苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

爪哇黄芩二氢黄酮对HepG-2细胞增殖的影响

为研究爪哇黄芩二氢黄酮活性成分的抗肿瘤作用,筛选了爪哇黄芩活性部位和敏感细胞株,并研究了爪哇黄芩活性二氢黄酮对敏感细胞株HepG-2细胞增殖的影响,为开发天然药物奠定了实验基础.选取体外培养的人肝癌细胞HepG-2、胃癌细胞SGC-7901、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7及神经胶质瘤细胞C6为模型,以半数抑制浓度(IC50)为指标,采用MTT法测定爪哇黄芩石油醚、二氯甲烷、正丁醇提取部位对5种肿瘤细胞的增殖抑制作用,结果表明,爪哇黄芩二氯甲烷部位为其活性部位,人肝癌细胞HepG-2为其敏感细胞株.然后,采用MTT法测定活性部位分离的二氢黄酮单体对HepG-2的抑制作用,进行活性单体的筛选.结果显示,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮IC_(50)为110.3μmol/L,爪哇黄芩5-羟基-6,7,2',6'-四甲氧基二氢黄酮IC_(50)为747.21μmol/L.实验数据表明,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮为爪哇黄芩活性二氢黄酮单体成分.     

连翘对酪氨酸酶的抑制活性

本文通过提取、分离、鉴定连翘(Forsythia suspensa)中酪氨酸酶抑制成分,并检测其酪氨酸酶抑制活性.采用的方法是利用蘑菇酪氨酸酶对连翘进行抑制活性筛选,并通过硅胶柱色谱法分离、鉴定酪氨酸酶抑制成分.结果发现,对连翘的乙醇提取物及其二氯甲烷、正丁醇、水萃取物进行酪氨酸酶抑制活性检测结果均有浓度依赖性的抑制活性,尤其是连翘的二氯甲烷萃取物显示最强的活性,并通过硅胶柱色谱法分离得到有效成分,利用核磁共振、质谱等分析手段有效成分被鉴定为白桦脂酸,其酪氨酸酶的半数抑制率IC50值为138.5±1.57μmol/L.结论:连翘具有较强的酪氨酸酶抑制活性,为连翘的有效利用提供实验依据.     

萃取荧光法测定电解还原法制备的对氨基苯酚中的微量杂质4,4′—二氨基二苯醚

以 pH =9～ 11的条件下 ,用乙酸乙酯萃取电解—还原法生产的对氨基苯酚 (PAP)产品中的 4 ,4′—二氨基二苯醚 (DAPE) ,并以 2mol/LHCl将DAPE反萃取到水相中 ,在激发和发射波长分别为 2 5 4和 36 0nm条件下 ,荧光强度与DAPE的量成正比 ,线性范围为 30～ 180 μg/L ,检测限为 8.0 μg/L ,样品加标回收率为 78～ 95 % .     

广西龙血竭游离黄酮类化合物的分离鉴定及活性研究

根据血竭中游离黄酮存在着酸性差异,采用溶剂除杂,转溶于乙醚,再用pH梯度萃取得到不同酸性的黄酮,进而对弱酸性组分分离纯化得到2个单体化合物.通过考察不同提取部位对α-D-葡萄糖苷酶抑制活性的变化,发现弱酸性成分的活性较强,比血竭全粉提高45.5%,为研究龙血竭中黄酮类化合物对α-D-葡萄糖苷酶的抑制作用提供依据.     

白云鄂博稀土矿来源放线菌Actinorectispora metalli的次生代谢产物研究

对白云鄂博稀土矿来源放线菌Actinorectispora metalli KC 198~T的次生代谢产物进行研究,并测定其单体化合物的抗氧化活性.将放线菌A. metalli KC 198~Ti进行土豆液体培养基(PDB)发酵,然后采用乙酸乙酯萃取发酵产物;萃取物采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相RP-18柱色谱等方法,分离纯化次生代谢产物;单体化学成分通过核磁共振波谱与质谱表征,并结合文献数据对比,确定单体化合物的化学结构,单体化合物采用DPPH的方法测试其抗氧化活性.从乙酸乙酯及正丁醇部分共分离得到7个单体化学成分,依次确定为(1) 1,4-dimethoxy-2-hydroxynaphthalene-2-O-β-D-glucopyranoside、(2) 4-hydroxy-tetralone、(3)环(L-色氨酸-L-脯氨酸)、(4)尿嘧啶、(5)胸腺嘧啶、(6) β-adenosine、(7) 3-(2,3-dihydroxypropyl) indole.对分离的结构进行抗氧化活性筛选,结果表明以上单体化合物在50μmol/L的浓度下,均未显示出较明显的抗氧化活性.化合物1为...     

污泥中真菌Penicillium lanosum NT-121的细胞毒活性产物研究

以来源于污泥的抗肿瘤活性真菌P. lanosum NT-121活性代谢产物研究为例, 探索污染环境中生物资源高值利用(即药源微生物新菌株资源开发)的新途径。采用活性跟踪分离的实验策略, 利用液液萃取、柱层析、重结晶等方法从该活性菌株的发酵液乙酸乙酯萃取物总浸膏中分离出3个化合物, 利用现代波谱技术结合文献对照鉴定其化学结构分别为5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1), 槲皮素(2), terrein(3)。用MTT法测试化合物1, 2, 3抑制K562细胞的IC₅₀ 值分别为 45.8, 563.8和6.5 μg/ mL。这3个化合物虽为已知化合物, 但均为首次在P. lanosum中发现, 且化合物1和3对K562细胞有一定增殖抑制活性。     

几种瑶药的体外抗病毒活性初步研究

对瑶药中蕨类植物药翠云草、半边旗、白毛蛇、海金沙草的提取物的体外抗病毒活性进行初步的筛选.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTF assay)和细胞病变抑制法(CPE reduction assay),对这4种植物药的水提物、醇提物及醇提物的各萃取部位进行体外抗单纯疱疹病毒(HSV-1)、柯萨奇B组3型病毒(Cox B3)的活性测定.结果:这4种植物药对HSV-1或Cox B3都有一定的体外抑制作用,其中翠云草醇提物的乙酸乙酯萃取部位具有较好的体外抗HSV-1和Cox B3活性,半数抑制质量浓度(IC50)分别为12.5和6.25μg/mL,选择性指数(SI)分别为8.3和20;半边旗醇提物的石油醚部位具有较好的体外抗HSV-1活性,IC50为6.25 μg/mL,SI为61.通过对翠云草、半边旗、白毛蛇、海金沙草的抗病毒筛选,发现翠云草的乙酸乙酯部位和半边旗的石油醚部位具有较好的抗病毒活性.     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。     

瑞香狼毒根中抑菌活性成分的研究

研究了瑞香狼毒(Stellera chamaejasmeL.)对病原真菌石膏样毛癣菌的抑制作用,并对其活性成分进行了分离纯化.采用无水乙醇浸提瑞香狼毒根粉,并用不同极性溶剂进行依次萃取,结果表明乙酸乙酯萃取物具有较强的抑菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)为312.5mg.L-1.然后采用硅胶柱对乙酸乙酯萃取物进行分段柱层析,并结合活性跟踪获得一高活性化合物,其最低抑菌浓度(MIC)为9.8mg.L-1.     

雌酚酮-17-杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

以雌酚酮为原料,合成了7个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振~1H NMR、~(13)C NMR、质谱MS和红外光谱IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物进行抗增殖活性评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-氯-吲哚)腙(3f)对Hep G2细胞和Hela细胞具有显著抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为13. 60μmol/L和8. 74μmol/L。     

辣椒素对大鼠离体小肠运动的影响

探讨不同浓度辣椒素对大鼠离体小肠运动的影响.取大鼠十二指肠段、回肠段分别置于盛有台氏液的麦氏浴槽中,用生物机能实验系统BL-420E记录其运动曲线,观察在不同浓度辣椒素作用下大鼠离体十二指肠、回肠的运动情况.结果表明,0.006 μmol/L、0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素极显著抑制十二指肠的收缩幅度(P<0.01),0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素能显著降低十二指肠的收缩频率(P<0.05)及其紧张性.0.003 μmol/L、0.006 μmol/L的辣椒素可促进回肠的收缩,紧张性升高.而0.03 μmol/L、0.06 μmol/L、0.15 μmol/L的辣椒素抑制回肠收缩,其收缩幅度极显著降低(P<0.01),紧张性降低.0.03 μmol/L和0.15 μmol/L的辣椒素对回肠收缩频率具有显著的抑制作用(P<0.05).低浓度的辣椒素可提高回肠的紧张性,高浓度的辣椒素可明显抑制十二指肠和回肠的收缩幅度、频率及紧张性.     

N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺合成及生物活性研究

以金刚烷甲酰氯为起始原料,亲核取代、环化、硝化和还原反应制得中间体2-金刚烷-5-氨基-1H-吲哚(5);再与取代酰氯反应,合成了5个N-(2-金刚烷-1H-吲哚-5-基)取代苯甲酰胺(6a—6e),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征;采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究了6a—6e对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep G-2)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.结果显示:化合物6d体外抑制活性最优,其半数抑制浓度(IC50)分别为13. 45,11. 45,9. 56μmol/L.实验表明,化合物6d具有较好的抗肿瘤活性.     

草珊瑚内生真菌SgG4抗植物病原真菌的活性物质研究

对草珊瑚内生真菌卷曲木霉Trichoderma spirale SgG4抗植物病原真菌的活性物质进行研究。采用菌丝生长速率法对SgG4发酵产物进行抑菌活性测定,采用硅胶柱层析法并结合活性追踪对发酵产物的活性萃取物进行活性物质分离纯化,运用核磁共振谱和质谱技术对活性化合物进行结构鉴定。结果表明,抗菌活性物质主要存在于发酵产物的乙酸乙酯萃取物中,该萃取物对13种植物病原真菌均有较好的抑制活性,EC₅₀值为0.000 2～2.475 7 g/L,其中对甘蔗凤梨病菌的抑制活性最好。从发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离出1个抑菌活性化合物,鉴定为木霉酸(trichoderma acid)。木霉酸在0.1 g/L时,对13种植物病原真菌均有抑制作用,其中对茶轮斑病菌、烟草黑胫病菌、甘蔗凤梨病菌和白绢病菌的抑菌率为100%,对其余9种植物病原真菌的抑菌率为21.43%～85.71%。可见,木霉酸的抑菌活性较好且抗菌谱广,在微生物源杀菌剂方面具有较好的开发应用前景。     

二苯胺、1-甲基环丙烯处理对红富士苹果气调贮藏品质及香气成分的影响

对红富士苹果采后进行了1 500 μL/L二苯胺(diphenylamine, DPA)以及1 μL/L 1-甲基环丙烯(1-methylcyc-lopropene, 1-MCP)两种处理并进行气调贮藏,测定了气调贮藏180 d及贮后货架期10 d果实呼吸速率、乙烯释放速率、果肉硬度、可溶性固形物含量以及脂氧合酶(lipoxygen-ase, LOX)活性.使用固相微萃取装置(solid phase mioroextr-action, SPME)萃取不同处理果实香气成分,并用气相色谱质谱联用仪(GC-MS)测定其香气成分.结果表明,1-MCP处理可显著抑制红富士苹果呼吸速率和乙烯释放速率,保持果实品质.而DPA处理保鲜效果不显著.但两种处理均抑制了LOX活性和果实香气物质的形成,气调贮藏180 d时DPA和1-MCP处理果实酯类香气成分比对照组分别减少了21.7%和69.6%,香气成分总数则分别比对照组减少17.9%和56.4%;经过10 d货架期,DPA和1-MCP处理果实的香气成分总数分别为对照的组72.5%和35.3%.表明1-MCP处理对果实香气的抑制作用优于DPA处理.     

半枝莲抗菌活性及其有效部位研究

目的研究半枝莲不同粗提物的体外抗菌活性,并初步确定其抗菌活性有效部位。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法及微波萃取法提取粗提物,96孔板培养法测定不同粗提物对的体外抑菌活性;将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分,通过比较其抑菌活性初步确定半枝莲的抗菌有效部位。结果三种提取方法中,微波萃取法浸膏得出率最高;半枝莲的各粗提物对普通菌在2 mg/mL下未见抑制活性,但对耐甲氧西林金葡菌(ATCC33591和43300)半数抑制浓度(MIC值)达到2mg/mL;粗提物的萃取组分尤其是乙酸乙酯相,表现出广谱抗菌活性,其对各种菌株的半数抑制浓度大多在0.5～2 mg/mL范围,石油醚相对变异链球菌的抑菌活性较强,MIC值达到0.125 mg/mL。结论半枝莲具有广谱的抗菌活性,尤其是对耐药菌表现出较好的抗菌活性,并且初步确定抗菌有效部位为乙酸乙酯相,这为半枝莲抗菌应用的下一步研究奠定了基础。     

铝浸种对小白菜种子萌发和幼苗生理特性的影响

以2个小白菜品种南京长梗和抗热605为试验材料,研究了不同浓度铝浸种后种子萌发和幼苗生理特性的变化.结果 表明,10～5000μmol/L的铝浸种处理对2个小白菜品种的发芽率无明显影响.5000 μmol/L的铝处理显著降低了小白菜的发芽势、发芽指数和活力指数.种子萌发后,南京长梗和抗热605分别在100和1000 μmol/L的铝处理时根长、根重和茎重显著降低.10～100 μmol/L铝处理对小白菜叶片丙二醛(MDA)含量和过氧化物酶(POD)活性影响较小,但中高浓度铝处理(1000～5000 μmol/L)显著增加了MDA含量和POD活性.可溶性糖(SS)含量随铝浓度的增加呈现出先降低后增加的趋势.这些结果表明,小白菜种子萌发期较幼苗期有更强的耐铝性,不同小白菜基因型品种对铝的反应存在一定的差异性.中高浓度铝处理(1000～5000μmol/L)对小白菜的伤害与细胞内活性氧自由基大量积累有关,而POD活性和可溶性糖含量升高则有助于缓解铝毒害.     

凤尾菇深层发酵液抗细菌抗真菌活性的研究

对凤尾菇(Pleurotus sajor-caju)深层发酵液的乙酸乙酯和正丁醇萃取物的抗细菌抗真菌活性进行了检测,包括对细菌、真菌菌丝生长和分生孢子的抑制作用.结果表明:凤尾菇深层发酵液的乙酸乙酯和正丁醇萃取物具有较高抑菌活性,其中乙酸乙酯萃取物对6种供试细菌有抑制效果,最低抑菌质量浓度在3.125~25.00 mg/mL;正丁醇萃取物对5种供试细菌有抑制效果,最低抑菌质量浓度在6.25~12.5 mg/mL.两种萃取物对5种供试真菌菌丝生长和孢子萌发有明显的抑制作用,但乙酸乙酯相的ρIC50普遍低于正丁醇相.因此,乙酸乙酯相抑菌丝生长和孢子萌发强于正丁醇相.     

扁桃斑鸠菊抗氧化活性成分的提取与筛选

目的研究提取扁桃斑鸠菊(Vernonia amygdalina Del)叶中抗氧化活性成分的最佳工艺条件,并筛选活性最强的部位.方法以DPPH自由基清除能力为响应值,利用响应面法优化提取条件;用不同极性有机溶剂对扁桃斑鸠菊乙醇提取物进行萃取分离,以DPPH自由基清除能力和还原能力为指标,筛选抗氧化活性最强部位.结果响应面法优化的最优提取条件为:提取温度58.5℃、乙醇体积分数62%和料液比1∶24,在此条件下,获得的提取物DPPH自由基清除能力最强,理论预测值IC_(50)为70.04μg/m L,实际值IC_(50)为(69.20±0.61)μg/m L,说明建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系;各萃取部位的抗氧化能力大小依次为:正丁醇部位氯仿部位石油醚部位水相部位,其中正丁醇部位对DPPH自由基清除能力IC50为18.78μg/m L,与乙醇提取物比较提高了2.68倍.结论扁桃斑鸠菊体积分数为62%乙醇提取物的正丁醇萃取部位具有很强的抗氧化活性,值得进一步研究利用.     

郁金茎叶提取物抑杀植物病原真菌活性研究与GC/MS分析

为探究郁金茎叶提取物抑制植物病原真菌抑制效果及活性成分,以95%乙醇浸提的浸膏依次用正己烷、乙酸乙酯和甲醇萃取,比较其抑菌活性.并采用GC/MS分析郁金茎叶正己烷萃取物和醇提物的化学组分.结果表明:醇提物与正己烷萃取物对小麦赤霉菌、油菜菌核菌、山葵墨入菌和辣椒灰霉菌均有较强抑制效果;正己烷萃取得率最高(64.68%)、抑菌活性最强;GC/MS分析结果显示正己烷萃取物中的11种成分含量增加,其中莪术烯醇(curcumenol)的含量最高(24.46%),其次是棕榈酸甲酯(hexadecanoic acid,methyl ester;13.84%);醇提物含28种化合物,正己烷萃取物含23种化合物.