硫酸庆大霉素聚乳酸微球的制备及其体外缓释度的测定

以硫酸庆大霉素为囊心物质,采用复乳法制备了硫酸庆大霉素-聚乳酸微球（gentamycin sulfate-polylactic acid-microspheres,GTMS-PLA-MS）,比较了不同制备条件下所得微球的差异.扫描电镜（SEM）测试表明微球外观呈球形并且多孔,两种条件下制备的微球平均粒径分别为6.67 μm和11.70μm,药物包封率分别为37.52%和49.19%.用差热分析法（DTA）分析微球得知,硫酸庆大霉素与聚乳酸两种物质相互融为一体.以pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液为释药介质,用紫外分光光度法（UV）对载药微球的体外释药过程进行了试验.结果表明,微球在最初20 min有突释效应,此后是缓慢释药,最终累积释药量达95%以上.     

聚乳酸微球制备的初步研究

聚乳酸PLA(polylactide)是一种无毒、可生物降解的聚合物,它具有良好的生物相容性,在医药上有广泛的应用.通过实验研究了聚乳酸浓度,表面活性剂浓度以及两者的配料比对溶媒挥发法制备聚乳酸微球及微球粒经的影响.实验为进一步制备医用聚乳酸微球和类似的医用药剂做了有益的探索.     

聚乳酸头孢唑啉钠微球的制备及其释药性能

采用复乳法制备了聚乳酸--头孢唑啉钠(PLA-CEZ)微球.扫描电子显微镜(SEM)、差热分析(DTA)和红外光谱(FT-IR)的实验结果表明,PLA-CEZ呈现完整的球形且聚乳酸和模型药物能够有机地结合为一体.同时,探讨了聚乳酸分子量大小及释药介质对载药微球释放速率的影响.     

载表阿霉素聚乳酸微球的制备及性质研究

表阿霉素是广谱的抗肿瘤药物,为了减少给药量,降低药物的毒副作用,并达到缓慢释放的目的,本研究以Span-80和Tween-80复合乳化剂为初乳乳化剂,以聚乙烯醇水溶液为复乳乳化剂,采用复乳-溶剂挥发法制备了聚乳酸载药微球,并分别用激光粒度分析仪,光学显微镜,透射电子显微镜,扫描电子显微镜以及激光共聚焦显微镜对微球微观形态进行了表征.通过优化实验,所得载表阿霉素聚乳酸微球粒径2-5μm,载药率最高可达到4.39%,包封率达37.2%,72h体外累积释放量为34.9%,具有明显的缓释效果.本研究制备了表阿霉素缓释新剂型,为进一步的动物实验、临床实验和临床应用提供了有价值的参考数据,有很好的应用前景.     

聚乳酸微球的制备

利用聚乙烯醇和阿拉伯胶作为修饰剂, 采用溶剂挥发法制备聚乳酸微球, 通过正交实验设计研究了不同的修饰剂、 有机溶剂、 聚乳酸浓度、 表面活性剂、 搅拌速度等因素对微球粒径的影响, 并对制备的微球粉体学性质进行了初步研究. 结果表明, 在本文的工艺流程下制备的微球具有较均一的粒径, 平均粒径为2.0～3.0 μm, 微球表面平滑, 呈球形.     

PLLA微球的制备工艺研究

目的采用溶剂蒸发法制备聚乳酸（PLLA）微球。方法通过正交实验设计优化PUA微球制备工艺考察了搅拌速度、PVA浓度、PLLA浓度、N2流速、针头直径对评价指标（即微球形态、粒径大小、粒径分布、分散性）的影响,确定制备不同粒径微球的最佳工艺条件。结果采扫描电子显微镜观察微球的外观形态,微球平均粒径为20um且粒径分布集中。5因素对评价指标影响的主次顺序分别为：搅拌速度、PVA浓度、N2流速、PUA浓度、针头直径。结论该经优化制备的PUA微球分散性和成球性好,为下一步栽药微球的制备提供了基础。     

利福平/ 聚乳酸微球的制备研究

以利福平为囊心物质,应用溶剂挥发法制备了聚乳酸(PLA)微球,分析了不同因素对聚乳酸的球径及包封率、收率的影响,结果表明使用利福平饱和聚乙烯醇水溶液为连续相,分散相为PLA(Mr=5 9万),投药比为1∶2,PLA的质量分数为5%,聚乙烯醇的质量分数为0 8%,水(V)∶油(V)=5∶1,转速为400r·min-1,可得到包封率和粒径适宜的微球.     

白蛋白聚乳酸缓释微球的制备及体外释放研究

文章研究了复乳法制备聚乳酸-白蛋白复合微球和白蛋白的体外释放。以包封率为指标,通过正交实验优化制备工艺条件;对复合微球的大小、形态、负载率和体外释药进行了研究。结果表明制备的复合微球外观圆整,粒径主要分布在10~40μm,白蛋白的包封率为(85.25±2.5)%,负载率为(14.52±0.42)%。该复合微球在体外缓释白蛋白达27 d以上,主要通过扩散控释机制,缓释曲线符合Higuchi方程。     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

聚乳酸多元醇的制备研究

聚乳酸多元醇是合成可降解聚氨酯材料的关键软段原料.分别以1,6-己二醇与三羟甲基丙烷为链转移剂,在Sn(Oct)2的作用下使L-丙交酯开环共聚,成功制备出3种聚乳酸多元醇低聚物.通过1H NMR、FT-IR及GPC表征,表明:聚合物的结构与预期设计的吻合;相对分子质量分别为1 202、1 065、1 613; PDI分别为:1. 17、1. 12、1. 17,相对分子质量分布较窄.     

透明质酸基普鲁兰糖载药微球制备与体内外评价

普鲁兰糖(Pu)和透明质酸(HA)天然高分子材料具备良好生物相容性,常用作药物载体,但此类天然高分子降解快,限制其作为药物的缓释功能载体的应用.本文拟采用自制抗酶降解的透明质酸接枝普鲁兰糖(HA-Pu)材料溶液为水相,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,利用乳化交联法制备HA-Pu微球(HA-Pu MPs). 利用Box-Behnken Design(BBD)法,考察转速、油水比和HA-Pu质量浓度等3因素对微球粒径的影响,当选择670 r/min搅拌转速,5.6∶1(体积比)油水比和44.8 mg/mL HA-Pu的最佳制备条件,可获得形态圆整且平均粒径约为18 μm的微球. 样品红外图谱显示,制备微球成功交联. 以阿霉素(DOX)为模型药,交联量戊二醛0.5 mol,最佳DOX与HA-Pu投料比为2∶10(质量比),获得载药量为5.02%(质量分数),包封率为33%的(载药微球)DOX-HA-Pu MPs. 载药微球体外释药曲线拟合符合Ritger-Peppas方程. 而对比大鼠尾静脉注射DOX药物和腹腔注射DOX-HA-Pu MPs,载药微球具备缓释功能. 利用HA-Pu材料抗酶降解性质,采用乳化交联法制备HA-Pu MPs,方法简单易行,制备微球有望成为抗瘤药物的缓释载体.     

聚乳酸聚氨酯嵌段预聚体增韧聚乳酸/热塑性聚氨酯共混物的研究

本研究合成了聚乳酸聚氨酯嵌段共聚物预聚体(PLA-b-PUP),以其作为聚乳酸(PLA)和热塑性聚氨酯(TPU)的活性相容剂,通过原位反应增容制备了PLA/TPU/PLA-b-PUP超韧共混物。通过拉伸试验、冲击试验、SEM、FT-IR、DSC和TGA研究了共混物的力学性能、热性能和增韧机理。结果表明,PLA-b-PUP中的异氰酸酯基团与PLA和TPU上的活性基团发生了反应,显著改善了PLA/TPU共混物两相界面的相容性。随着PLA-b-PUP的加入,共混物中PLA的玻璃化转变温度和相对结晶度逐渐降低,当PLA-b-PUP的质量分数为PLA/TPU共混物的4%时,共混材料的断裂伸长率和缺口冲击强度分别达到无相容剂时的8.12倍和2.73倍,表现出良好的增容增韧效果。添加PLA-b-PUP后,共混物的初始分解温度有所降低,但最快分解温度有所提高。     

Preparation and cytocompatibility of polylactic acid/hydroxyapatite/graphene oxide nanocomposite fibrous membrane

A series of polylactic acid (PLA) based nanocomposite fibrous membranes,including neat PLA,PLA/hydroxyapatite (HA) and PLA/HA/graphene oxide (GO),were fabricated via electrospinning method.The morphology and composition were investigated by scanning electron microscopy (SEM),X-ray diffraction (XRD) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) respectively.The thermal stability was determined by thermogravimetric analysis (TGA).To estimate the cytocompatibility of asprepared PLA/HA/GO fibrous membrane,MC3T3-E1 cells were cultured,and the corresponding cell adhesion and differentiation capability were investigated by fluorescence microscopy,SEM and MTT test.The electrospun ternary PLA/HA/GO membrane exhibited three-dimensional fibrous structure with relatively rough surface morphology,which made itself ideal for cell attachment and proliferation in bone tissue regeneration.The fluorescence microscopy,SEM and MTT test confirmed that the PLA/HA/GO nanocomposite fibrous membrane created a proper environment for the seeding and proliferation of MC3T3-E1 cells.     

浸渍法制备涂层聚乳酸微针

涂层高分子微针作为一种经皮给药系统,由于具有诸多优点而受到广泛关注。采用热压法制备了带有4个限位大针的聚乳酸微针;借助限位板的辅助作用,分别采用翻转浸渍法和漂浮浸渍法将聚乳酸微针浸渍到磺酰罗丹明B(模型药物)的涂层溶液中,制得涂层聚乳酸微针,涂层溶液与微针底板的距离约为300μm;力学性能测试结果表明,当位移为300μm时,单根针受力可达1 N,表明涂层聚乳酸微针具有足够的力学性能刺入皮下;涂层聚乳酸微针的单根针载药量约为15 ng,相对标准偏差为11.67%。此外,还制备了超疏水限位板,在其表面浸渍涂层溶液后几乎无溶液残留,解决了涂层溶液浪费的问题。     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。     

聚乳酸微针联合氨甲环酸精华液治疗黄褐斑的临床疗效观察

针对皮肤科中常见但治疗难度大的黄褐斑,提出基于聚乳酸微针的外用药物治疗方案。纳入12例黄褐斑患者,对照侧皮损处仅外用0.1 mL 2.9%氨甲环酸精华液,实验侧皮损处先使用聚乳酸微针预处理皮肤,然后外用0.1 mL 2.9%氨甲环酸精华液,治疗共持续8周,从黄褐斑面积和严重程度指数(MASI)评分、患者满意度、黑素指数和红斑指数、CBS相关参数、不良反应方面比较了对照侧和实验侧的临床疗效。结果表明,与仅外用氨甲环酸精华液相比,聚乳酸微针联合氨甲环酸精华液治疗黄褐斑的效果更佳,能够更大程度地降低黑色素水平、改善血管病变,但对局部炎症没有进一步改善作用;患者对实验侧治疗的满意率(83.33%)远大于对照侧(41.67%),并且在治疗过程中未发现明显的不良反应。     

微型化学实验法测定盐酸黄连素含量

采用微型化学实验法测定盐酸黄连素的含量，与常规实验法相比较。该方法具有使用试剂量小、污染小等特点．测定结果t0.059=1．365小于检验临界值t0.059=2．262．此结果满意，方法可靠．