N，N′—对苯二胺基—二苄基—α—氨基—1，3，2—二氧磷杂环膦酸酯的合成及表征

由芳香醛，异丁醛，三氯化磷和乙醇为原料制得中间体5，5－二甲基－1，3，2－二氧磷杂环乙烷－2－氧（DPDO），用DPDO与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱（SB）经Pudovik加成反应，合成了系列膨胀型阻燃剂N，N′－对苯二胺基－二苄基－α－氨基－1，3，2－二氧磷杂环磷酸酯（A1－A12），并用IR，NMR，MS等对化合物进行了表征。     

α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究进展

α-氨基膦酸酯类化合物作为天然氨基酸的含磷类似物,具有许多重要的生理功能,在农药、医药等工农业生产中有着广阔的应用前景.综述了近年来国内外关于α-氨基膦酸酯类化合物的合成及生物活性的研究.     

水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

采用微波辅助法,以α-氨基膦酸酯和水杨酸为原料,以CDI/DMAP为催化剂,合成了10个结构新颖的水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物,所有目标化合物的结构均经IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS确认.优化反应条件:微波功率700 W、反应3 h.利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示,目标化合物对用于测试的三种肿瘤细胞:人急性髓系白血病细胞(KGla)、人肝癌细胞(HepG2)、宫颈癌细胞(Hela)均有一定的抑制作用,其中2E、2F对Hela抑制作用较好.     

新型双α-氨基烷基膦酸酯衍生物的一锅合成

在无催化剂条件下,由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯进行Kabachnik反应,合成了新型双a-氨基烷基膦酸酯衍生物.其结构经1H-NMR,13C-NMR和元素分析等测试技术进行了表征.实验证明此方法操作方便,条件温和,产率较高,是合成此类化合物的有价值的方法.     

α-羟基次膦酸酯的合成与性质

在碱催化的条件下，通过二甲基次膦酸酯与多种脂肪醛以及取代（非取代）芳香醛的加成反应，合成了９种标题化合物，其中８种为新化合物，通过ＩＲ，ＭＳ及＾１Ｈ ＮＭＲ等确认了它们的结构，并探讨了它们的波谱性质。     

5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己内酰氯的实用合成

本文对利用新戊二醇及三氛氧磷合成5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环已内酰氯的高效实用方法进行了研究,降低了合成所需的成本,并通过红外和核磁共振对合成的磷酯结构进行了表征.     

1，3，2－苯并二氧磷杂环戊烷衍生物的晶体结构研究

近年来人们对含磷杂环化合物的结构特点、物理化学性质及反应机制，特别是对它们的生物活性及用途进行了广泛的研究［１，２］。标题化合物的合成已经进行了报道［３］，本文将报道标题化合物的晶体结构。     

5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己内酰氯的实用合成方法研究

本文对利用新戊二醇及三氯氧磷合成5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己内酰氯的高效实用方法进行了研究,降低了合成所需的成本,并通过红外和核磁共振对合成的磷酸酯结构进行了表征。     

N—（2—硫代—1,3,2—二氧磷杂环已烷—2—基）—N‘—芳基（ …

报道了１８种新型反式环状硫代磷酰基硫脲的杀菌活性，并对它们的构效关系进行了初步的探讨。结果发现：Ｎ‘－芳基取代化合物的杀菌活性较脂基取代的好，在芳基上为氯取代时，活性较好。此外，本文还报道了硫代环磷酰氯合成反尖的立体化学。     

手性β-氨基膦酸酯的合成

本文以(S)-二乙基(1-重氮-2-(1,3-二氧化异吲哚酮-2-基)丙基)膦酸酯(化合物a)为原料,以5%Pd/C为催化剂,在冰乙酸、异丙醇存在下加氢还原,成功制得了(S)-二乙基(2-(1,3-二氧化异吲哚酮-2-基)丙基)膦酸酯(化合物b),即手性β-氨基膦酸酯,并探讨了催化剂5%Pd/C加入量,冰乙酸用量以及反应时间对试验的影响,得出了制备化合物b的较佳条件.即:化合物a∶催化剂5%Pd/C∶冰乙酸的物质的量比为1∶0.2∶0.6,反应时间为2 h;同时化合物b通过1HNMR、13CNMR、31PNMR、MS的测定,进行结构表征,结构正确;最后计算出化合物b的ee值为94.5%.     

含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物的合成与除草活性

采用含吡啶(或噻唑)的1,2,3-三唑甲酰氯1与α-氨基膦酸酯2进行缩合,合成了12种含吡啶(或噻唑)和1,2,3-三唑双杂环的α-氨基膦酸酯衍生物3a～31,其结构经1 H NMR、31P NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证;初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物在100 mg/L质量浓度...     

Mg(ClO_4)_2一锅法合成α-氨基膦酸酯

以芳香醛、芳香胺及亚膦酸二乙酯为原料,采用Mg(ClO4)2催化,高收率地一锅法合成一系列的α-氨基膦酸酯,此法适用于含有钝化基团的芳香胺的α-氨基膦酸酯合成.     

双醋瑞因氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽癌(CNE)、人肺腺癌细胞(Spca-2)和人肺腺癌细胞(Hct-116)株的生长抑制活性.新合成的化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,尤其是化合物4d表现出了最强的抑制活性,且对人正常的脐静脉内皮细胞具有低毒性.     

二新戊二醇对二氨基二苯醚双膦酸酯类化合物的合成及阻燃性试验

以三氯氧磷、新戊二醇、4,4'-对二氨基二苯醚等为原料合成了未见文献报道的二新戊二醇对二氨基二苯醚双膦酸酯类化合物a～e,并通过元素分析、IR、1H NMR和MS验证了其结构.热重(TG)和差热(DSC)分析表明其与高分子材料具有较好的阻燃配伍性.将目标化合物应用于环氧树脂(E-44)和醇酸清漆中进行阻燃测试,结果表明化合物具有较好的阻燃性能.     

超声辐射下N-(对三氟甲基苯基)-α-(间氟苯基)-α-氨基膦酸乙酯的合成

采用对甲苯磺酸催化超声辐射下合成N-(对三氟甲基苯基)-α-(间氟苯基)-α-氨基膦酸乙酯。实验结果表明，当超声清洗机输出功率为250W，频率为50kHz，超声时间2．5h，n(对三氟甲基苯胺)：n(间氟苯甲醛)：n(亚磷酸二乙酯)=1；1：1，催化剂用量n(对甲苯磺酸)：n(间氟苯甲醛)=1：10，目标化合物的收率为83．2％。反应时间短，收率高，操作简便。     

柠檬酸催化的醛、胺和亚磷酸酯三组分反应:一步法合成α-氨基膦酸酯(英文)

在室温下,柠檬酸作为一种高效且环境友好的催化剂催化合成α-氨基膦酸酯,经过实验验证,一锅三组分法合成α-氨基膦酸酯能够完成且可以得到很高的产率,反应产物易分离且操作简单,便于推广应用.     

两种含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯与蛋白质弱相互作用的ESI-MS研究

用ESI-MS研究了两种含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯与蛋白质,包括溶菌酶、胰岛素和细胞色素c之间的非共价相互作用.结果表明,这两种含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯能与多种蛋白质形成非共价复合物,并且使溶液中蛋白质分子构象趋于收缩.对于同一种蛋白质,底物分子结构的细微差别会形成稳定性和计量比均有差别的复合物.对于同一种底物与不同蛋白质作用时,形成的复合物比例和稳定性有较大的差别.     

α-酰氧基膦酸酯的合成研究

以乙醛酸和亚磷酸二乙酯为原料,合成α-羟基膦酸酯化合物,进一步羟基保护,羧基保护,合成了丹参素衍生物的中间体2-酰氧基-2-(二乙氧基膦酰基)乙酸甲酯,并用IR,1H谱,13C谱对化合物进行了表征.     

N-[O,O-二乙基膦酸酯基-(2-羟基苄基)]-2-氨基乙酸钾的微波无溶剂合成及生物活性研究

报道了利用微波无溶剂技术合成化合物N-[O,O-二乙基膦酸酯基-(2-羟基苄基)]-2-氨基乙酸钾的新方法.此方法操作简便,条件温和,反应时间短,环境友好,并对该化合物进行了初步的生物活性研究.