Amido,ureido and urethano neighbouring group participation

Zusammenfassung Bei der Ionisation eines 2-substituierten 1-Äthylhalogenides oder -toluolsulfonates mit Beteiligung benachbarter Amidgruppen handelt es sich entweder um eine Ionisation (Reaktionsgeschwindigkeitskonstantek ) mit Beteiligung der neutralen Amidgruppe, oder um eine Zyklisierung (Reaktionsgeschwindigkeitskonstantek ), bei der die anionische Form der Amidgruppe beteiligt ist. Solche Zyklisierungen sind von der Basenkonzentration abhängig; die gemessene Reaktionsgeschwindigkeitskonstantek ₂ ist gleichK k ^bO , wobeiK die Gleichgewichtskonstante für die Neutralisation des Substratmoleküls ist. Unter neutralen Bedingungen in 80% igem Äthanol ist die beobachtete Sequenz fürk Werte für verschiedene benachbarte Gruppen die folgende: Benzamido > Ureido > Urethano > Azetoxy, während in äthanolischer Natriumäthoxyd-Lösung die Sequenz die folgende ist: Urethano > Benzamido > Ureido.     

Rhythmic control of intercostal muscle spindles

Zusammenfassung Afferente Impulsentladungen wurden an der Katze in Pentobarbitalnarkose von einzelnen Hinterwurzelfasern (Thorakalsegment V–VII) abgeleitet. Muskelspindeln und Sehnenorgane wurden identifiziert.Die Muskelspindeln zeigten meist einen ausgeprägten respiratorischen Aktivitätsrhythmus. Motorische-Fasern, der intrafusalen Muskelspindel-Innervation wurden selektiv mit Lidocain blockiert. Dadurch wurde gezeigt, dass die afferente Entladung der Muskelspindeln wesentlich auf ihrer-Innervation beruht. Atmungsrhythmische als auch statische-Aktivierung wurde gefunden. Bei inspiratorischen Spindeln erschien rhythmisch erhöhte-Aktivität meist gleichzeitig mit inspiratorischen Muskelkontraktionen. Während künstlicher Atmung wie auch nach völliger Halsmarkdurchtrennung, konnte die gleiche rhythmische-Aktivierung demonstriert werden. Die Spindeln werden anscheinend durch einen spinalen Reflexmechanismus gesteuert, der offenbar den motorischen Atmungsantrieb verstärkt.

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Supported by Senior Research Fellowship (SF-364) from U.S. P.H.S.     

Extreme chromosomal polymorphism in a coccinellid beetle

Zusammenfassung Von drei vonChilocorus stigma wies ein Tier eine (A), eines zwei (A, B) und das dritte drei (A, B, C) zentrische Fusionen auf; 2n war 26, 25 und 24. Beim mit 2n = 24 sind mindestens zwei Bivalente heterozygot. Abgesehen vom Unterschied der Geschlechtschromosomen (XX: XO) sind daher 243 verschiedene chromosomale Typen möglich. 2n wird von 21 () zu 28 () variieren. Weitere Fusionen bei den Chromosomen der heterozygoten Paare würden zu 2n = 19 führen, während sich nach andern Fusions-Kombinationen Ringkomplexe bilden müssten.     

Intracellular inclusions associated with maize mosaic virus infection

Zusammenfassung Die Epidermiszellen von mit Mais-Mosaik-Virus infizierten Maisblättern enthalten runde oder längliche Einschlusskörper, welche meist dem Kern anhaften oder nahe bei diesem liegen. Sie erscheinen nach Giemsa-Färbung rosa bis purpurn gefärbt. Die Abmessungen der länglichen Einschlüsse betragen 3,0–4,6 · 14–26, der Durchmesser der rundlichen 2,0–7,7.     

Antimalarial activity of racemic 3-Epidihydroquinine, 3-Epidihydroquinidine and their various racemic analogs in mice infected withPlasmodium berghei

Zusammenfassung Ein Vergleich dieser Resultate mit denjenigen, die wir für (±)-Dihydrochinin und (±)-Dihydrochinidin berichtet haben², bestätigt die Ergebnisse anderer Arbeiten⁴, dass Inversion am C-3 nur eine geringe Abnahme der Aktivität zur Folge hat. Die folgenden Aktivitäten gegenPlasmodium berghei in Mäusen² wurden in abnehmender Ordnung festgestellt: Dihydrochinidin>Dihydrochinin3-Epidihydrochinidin>3-Epidihydrochinin. Die Ersetzung der 6-Methoxygruppe mit einer 6, 7-Methylendioxy- oder 7-Chlorgruppe ist eine wirksame Abwandlung; die 7-Chlorderivate scheinen bisher die wirksamsten Verbindungen sowohl in der 3-Epials auch in dernormalen Serie zu sein².     

A radioassay for dopamine-β-hydroxylase activity

Zusammenfassung Es wurde eine Isotopenmethode zur Bestimmung der Dopamine--hydroxylase-Aktivität beschrieben, die auch zur Bestimmung der enzymatischen-Hydroxylierung sämtlicher Substrate der Dopamine--hydroxylase verwendet werden kann. Die Methode bewährte sich für Aktivitätsbestimmungen in Neuroblastoma-und Pheochromocytoma-Tumoren.     

Blockade of uptake of norepinephrine in rodents byα,α-dimethylphenethylaminopropan-2-one

Zusammenfassung Es wurde gefunden, dass die strukturverwandte Verbindung,-Dimethylphenethylaminopropan-2-on (AY-18 627) für das Blockieren der Norepinephrinaufnahme im Rattenherzen wirksamer ist als AY-14 948. Unter gegebenen Versuchsbedingungen riefen diese Verbindungen weder eine Änderung im endogenen Bereich der Hirn- und Herzkatecholamine noch im Serotoningehalt des Rattenhirns hervor.     

Die Konstitution der Salamander-Alkaloide

Summary Four alkaloids have been isolated from the skin gland of the Feuer- and Alpensalamander (Salamandra maculosa andatra Laur.). The structure, stereochemistry and absolute configuration of the principal alkaloid, samandarin, have been elucidated by chemical, optical, and X-ray-crystallographic methods. The basic structure of samandarin is derived from 5-androstan by the insertion between C-2 and C-3 of ring A of an NH group which, along with an oxygen bridge between C-1 and C-3, constitutes an oxazolidine ring; at C₁₆ there is a-hydroxyl group. By virtue of its origin and constitution samandarin occupies a unique position among alkaloids.

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Nach der am 15. Juni 1960 in der Aula der Universität Zürich gehaltenen zweitenPaul-Karrer-Vorlesung. Der Vortrag ist zum Teil gekürzt, Ergebnisse der letzten Zeit sind in die vorliegende Fassung eingearbeitet worden.     

(−)-Δ8-tetrahydrocannabinol: Two novel in vitro metabolites

Zusammenfassung (–)-⁸-Tetrahydrocannabinol ist einer der Aktivstoffe in Marihuana (Cannabis sativa L.). Inkubation dieser Verbindung mit der überstehenden Zentrifugationsfraktion (9000g) aus männlicher Hundeleber ergab zwei Hauptmetaboliten, welche durch Massenspektrometrie und Kernresonanzspektroskopie identifiziert wurden. Den beiden Verbindungen werden die Strukturen des 1-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols und des 3-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols zugeordnet.     

Inhibition of catalase by (Arylthio)-acetohydroxamic acids

Zusammenfassung Leberkatalase wird durch (Arylthio)-acetohydroxamsäure gehemmt. I₆₀ Werte: 4.5·10^–3 to 1,0·10^–4 M.p-Bromoderivat (pI₅₀=4.0) zeigt die stärkste Hemmung. Substitution in der Para-Stellung des Benzol Ringes verursacht eine zunehmende Hemmung in der Reihenfolge: CH₃OCH₃ClBr. Es wird vermutet, dass sich der Hemmstoff nicht mit dem aktiven Zentrum des Ferments verbindet.