HPLC法测定盐酸莫西沙星片中光降解杂质的含量

目的高效液相色谱法(HPLC)测定盐酸莫西沙星片中光降解杂质2'-氧代莫西沙星的含量。方法采用Agilent Poroshell EC-C18色谱柱,四丁基硫酸氢铵缓冲液:甲醇(90∶10)(V/V)为流动相A;甲醇∶四丁基硫酸氢铵缓冲液(90∶10)(V/V)为流动相B;流动相A为稀释溶剂;采用等度洗脱,检测波长为247 nm;柱温30℃;进样体积20μL;流速1.3 mL/min,测定盐酸莫西沙星片中光降解杂质2'-氧化莫西沙星的含量。结果 2'-氧代莫西沙星测定质量浓度在0.151～2.517μg/mL范围内呈良好的线性关系,线性方程为y=0.297x-0.016(r=0.999 5),检测限和定量限分别为1.510和3.021 ng,杂质回收率在限度质量分数50%,100%和150%3个回收率水平均在90%～110%之间,平均回收率为98.6%;相对标准偏差(relative stanard deviation,RSD)为1.51%(n=9),该方法准确度良好。结论该方法适用于盐酸莫西沙星片中光降解杂质2'-氧代莫西沙星的检测。     

双歧杆菌对抗菌素的敏感性与抵抗性

对 10种抗菌素进行双歧杆菌的敏感性试验 ,探讨VitC、VitB1、VitB6及异麦芽寡糖对双歧杆菌抵抗抗菌素的敏感作用 .结果表明 ,双歧杆菌对 β -内酰胺类 (MIC :青霉素 0 .1177～ 0 .310 5 μg /mL ,先锋VI号 0 .2 95 9～ 0 .885 3μg /mL)、大环内酯类 (MIC :红霉素 0 .0 85～ 0 .1137μg /mL ,制霉菌素 0 .90 46～ 8.0 2 9μg /mL ,乙酰螺旋霉素 1.2 9～ 2 .94μg /mL)以及四环类的四环素 (MIC :0 .2 46 3～ 0 .4118μg /mL)很敏感 ;对四环类的土霉素(MIC :15 .7～ 2 9.4μg/mL)较敏感 ;对氨基糖苷类 (MIC :链霉素 6 5 .9～ 190 μg /mL、庆大霉素 490～ 941μg /mL、卡那霉素 16 5～ 2 15 μg /mL)的作用不敏感 .而 3种维生素和异麦芽寡糖均具有提高双歧杆菌对抗菌素的耐药性     

常用抗菌渔药对致病性鳗弧菌作用效果比较

采用二倍稀释法测定7种常用抗菌渔药的最低抑菌浓度（MIC）,以5倍MIC下抑菌圈直径为参数,比较7种常用抗菌渔药单独用药与联合用药对鳗弧菌的抑杀菌效果．甲砜霉素的MIC最小为0．8μg／mL,庆大霉素最大为6．4μg／mL;在5倍MIC下,7种常用抗菌渔药抑菌圈分别为：庆大霉素1．90cm,氟哌酸1．50cm,链霉素1．43cm,土霉素1．43cm,烟酸诺氟沙星1．43cm,氟甲砜霉素1．40cm,甲砜霉素1．33cm．鳗弧菌对庆大霉素和氟哌酸高度敏感;对链霉素、土霉素、烟酸诺氟沙星、氟甲砜霉素和甲砜霉素中度敏感;烟酸诺氟沙星与甲砜霉素的联合效果最好。     

基于鲁米诺的流动注射化学发光法测定硫酸链霉素

建立了一种简易、快速测定硫酸链霉素的流动注射化学发光法.本法基于在强碱性介质中,硫酸链霉素能增强铁氰化钾氧化鲁米诺产生化学发光,加入亚铁氰化钾能大大降低这一体系的背景发光强度.在优化的实验条件下该法测定硫酸链霉素的线性范围为5～1000μg/mL,检出限(3σ)为0 6μg/mL.对100μg/mL的硫酸链霉素进行11次平行测定,其RSD为2 2%.将本法用于硫酸链霉素制剂及合成样品的分析,结果令人满意.     

紫草素体外抗菌活性的实验研究

目的:本文主要研究紫草主要成分紫草素体外抗菌活性及其抗菌谱.方法:用琼脂平板法测定紫草素的抗菌谱;以左氧氟沙星为阳性对照药,通过试管二倍稀释法检测紫草素最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC).结果:紫草素对多种常见菌株包括革兰阳性菌、革兰阴性菌以及真菌显示出抗菌作用,对金黄色葡萄球菌(MIC为6.25μg·mL~(-1),MBC为25.0μg·mL~(-1))、大肠埃希菌菌(MIC为12.5μg·mL~(-1),MBC为25.0μg·mL~(-1))、白色念珠菌(MIC为1.563μg·mL~(-1),MBC为3.125μg·mL~(-1))、蜡状芽孢杆菌(MIC为1.563μg·mL~(-1),MBC为6.25μg·mL~(-1))、沙门氏菌(MIC为25.0μg·mL~(-1),MBC100.0μg·mL~(-1))的生长有显著的抑制作用.抗菌能力与左氧氟沙星相当.结论:紫草素具有良好的抗菌作用,具有成为抗菌药物先导化合物的条件.     

一个新型双核Schiff base镉配合物的合成、结构表征及体外抗临床分离多重耐药菌的作用研究

以N,N'-二(邻羟亚苄基)-1,2邻苯二胺为配体合成一个新型双核Schiff base镉配合物1.通过红外、单晶衍射对其进行了结构表征.应用Kerby-Bauer纸片扩散法分别测试其对临床分离的不同多药耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、真菌的抗菌活性.通过微量稀释法测定合成配合物的最低抑菌浓度[minimum inhibitory concentration(MIC)]、最低杀细菌浓度[minimum bactericidal concentration(MBC)].抑菌试验结果表明,配合物1对临床分离金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌都有明显的抑菌效果,且对金黄色葡萄球菌的抑菌作用较大肠埃希菌强.配合物1对临床分离金黄色葡萄球菌的MIC值为15.625~62.5μg/m L,MBC值为31.25~125μg/m L;配合物1对对临床分离大肠埃希菌的MIC值为31.25~62.5μg/m L,MBC值为62.5~125μg/m L.     

抗菌药物对大肠杆菌防突变浓度研究

通过测定临床常用抗菌药物对大肠杆菌的防突变浓度(MPC)、耐药突变选择窗(MSW)、及耐药选择性指数(SI),为临床治疗提供抗菌药物用药参考,以降低细菌耐药情况的发生.方法:采用琼脂稀释法分别测定利福平、头孢羟氨苄、头孢地尼对大肠杆菌ATCC25922的MPC及SI.结果:利福平对大肠杆菌的MPC,MSW及SI分别为32μg/mL、12～32μg/mL、2.67;头孢羟氨苄的MPC,MSW及SI分别为30μg/mL、17～30μg/mL、1.76;头孢地尼的MPC、MSW及SI分别为0.5μg/mL、0.28～0.5μg/mL、1.78;结论:头孢地尼的抑菌效果明显高于其余两种药物,且其在较低浓度水平即可抑制耐药菌株的产生、防止耐药情况出现.     

新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物的合成及抑菌活性

利用生物活性叠加原理,以卤代邻羟苯基为修饰基,酰腙基为桥基,设计并合成了8种新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等证实.生物活性测试表明,化合物3b、3d、3f对大肠杆菌(E.c)的最小抑菌浓度(MIC)为16μg/mL、8μg/mL、16μg/mL,化合物3b、3f对白色念珠菌(M.a)的最小抑菌浓度为8μg/mL,化合物3b、3d、3f对金黄色葡萄球菌(S.a)的MIC为16μg/mL,具有很强的抑菌活性,是一类具有广泛应用前景的抗菌药物中间体.     

硫酸链霉素的单扫描示波极谱法测定

建立了测定硫酸链霉素的新方法。在0.5mol/L NH_3-NH_4Cl(pH 10.4)缓冲溶液中,硫酸链霉素产生两个还原波,峰电位分别为-1.44V和-1.55V,其中-1.55V处还原波的二阶导数峰电流与硫酸链霉素浓度呈线性,线性范围为250～1100μg/mL,检测下限为200μg/mL。该方法用于注射液中硫酸链霉素含量的测定,结果满意。     

复方黄柏颗粒对养殖场常见致病菌的体外抑菌实验

本研究的目的是为了探讨新型复方中兽药复方黄柏颗粒对养殖场中常见致病菌的体外抑菌效果,结果表明:复方黄柏颗粒对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、嗜水气单胞菌、甲型副伤寒沙门氏菌和多杀性巴氏杆菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为15.625 μg/mL、125μg/mL、125μg/mL、31.25μg/mL、62.5μg/mL,最小杀菌浓度(MBC)分别为＞1000μg/mL、250μg/mL、250μg/mL、250μg/mL、1000μg/mL,抑菌圈直径呈浓度依赖关系,与MIC结果基本吻合.复方黄柏颗粒具有明显的抑菌效果,同时也为其使用提供了理论依据.     

肾茶水浸液抑菌作用研究

目的：研究肾茶水浸液的抑菌作用。方法：通过滤纸扩散法测定抑菌作用,对于有抑制作用的菌种测定其最小抑菌浓度。结论：肾茶水浸液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌均有抑制作用,对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,其次是铜绿假单胞菌和白色念珠菌。对上述3种供试菌的最低抑菌浓度分别为0．08g／mL、0．10g／mL、0．10g／mL,而对黑曲霉菌、青霉菌、酿酒酵母菌无抑制作用。     

异长叶烷基噻唑类化合物的合成及其生物活性

【目的】将噻唑环构建至异长叶烷酮分子中,得到具有新型生物活性化合物,拓展松节油的应用领域,提高松节油的利用价值。【方法】异长叶烷酮与氨基硫脲缩合,生成异长叶烷酮缩氨基硫脲; 异长叶烷酮缩氨基硫脲再与α-溴代苯乙酮衍生物发生环化反应,得到11种异长叶烷基噻唑类化合物2a—2k。采用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR、HPLC-MS等手段,对合成产物的结构进行了表征。采用最低抑制浓度(MIC)法和MTT法分别研究了异长叶烷基噻唑类化合物的抑菌活性和抗肿瘤活性。【结果】化合物4-(4-氯苯基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2b)和4-(2-萘基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2j)对枯草芽孢杆菌与荧光假单胞菌抑制效果较好,其最低抑制浓度(MIC)为7.5 μg/mL,化合物2b对真菌(白色念球菌与热带假丝酵母菌)的抑制效果优于其他化合物,其MIC值均为15.6 μg/mL; 异长叶烷酮缩氨基硫脲对人体肝癌细胞HepG2 的半抑制浓度(IC₅₀)为(34.5±0.8)μg/mL,表明其对HepG2具有较好的抗癌活性。【结论】异长叶烷酮缩氨基硫脲可作为潜在的抗肿瘤药物。     

红檵木幼叶的水和醇水提取物抑菌活性分析

用蒸馏水和20%乙醇经微波辅助处理提取红檵木幼叶成分,对该水和醇水的提取物进行浓缩或萃取精制,采用牛津杯法测定水和醇水提取物样液对3种细菌的抑制效果,并用平板稀释法测定其最小抑菌浓度.幼叶水提取液对3种细菌都有明显的抑制作用,抑菌圈较大,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌的最小抑菌生药质量浓度分别为 0.014,0.010,0.010 g/mL;幼叶的醇提取液对大肠杆菌的抑制效果不明显,对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌有较强抑制作用,其最小抑菌生药质量浓度分别为0.011,0.014 g/mL.     

鲎素抗菌肽分子结构稳定性及生物活性的研究

鲎素是一种高效的、广谱的抗菌肽,已经成为研究热点.为了实现鲎素在生产实践中的应用,研究鲎素在体外分子结构、生物活性的稳定性.本文采用不同温度、pH值、体外蛋白酶(胃蛋白酶、胰蛋白酶、弹性蛋白酶、羧肽酶B )分别处理鲎素.通过检测鲎素最小抑菌浓度(MIC)的变化,来衡量鲎素生物活性稳定性;采用HPLC法检测鲎素残留量,通过HPLC图谱变化来评定鲎素分子结构稳定性情况.结果表明:在t < 120℃、pH < 10.0作用情况下,鲎素对大肠杆菌K88的MIC为1.25～2.5 mg/L,高效液相色谱检测鲎素残留量在65.5～70.2μg之间;鲎素对胃蛋白酶的作用表现出很高的稳定性,对胰蛋白酶、羧肽酶、弹性蛋白酶的作用稍微敏感.在胃蛋白酶浓度小于 320 U/mL,胰蛋白酶浓度小于40 U/mL,羧肽酶浓度小于20 U/mL,弹性蛋白酶浓度小于2.5 U/mL作用下鲎素仍具有活性.通过实验得出结论:鲎素抗菌肽具有较强的高温耐受性,在酸性条件下具有稳定性,同时鲎素具有一定的耐受蛋白酶降解的能力.     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。     

康宁木霉（Trichoderma koningii）SMF2分泌的peptaibols类抗菌肽Trichokonins抑菌活性研究

Peptaibols是一类来源于土壤微生物，由非核糖体合成酶（nonribosomal peptide synthetase， NRPS）合成的富含α 氨基异丁酸（α aminoisobutyric acid, Aib）的抗菌肽的总称. Trichokonins属于长链peptaibols第一亚家族，其对普通金黄色葡萄球菌和1株临床分离的多抗金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）均为50?μg/mL，但时间杀菌曲线表明后者对MIC浓度的Trichokonins耐受性明显大于前者. 在含50?μg/mL浓度Trichokonins的培养基中连续转接20次后普通金黄色葡萄球菌和多抗金黄色葡萄球菌对Trichokonins的敏感性都明显降低，MIC值均提高到200?μg/mL以上, 表明金黄色葡萄球菌对Trichokonins产生了明显的抗性. 这与目前普遍认为的抗菌肽不易产生抗性的观点不一致, 其抗性产生的具体机制有待于进一步的研究.     

拮抗菌和药剂对碱蓬病原菌的抑菌试验初报

碱蓬是一种在生态、食用、医疗保健等诸多方面均有巨大开发价值的野生植物资源.从大连地区辽宁碱蓬(Suaeda liaotungensis Kitag)感染红斑病的叶片中,单斑分离出2种病原真菌SK-X1和SK-X2,采用菌落抑制法,以5种细菌和2种药剂对其进行了抑菌活性检测,旨为碱蓬生产栽培中的红斑病防治提供理论依据.经鉴定SK-X1为拟盘多毛孢属(Pestalotiopsis stey)、SK-X2为炭疽菌属(Colletotrichum)真菌;抑菌试验结果表明,巨大芽孢杆菌(Bacillus megatherium)对SK-X1具有较好的抑菌效果,抑菌率为65.3%,抑菌效果相当于80μg/mL的百菌清、150μg/mL硫酸铜.200μg/mL硫酸铜对SK-X1和SK-X2抑菌率分别达到98%和86.1%.     

鱼腥草与TMP对仔猪黄痢病原菌的联合抑菌作用

利用鱼腥草与TMP联合用药进行仔猪黄痢病原菌的体外抑菌试验,探讨中西药结合的抗菌效果。结果表明,鱼腥草和TMP对致病性大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为1．25g／mL和1．25mg／mL;二者联合用药后,鱼腥草和TMP的最小抑菌浓度分别下降至0．625g／mL和0．625mg／mL,抗菌作用表现为相加作用,抑菌效果显著。     

半枝莲抗菌活性及其有效部位研究

目的研究半枝莲不同粗提物的体外抗菌活性,并初步确定其抗菌活性有效部位。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法及微波萃取法提取粗提物,96孔板培养法测定不同粗提物对的体外抑菌活性;将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分,通过比较其抑菌活性初步确定半枝莲的抗菌有效部位。结果三种提取方法中,微波萃取法浸膏得出率最高;半枝莲的各粗提物对普通菌在2 mg/mL下未见抑制活性,但对耐甲氧西林金葡菌(ATCC33591和43300)半数抑制浓度(MIC值)达到2mg/mL;粗提物的萃取组分尤其是乙酸乙酯相,表现出广谱抗菌活性,其对各种菌株的半数抑制浓度大多在0.5～2 mg/mL范围,石油醚相对变异链球菌的抑菌活性较强,MIC值达到0.125 mg/mL。结论半枝莲具有广谱的抗菌活性,尤其是对耐药菌表现出较好的抗菌活性,并且初步确定抗菌有效部位为乙酸乙酯相,这为半枝莲抗菌应用的下一步研究奠定了基础。     

患病牦牛源大肠杆菌对10种不同抗菌药物敏感性试验

采用K-B纸片扩散法对67株患病牦牛源大肠杆菌进行粘杆菌素、多西环素、利福平等10种不同抗菌药物敏感性试验,试验数据采用Whonet5.4软件统计以分析牦牛源大肠杆菌的耐药率和耐药谱型.结果表明,牦牛源大肠杆菌对乙酰甲喹的耐药率为41.79%,其余9个药的耐药率均在80%以上,其中利福平、土霉素的耐药率为100%.耐药谱型以粘杆菌素/多西环素/利福平/磺胺嘧啶/替米考星/土霉素/萘啶酸/磺胺间甲嘧啶/磺胺二甲嘧啶为优势耐药谱型.