Comparison of Β-Adrenergic blocking activity of dichloroisoprenaline (H 56/28, I.C.I. 50172, LB46), methoxamine (MJ 1999) and propranolol in the canine femoral vascular bed

Zusammenfassung Die blockierende Wirkung intra- arteriell verabreichter,-adrenergischer Mittel wurde am femoralen Gefässgebiet des Hundes untersucht. DCI, H 56/28 und LB 46 per se regten den arteriellen Blutstrom mit zunehmender Dosierung an, während Methoxamin in umgekehrter Weise wirkte. Eine hemmende Wirkung auf den durch Isoprenalin angeregten Blutstrom fand sich in folgender Reihenfolge: LB 46H 56/28 > Propranolol > MJ 1999=DCI. I.C.I. 50172 und Methoxamin fehlt diese Wirkung.     

Beta-adrenergic blocking effect of dichloroisoprenaline (DCI), (H 56/28, I.C.I. 50172, LB 46), methoxamine (MJ 1999) and propranolol on the sinus node activity of the dog heart

Zusammenfassung Der Hemmungseffekt sieben-adrenergischer Blockierungsmittel auf positive chronotrope Wirkung bei zunehmender Dosierung von Isoprenalin wurde durch Verabreichung in die Sinusknotenarterie vergleichend untersucht. Reihenfolge der Wirksamkeit: LB 46, H 56/28, Propranolol>I.C.I. 50172, DCI>MJ 1999>Methoxamin.     

A method for the fluorimetric determination of 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole (LB 46), aβ-blocking agent,in plasma and urine

Zusammenfassung Eine empfindliche fluorimetrische Methode zur Bestimmung von 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indol, dem-Blocker LB 46, in Plasma (Erfassungsgrenze 0,02 g) und in Urin (Erfassungsgrenze 0,05 g) wird beschrieben. Die mit dieser Methode gemessene biologische Halbwertszeit im Plasma beträgt nach peroraler Verabreichung beim Menschen 3 h und bei der Ratte etwa 30 min.     

Flavin nucleotides and flavoproteins

Zusammenfassung Der vorliegende Überblick ist eine kurze Zusammenfassung der gegenwärtigen Entwicklung auf dem Gebiete der Flavinnukleotide und der Flavoproteine.Beschrieben werden verbesserte chromatographische Methoden (Ionenaustausch, Spaltung und Adsorption) für die Isolierung von Flavinnukleotiden. Diese Substanzen können durch spezifische mikrobiologische und enzymatische Untersuchungen, Absorptions- und Fluoreszenzspektra und Papierchromatographie identifiziert und voneinander unterschieden werden.Drei Klassen von Flavinen werden im Hinblick auf verschiedene Eigenschaften einschliesslich chemischer und enzymatischer Synthese und enzymatischen Abbaus besprochen: a) Vitamin-Analoga (Riboflavin, Riboflavinylglukosid und Lyxoflavin); b) Flavinmononukleotide (Riboflavin-5-Phosphat, Riboflavin-4-5-Phosphat [Ringform] und Riboflavin-5-Pyrophosphat); c) Flavindinukleotide (Flavin-Adenin-Dinukleotid und ein zyklisches Analogon). Ausserdem werden Metallo-Flavine und ein neuerdings entdeckter Elektronenträger, genannt Pseudoflavin, behandelt.Die bekannten Flavoproteine sind in einer Tabelle in bezug auf die katalysierte Reaktion zusammengefasst. Für jedes Enzym werden das Flavin und andere prosthetische Gruppen angegeben.

---

---

The experimental work from this laboratory, referred to in the review, has been supported generously by research grants from Eli Lilly and Co., Initiative 171 of the state of Washington, and by the U.S. Public Health Service. The author would like also to express his appreciation to the following colleagues for their collaboration on various problems in this field: Drs.D. R. Sanadi, E. Dimant, A. Schepartz, H. R. Mahler, B. Gabrio, andR. E. Basford, and Messrs.S. Felton andG. Kilgour.     

Electrophoretic behavior of sonicated human serum proteins

Zusammenfassung Normale und abnorme Seren sowie gereinigtes menschliches Serumalbumin und Serumglobulin, wurden vor und nach Ultraschalleinwirkung auf elektrophoretisches Verhalten untersucht. Die Unterlagen deuten auf eine Bildung aussergewöhnlicher Komplexe zwischen gewissen Serumproteinen, wahrscheinlich-Globulin und Albuminfraktionen, durch ultrasonische Frequenzen hin.     

Correlation ofβ-lipoprotein levels and serum cholesterol concentration

Zusammenfassung Mit Hilfe der immunologischen Methode wurden der-Lipoproteinspiegel wie auch der Serum-, Cholesterol- und Triglyceridspiegel von 161 Erwachsenen bestimmt. Der Gehalt an Cholesterol und Triglyceriden stand in direktem Verhältnis zum-Lipoproteinwert, wobei jedoch Unsicherheit in der Voraussage der Hypercholesterolaemie auf Grund der Hypertriglyceraemie besteht.     

The lipids of hydrogen-oxidizing bacteria: Occurrence ofcis-9,10-methylene hexadecanoic acid inHydrogenomonas H 16

Zusammenfassung Knallgasbakterien (Hydrogenomonas H 16) wurden unter Speicherbedingungen in Submerskultur herangezogen. Die dabei gespeicherte Poly--hydroxybuttersäure wurde zusammen mit anderen «lokker gebundenen » Lipiden mit Chloroform extrahiert. Die daraus abgetrennten polaren Lipide bestanden ausschliesslich aus Phosphatidyläthanolamin. Die Analyse der Fettsäurezusammensetzung dieses Phosphatids ergab einen Gehalt von 42% (bezogen auf das Gewicht der Gesamtfettsäuren) einer C₁₇-Cyclopropansäure. Durch spektroskopische Untersuchungen und oxydativen Abbau wurde letztere alscis-9,10-Methylenhexadecansäure identifiziert.

---

---

The author is grateful to Prof.H. G. Schlegel for the bacterial culture and to Prof.G. Spiteller for measuring the mass spectra. The technical aid of MissG. Thiele is gratefully acknowledged. The analytical GLC apparatus used has been borrowed from the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Pathogenesis of the uremic syndrome. Pharmacological studies on acetoin and 2,3-butylene glycol

Zusammenfassung Acetoin und 2,3-Butylenglykol entstehen bei Menschen und Tieren aus Brenztraubensäure. Beide Substanzen bewirken bei Mäusen Narkose. Bei Ratten tritt der Bezold-Jarisch-Reflex auf. Die Rolle von Acetoin und 2,3-Butylenglykol bei urämischen und hepatischen Bewusstseinsstörungen wird diskutiert.

---

---

The study was aided by grants from Schweizerischer Nationalfonds' and from F. Hoffmann-La Roche & Co. AG, Basel.

---

3rd Communication. 2nd Commun. see:F. Bigler, H. Thölen, andH. Staub, Helv. physiol. pharmacol. Acta19, C 11 (1961).     

Excretion of C19-Steroids in human seminal fluid

Zusammenfassung Sechs Stunden nach i.v. Verabreichung von 7-³H-Dehydroepiandrosteron-³⁵S-sulfat enthielt das Sperma eines 43jährigen Mannes 0.033% injizierter³H-Aktivität. Hiervon entfielen 0.010% auf freie Steroide, 0.021% auf Sulfokonjugate und 0.002% auf Steroid-glucuronoside. Die aus Steroid-sulfatiden und-sulfaten bestehenden Sulfokonjugate wiesen ein nur geringfügig verschobenes Isotopenverhältnis³H/³⁵S auf (3.78 und 3.40 gegenüber 2.88). In den verschiedenen Fraktionen konnten ausser Dehydroepiandrosteron auch Androsteron, Androstendion und weitere C₁₉-Steroide nachgewiesen werden.     

The effects of 9α-halohydrocortisones and of aldosterone on survival,growth and sodium-potassium excretion in adrenalectomized rats

Zusammenfassung Die Wirkungen von Aldosteron und 9-Halogenhydrocortison-azetaten auf das Überleben und Wachstum adrenalektomierter Ratten wurden studiert. Im Na/K-Ausscheidungstest zeigten sich 9-Chlor-hydrocortison-azetat bzw. 9-Fluor-hydrocortison-azetat 35-bzw. 10mal wirksamer als DCA und wiesen 1/3 bzw. 1/10 der Wirksamkeit von Aldosteron auf.     

β-glucuronidase activity in the liver of infant mammals

Zusammenfassung Niedrige Leber--Glucuronidase (Phenolphthaleinglucuronid-Substrat) neugeborener Ratten steigt in der dritten Woche auf Erwachsenenwerte. Die Aktivität sinkt bei Meerschweinchen von der Geburt an, steigt bei Kaninchen zwischen Geburt und drittem Lebenstag und zeigt bei Mäusen während der postnatalen Entwicklung geringe Schwankungen.     

The effect of clomiphene and cyclofenil upon pituitary LH and hypothalamic LH-Releasing-Factor content in the female rat

Zusammenfassung Der Effekt von Clomifenhydrogencitrat und von Cyclofenil auf den LH-Gehalt der Hypophyse und den LH-RF-Gehalt des Hypothalamus wurde an kastrierten, weiblichen Ratten untersucht, die mit Östradiol und Progesteron blockiert worden waren. Während die Injektion von Cyclofenil im Dosisbereich von 100 bis 600 g/Tier zu einem Abfall von sowohl LH als auch LH-RF führte, konnte bei Verabreichung von Clomifen nur bei der Gabe von 25 g/Tier eine signifikante Herabsetzung von LH und LH-RF beobachtet werden.     

Influence of the structure of theN-terminal extremity ofα-MSH on the melanophore stimulating activity of this hormone

Zusammenfassung Drei strukturelle Analoge des-MSH wurden synthetisiert und auf ihre Melanophoren-stimulierende Wirksamkeit untersucht. Für das Auftreten einer ausgeprägten biologischen Aktivität scheint die Anwesenheit einerN-Acetyl-Gruppe an dem Aminoende der Peptidkette wichtiger zu sein als das Vorhandensein der zwei ersten amino-endständigen Aminosäurereste der-MSH-Kette.     

3′–5′-cAMP and lysosome membrane labilization

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass 3–5-cAMP (10^–3 M) und Theophyllin (10^–4 M) die Permeabilität derjenigen Lysosmen-Membranen steigern, die aus Rattenleberzellen in bezug auf saure Phosphatase and in bezug auf -Glucuronidase-Enzyme präpariert wurden.     

Effect of theophylline on acid secretion of stimulated human gastric mucosa

Zusammenfassung Während submaximaler und maximaler Säurestimulation mit Histalog steigert i.v. Injektion von 340 mg 7-(-Hydroxyäthyl)-theophyllin und 100 mg Theophyllin (=«OT Homburg») beim Menschen die Magensalzsäurebildung signifikant durch Zunahme der Volumenrate. Die Befunde werden im Hinblick auf die mögliche Bedeutung von zyklischem 3, 5-AMP als intrazelluläre Mittlersubstanz bei der Bildung und Sekretion von Magensalzsäure diskutiert.     

On the specific inhibition of adrenal steroid biosynthesis

Zusammenfassung Der Einfluss von Su-4885 (Metopiron®), Su-8000, Su-9055 und Su-10'603 auf die Corticosteroid-Biosynthese wurdein vitro und teilsin vivo untersucht. Ausser den bekannten Hemmeffekten auf die 11- und 17-Hydroxylierung wurden davon unabhängig auch solche auf die Bildung von Aldosteron, 18-Hydroxy- und 19-Hydroxycorticosteron beobachtet.     

C19- and C18-steroids in cerebrospinal fluid,plasma and urine after intravenous administration of 7α-3H-DHEA35S-sulphate

Zusammenfassung Nach i.v. Injektion von 7-H-DHEA-³⁶S-sulfat wurden Liquor, Plasma und 24-Stundenharn eines Mannes auf freie und konjugierte, markierte C₁₉- und C₁₈-Steroide untersucht. Es zeigte sich, dass schon 30 Minuten nach Versuchsbeginn im Liquor fast nur doppelt-markierte Steroid-sulfatide mit praktisch unverändertem Isotopenverhältnis³H/³⁵S enthalten waren. Da weiterhin DHEA und seine Metaboliten im Liquor eine weitaus niedrigere spezifische³H-Aktivität besassen als die entsprechenden Verbindungen im Plasma, ist anzunehmen, dass der Übertritt von lipophilen Steroid-sulfatiden zwar verhältnismässig rasch, aber nur in begrenztem Umfang erfolgte.     

Nucleosides and nucleotides. Part 5. The stereochemistry of oligonucleotides consisting of 2′-deoxy-α-d-ribosides,a study withDreiding stereomodels

Zusammenfassung Studien anhand vonDreiding Stereomodellen zeigen, dass die Bildung von helixartigen Sekundärstrukturen durch Basenpaarung und Basenstapelung nicht auf Polynucleotide mit -ständig angeordneten Basen (Konfiguration wie sie in den Nukleinsäuren gefunden wird) beschränkt ist. Auch Polymere aus lauter -Nucleotideinheiten scheinen dazu befähigt zu sein.

---

---

Part 4:R. Glaser, U. Séquin andCh. Tamm, Helv. chim. Acta56, 654 (1973).     

The denaturation of proteins: Two state? Reversible or irreversible?

Zusammenfassung Untersuchungen der Denaturie-rungsvorgänge sind für ein Verständnis der Proteinstruktur und -funktion von grosser Bedeutung. Es werden Methoden besprochen, die am ehesten geeignet sind, die Fragen zu beleuchten, ob die Denaturierung einen Zwei-Formen-Prozess darstellt und ob sie reversibel oder irreversibel ist. Sie werden an Beispielen der Harnstoffdenaturierung genetischer Varianten des Rinder--Lactoglobulins erläutert. Es wird ausserdem erörtert, in wieweit sich die Schlussfolgerungen auf die Denaturierung anderer Proteine übertragen lassen.     

Regulation of glutamate pyruvate transaminase in the amphibian (Rana hexadactyla) kidney and liver homogenates

Zusammenfassung Die Wirkung der Protein- und Aminosäurebelastung auf die Glutamat-Pyruvat-Transaminase in Niere und Leber vonRana hexadactyla wurde untersucht. Die Enzymaktivität war in der Niere höher als in der Leber.-Globulin und Lysin erhöhte die Leberenzyme und war ohne Einfluss auf die Nieren-Transaminase.