马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

吲达帕胺缓释片的研制及与原研药的释放评价

制备吲达帕胺缓释片,考察不同pH条件下的释放度,并与原研药进行对比评价.采用紫外分光光度法检测释放度,相似因子法进行对比,同时绘制三维释放图、用Spss软件进行Peppas方程拟合.结果自制片剂与原研药相似因子达50%以上,体外溶出具有相关性.制备的吲达帕胺缓释片与原研药体外释放相似.     

烟酰水杨酸在体外生物体液中的稳定性研究

本实验建立了HPLC法测定烟酰水杨酸及其代谢产物,该法灵敏度高、准确性和重现性好;并考察了烟酰水杨酸在人工胃液、人工肠液、体外血浆中的稳定性,实验结果显示烟酰水杨酸在胃液中较稳定,表明该化合物在酸性环境中不易被破坏,在肠液中水解较胃液中快,不稳定,易被碱破坏,在体外血浆中,烟酰水杨酸水解较快,提示该化合物易被血浆中的酯酶破坏.     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

龙牙缓释片释放度测定及体外释药机制研究

测定龙牙缓释片体外释放度,考察体外释药机制.采用HPLC测定龙牙缓释片的释放度,并对其进行释药机制研究.龙牙缓释片中的成分齐墩果酸HPLC测定波长为210 nm,齐墩果酸在0.21～5.12μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9).药物体外释药模式符合Higuich方程.龙牙缓释片的释药机理为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.     

烟酰水杨酸的理化性质和稳定性研究

通过对烟酰水杨酸理化常数的测定,确定了该化合物的理化鉴别方法,同时建立HPLC法对烟酰水杨酸的稳定性进行了研究。该法操作简便、灵敏度高、准确性和重现性好。稳定性实验表明烟酰水杨酸对高热、高湿及光照稳定。     

维生素C胃漂浮片的研制

研制了维生素C胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能,确定最优处方。根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素试验确定影响维生素C胃漂浮片性能的主要参数,然后通过正交试验确定最佳处方及试验条件。试验采用干粉直接压片制得维生素C胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能并用滴定法检测其释药量。研制的维生素C胃漂浮片的迟滞时间小于5 min,持续漂浮时间都大于12 h,其8 h的累积释药量大于80%。结果表明所研制的维生素C胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能。     

岩白菜素缓释片祛痰平喘作用的实验研究

目的：研究岩白菜素缓释片祛痰平喘作用。方法：选用小鼠酚红排泄法、“组胺／乙酰胆碱”致豚鼠哮喘法进行实验。结果：岩白菜素缓释片能显著促进小鼠呼吸道酚红排泄（P〈0．05,P〈0．01）;能延迟组胺和乙酰胆碱所致小鼠的引喘潜伏期（P〈0．001）。结论：岩白菜素缓释片具有明显的祛痰平喘作用。     

红花黄色素缓释骨架片的研制及其体外释放度的研究

制备红花黄色素缓释骨架片,研究其体外药物释放的主要影响因素及其释药机理。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和盐酸壳聚糖为主要骨架材料,采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片,并研究HPMC和盐酸壳聚糖含量、片重、片剂硬度、释放介质的pH值和转速等因素对其药物释放性能的影响。最佳制剂工艺条件为HPMC含量（30%）、盐酸壳聚糖含量（3%）、片重（450mg）、片剂硬度（8~10kg）;HPMC和盐酸壳聚糖的含量对药物释放行为影响较大;片重、片剂硬度、溶出介质的pH值和转速对药物释放行为影响较小。按最佳制剂工艺条件制备的红花黄色素缓释骨架片体外药物释放机制为符合R itger-Peppas释药模型的Non-F ick扩散,能维持药物在24h内缓慢释放。     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.     

两种pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物的合成及性质研究

用醋酸酐(AA)和四氢苯酐(THPA)或甲基四氢苯酐(MTHPA)对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,合成了醋酸羟丙基甲基纤维素四氢酞酸酯(HPMCATH)和醋酸羟丙基甲基纤维素甲基四氢酞酸酯(HPMCAMT),对其酸值、pH敏感值、膜透湿性等性质进行了初步探讨,并用双氯酚酸钠为模型药物进行包衣片剂的体外释放实验.结果表明,两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,HPMCATH的pH敏感值为5.2～5.6,HPMCAMT的pH敏感值为6.3～7.2,以HPMCAMT-4作为膜材料制备的包衣片在0.1mol/L盐酸中2h未见药物释放,在pH6.8的缓冲液中3h药物释放很少,在pH7.2缓冲液快速释放.HPMCAMT有可能作为结肠处药物定位释放包衣材料.     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。