顺铂腹腔热灌注化疗组,静脉化疗组45 例,热灌注化疗组45 例.研究表明,静脉化疗组有效率为44.4%(20/45),热灌注化疗组为66.7%(30/45),其中完全缓解(CR)1 例,有统计学差异(P=0.038);临床受益反应(CBR)评估,静脉化疗组有效率为64.4%(29/45),热灌注化疗组为82.2%(37/45),差异有统计学意义(P=0.0458);两组副反应主要为骨髓抑制,胃肠道反应,神经毒性等,无统计学差异.多西他赛周方案、5-氟尿嘧啶联合顺铂腹腔热灌注化疗方案治疗晚期胃癌近期疗效优于单存静脉化疗,两组副反应相似,耐受性良好.     

美普他酚合成工艺改进

报道了以Br2为芳构化试剂、以六氢-3-（3-氧代-1-环己烯基）-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮为原料,制备六氢-3-（3-羟苯基）-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮,和用RED-Al为还原剂、以3-乙基-六氢-3-（3-羟苯基）-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮为原料制备美普他酚的新方法。该方法工艺简单,能耗少,适合大规模制备。n（六氢-3-（3-氧代-1-环己烯基）-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮）：n（Br2）-1：1,n（3-乙基-六氢-3-（3-羟苯基）-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮）：n（REI）-A1）-1：2,反应温度为室温,反应适宜时间分别为1h和6h,芳构化收率为90％,还原收率达70％。     

新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究

利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测.结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用,尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景。     

中草药抗癌药物的剂型研究进展

当前国内外中草药抗癌药物新剂型主要有动脉栓塞剂型、脂肪乳剂型、前体剂型、脂质体剂型、聚酯微粒剂型、聚合物胶束剂型、埋植剂型及纳米粒剂型等,这些新剂型不仅增加了给药途径,而且有服用方便、生物利用度提高,给药剂量及不良反应减少等诸多优点,使用药更加科学合理.新剂型在中草药抗癌药物研发方面具有不可替代的位置,开发前景巨大.     

抗癌药物的研究现状

癌症是严重危害人类健康的一大顽症,近年来抗癌药物的研究取得了较大的进展,本文就目前抗癌药物研究领域较活跃的几个方面的研究进展进行了综述,内容包括金属抗癌药物,以天然产物为原料的抗癌药物,抗癌药物靶向制剂,基因工程药物,纳米材料抗癌药物与癌症的关系.     

一种新型抗癌药物Talabostat及其衍生物的绿色合成方法

提出了一种新型绿色合成抗癌药物Talabostat及其衍生物的新方法,该方法能够高产率、高选择性地合成一系列Talabostat及其衍生物.相比传统的使用有机溶剂的方法,本文方法选用水作为溶剂,具有成本低廉、安全无污染、产物易于分离等优点.利用提出的方法可以简便地合成出一类具有生物活性的含硼有机化合物,在抗癌药物的研发和应用领域具有十分重要的发展潜力.     

芳香型二丁基锡双羧酸酯的合成、表征及抗癌活性研究

用二正丁基氧化锡和取代芳香单羧酸以1∶2摩尔比反应,合成了10个芳香型二正丁基锡双羧酸酯n-Bu2Sn(OOCAr)2(3a~3j).利用1H NMR,119Sn NMR和IR等对这些化合物进行了表征.并用X-射线单晶衍射测定了其中化合物3b和3e的晶体结构.3b和3e晶体中锡原子配位数均为6,形成了严重扭的曲八面体几何构型.3b和3e均存在分子内及分子间氢键作用,3b中氢键作用较弱,在生物体系中比3e更易释放出游离态R2Sn2 ,易与癌细胞的DNA结合,具有更好的抗癌生物活性.     

铂类抗癌药物研究进展

综述了铂类抗癌药物的抗癌机理、研究进展,并指出了铂类抗癌药物存在的问题以及未来的研究趋势.     

氯唑西林钠的合成

氯唑西林钠是耐酶、耐酸的半合成抗生素。以邻氯苯甲醛为原料 ,经与盐酸羟胺肟化制得邻氯苯甲肟 ;它与氯气在乙醇中氯化制得邻氯苯甲肟氯的乙醇液 ,此乙醇液与乙酰乙酸乙酯在正己烷中酯化、水解制得邻氯苯甲异唑酸 (5 ) ,从邻氯苯甲肟三步收率 71.5 4%。(5 )与 POCl3 酰化制得邻氯苯甲异唑甲酰氯 ,所得的酰氯 13.2 g以丙酮 10 m l溶解 ,6 -氨基青霉烷酸 (6 - APA) 10 g悬浮于水 30 0 ml中 ,用 Na OH溶清 ,加入丙酮液反应 6 0 min,以醋酸丁酯提取 ,硫酸酸化至 p H2 .0～ p H2 .5 ,醋酸丁酯液中加入 5 m l甲醇 ,加入异辛酸钠 7.7g的醋酸丁酯液 ,即析出氯唑西林钠结晶 19.2 g,收率 90 .5 7%。此方法收率高 ,成本低 ,适合于工业化生产     

双长链大黄素季铵盐衍生物的合成及抗癌活性研究

为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这两个化合物对白血病K562和胃癌AGS、BGC细胞株的半数抑制浓度(IC50)均比大黄素的相应值明显降低,表明在大黄素的6位链接双长链季铵盐可以提高抗癌...     

蔗糖酯的合成研究

以蔗糖和猪油为原料，以Ｎ，Ｎ－二甲基甲酰胺为溶剂，在碱催化剂作用下，直接进行酯交换反应合成了蔗糖酯。     

卤代氨基二苯醚的合成研究

卤代氨基二苯醚类化合物可以作为杀菌剂,杀虫剂应用到医药及农业上．另外,由于该类化合物本身所带有的氨基是一个活性基团,作为一个重要的合成中间体能与其它化合物反应,合成许多具有应用价值的化合物,广泛地应用于医药、农药、染料等领域.