Selective effects of somatostatin-14, -25 and -28 on in vitro insulin and glucagon secretion

The widely occurring tetradecapeptide somatostatin (SRIF-14) has been variously implicated as a neurotransmitter, a neurohormone, a cybernin (local regulatory factor) and a hormone. In the first isolation of SRIF-14 from hypothalamic extracts and subsequent extracts of other tissues, peptides of higher molecular weight but with similar activity have been noted. Recently two such peptides have been characterized as the 28-amino acid SRIF-28 (from porcine gastro-intestinal tract and porcine and ovine hypothalamus and the 25-amino acid SRIF-25 (from ovine hypothalamus), each of which consists of an N-terminal extension of SRIF-14. We now report that SRIF-28 and SRIF-25 are more potent than SRIF-14 in the inhibition of insulin release, but that SRIF-14 preferentially inhibits glucagon release. This suggests that SRIF-28 and SRIF-25 are not mere biosynthetic precursors of SRIF-14 and that their differential release may be physiologically important.     

天蚕素A- 蜂毒素杂合肽基因的克隆*

杂合肽天蚕素（１－７）蜂毒素（５－１２）是一个只有１５个氨基酸残基的短肽,是具有疏水性Ｃ－端和亲水性Ｎ－端的双性分子．它的分子大小只相当于天蚕素Ａ的４０％,而抗菌活性相当于完整天蚕素,或更高．本文根据其氨基酸顺序设计一个４５ｂｐ的杂合肽基因,通过接头克隆到载体ｐＶＴ１０２－Ｕ上,在酵母中表达,用比浊法初步测定表明表达产物具有抗Ｅ．ｃｏｌｉＤ３１活性．     

Synthesis of substituted aziridine from (1S, 2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol

(2S, 3R)-2-acetooxymethanyl-3-(P-nitrophenyl)-N-tosylaziridine 5 was synthesized from (1S, 2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1, 3-propanediol 1 in four steps with a 24.8% overall yield. This reaction is stereospecific and occurs an expectable configuration inversion at α-carbon atom of benzyl group. The structure of substituted aziridine was determined on FT-IR, NMR, MS and so on. Foundation item: Supported by the science and technology fund of Wuhan city (No: 996001016G). Biography: Yang Shao-rong (1974-), female, M. S. research direction: asymmetric synthesis.     

Hn(-1)到Hn+1(-1)中的等距浸入

主要研究Hn(-1)到Hn+1(-1)中的具有奇异点和特殊第二基本形式的等距浸入.通过求解一组偏微分方程,得到了这些等距浸入的特殊例子.     

Release of dioctyl phthalate (DOP) from polyvinyl chloride (PVC) in apple packaging

The release of dioctyl phthalates (DOP) from polyvinyl chloride (PVC) in apples packaging has been investigated by using a high performance liquid chromatography (HPLC) during the storage. The results indicated that the release amount of DOP increased with time at the room temperature and the amount of DOP transported to the apples reached to 7.5 μg/g after 75 days of storage. Over the total amount of DOP transferred to apples, however, about 6.56 μg/g DOP was retained in the cuticle and only 1.37 μg/g DOP reached the apple flesh.     

(Z)-2-苯基-1-对甲苯基-1-对甲苯磺酰基-1,4-戊二烯的合成、表征及其晶体结构

通过烯丙基溴化锌与1-苯基-2-对甲苯磺酰基乙炔的碳锌化反应及进一步与对溴甲苯的Negishi偶联反应,合成了(Z)-2-苯基-1-对甲苯基-1-对甲苯磺酰基-1,4-戊二烯.产物经1H NMR,13C NMR,IR和HR MS表征,其晶体结构经X-射线单晶衍射分析确证.晶体属三斜晶系,空间群P-1,晶胞参数:a=8.5858(6),b=11.5065(8),c=11.7576(8) (A);α=72.0620(10)°,β=82.8060(10)°,γ=72.6040(10)°.V=1053.85(13)(A)3,T=293 K,Z=2,Dc=1.224 g cm-1,μ=0.171 mm-1,λ=0.71073 (A);F(000) 412,结构偏离因子R=0.0744,wR=0.1852,共收集到5517个独立衍射点,其中I＞2σ(I)的可观测点为3684个.晶体结构分析表明标题化合物为Z型结构.     

3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁胺的合成

分别以2-氯苯腈和2-氟苯甲醛为原料, 采用两种路线合成3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺, 总收率分别为42%和31%. 关键中间体及最终化合物的结构经质谱、 核磁共振氢谱及碳谱得到确证.     

1-(2-氯苄基)-2-(2-氯苯基)-苯并咪唑的合成及晶体结构

以邻氯苯甲醛和邻苯二胺直接关环合成了1-(2-氯苄基)-2-(2-氯苯基)-苯并咪唑.通过元素分析、红外分析对其进行了表征,并通过X-射线单晶衍射方法确定了其晶体结构.     

[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮的合成

合成了具有较强的医学活性的[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮(AM-694)。首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂(RMgX)对1-位的保护对无水、无氧的高要求,再将1-位保护脱掉,然后在1-位进行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化。通过液相色谱(HPLC)进行含量分析,且利用核磁(NMR)和质谱(MS)进行了表征,反应总收率高达41.8%。与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高。     

（1R，3R）－（－）－1－甲氧基－5，6－亚甲二氧基－3－（3，4，5－三甲氧苯基）－异苯并二氢呋喃的选择性合成

在ＬｉＡｌＨ４及光学活性物质（５Ｒ）－孟氧基－２（５Ｈ）－呋喃酮（５）存在下，将６－（３′，４′，５′－三甲氧基羟卞基）－胡椒醛二甲缩醛（４）的甲苯溶液加热回流８小时，可得旋光性的（１Ｒ，３Ｒ）－（－）－１－甲氧基－５，６－亚甲二氧基－３－（３，４，５－三甲氧苯基）－异苯并二氢呋喃晶体（１），产率６１．８％．     

乙交酯丙交酯共聚物电纺丝超细纤维对利福平的控制释放

载药电纺丝超细纤维体系是药物控制释放领域中一个全新的剂型,近年来已引起广泛的关注.研究了乙交酯丙交酯共聚物(PLGA,LA/GA=80/20)电纺丝超细纤维在磷酸盐缓冲液(pH=7.4)中对利福平的控制释放行为.结果显示利福平的释放过程可分为2个阶段:在第一阶段为释放慢速期,药物的释放速率取决于纤维中利福平分子的扩散速...     

1-(2-嘧啶基)-4-(3-氨丙基)哌嗪的合成

合成1—(2—嘧啶基)—4—(3—氨丙基)哌嗪，目前大多采用4—(2—嘧啶基)—1[3—(2—邻苯二甲酰亚胺基)丙基]哌嗪肼解的合成方法．腈的毒性大以及操作过程中使用球—球蒸馏装置不利于工业化的批量生产．鉴此，本工作通过研究4—(2—嘧啶基)—l—[3—(2—邻苯二甲酰亚氨基)丙基]哌嗪酸性水解(产率63．5％)和碱性水解(产率50．0％)的反应条件，不仅去掉了球—球蒸馏反应，使反应产率提高、使反应过程容易操作，而且得出了最佳水解条件：对于酸性水解，4—(2—嘧啶基)—1—[3—(2—邻苯二甲酰亚氨基)丙基]哌嗪与盐酸摩尔数之比为1：30，对于碱性水解，前与氢氧化钠摩尔数之比为1：22，反应时间均为6h一7h．     

一种含硅的三氮唑衍生物的合成研究

对一种新型的杀菌剂——含硅的三氮唑衍生物的合成进行了改进，并给出了一条新的合成路线．以化合物1为起始原料通过付克反应、格氏反应和取代反应，得到最终产物化合物5．改进后的工艺操作更方便，收率达46％．     

二氯·二[1-对甲氧基苯基-3-（1,2,4三唑-1-基）-1-丙酮-N4]合钴（Ⅲ）的合成及晶体结构

合成了配合物二氯·二[1-对甲氧基苯基-3-(1,2,4三唑-1-基)-1-丙酮-N4]合钴(Ⅱ),并测定了其晶体结构.晶体为单斜晶系,C2/c空间群,晶胞参数:a=2.100 8(4)nm,b=0.488 88(10) nm,c=2.627 4(5) nm,β=98.10(3)°,V=2.671 5(9) nm3,Z=4,Dc=1.473 g/cm3.晶体配合物为C2对称,对称轴通过钴原子,钴原子与来自配体的两个氮原子和两个氯原子配位,形成一个略变形的正四面体结构,测定了其IR及UV-vis光谱性质.