乌索酸滴丸剂的制备工艺及其质量评价

采用滴制法制备乌索酸滴丸,以滴丸的圆整度、质量差异及硬度等作为综合评定指标,优选出滴丸的最佳工艺为乌索酸与基质配比为1∶5,滴制温度为90℃,滴距为10 cm,冷凝剂的温度为15℃.同时采用RP-HPLC法测定滴丸中乌索酸含量为(5±6.1%)mg,乌索酸滴丸的体外溶出度75 min内比片剂提高232.8%,比乌索酸胶囊提高12.5%.     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

羟基喜树碱-聚乙二醇固体分散体的稳定性

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速冷却时以无定型态,缓慢冷却时以微晶态存在于载体中。相对分子质量6 000的PEG 6000的固体分散体的稳定性,比PEG 2000更好;高的载体/药物质量比也可提高稳定性。     

龙血竭总黄酮固体分散体的制备和性能表征

为制备龙血竭总黄酮(RDF)固体分散体,提高其溶出度,并对固体分散体进行表征,以聚乙烯比咯烷酮K30(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)为辅料,采用溶剂法制备了三相固体分散体,以体外溶出试验考察了固体分散体制备工艺,并以X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)及扫描电子显微镜法(SEM)等手段对固体分散体进行了性能表征.结果表明:以TFDB,PVP K30,F68质量比为181时制得固体分散体的溶出效果较好,药物和辅料间无相互作用力,药物溶出的改善主要归结于固体分散体中药物的粒径减小和F68的润湿与增溶作用.故采用三相固体分散体技术能显著提高龙血竭总黄酮的体外溶出度,为改善中药难溶性成分的溶出奠定了理论基础.     

卡维地洛固体分散体的制备及其性质研究

为提高卡维地洛溶解度和溶出速率,采用固体分散技术,通过溶剂法,以PVP K30为载体,以药辅质量比(CAR∶PVP K30)、溶剂用量、溶剂蒸发的温度为考察因素,采用正交试验法,得出卡维地洛固体分散体制备的最佳工艺:药物与载体材料质量比1∶9,加入10 m L无水乙醇,蒸发溶剂的温度50℃。与卡维地洛原料药相比,按最佳工艺制备的卡维地洛固体分散体,60min溶出百分率从16.25%提高到98.04%。     

反相高效液相色谱法测定治咳枇杷露中乌索酸的含量

建立了反相高效液相色谱法测定枇杷露中乌索酸的含量,同时采用光电二极管阵列检测器检测乌索酸色谱峰的纯度。色谱柱为Nova-Pak C18(3.9×150 mm,4μm),流动相为甲醇-水(88∶12),流速1.0 mL/m in,检测波长210 nm,柱温25℃。乌索酸在0.039 5~0.237μg范围内线性关系良好(r=0.999 1),检出限为0.2 mg/L(3σ),平均回收率为98.7%。该法适于对含有乌索酸的药物进行质量评价。     

丹参酮固体分散物的研究

应用聚乙烯吡喀烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备了丹参酮（Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并通过X－射线衍射、扫描电观察、以及用红光光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明,TAN固体分散物的溶出度与TAN原料药和机械混合物相比有显著提高;TAN以超细态分散于载体中;TAN分子和载体分子之间未发生化学反应。     

氟苯尼考PVPK30固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0～350.0 μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.     

大豆素固体分散体的制备及溶解性能研究

以PVP作为载体,利用旋转蒸发法制备了大豆素固体分散体,通过XRD对固体分散体进行表征,采用紫外-可见分光光度计考察了固体分散体的溶解度.研究结果表明,大豆素与PVP形成固体分散体后,以无定型的形式高度分散在PVP载体中,大豆素在水中的溶解度显著提高;当大豆素与PVP的质量比为1:1时,固体分散体中大豆素在水中溶解度与...     

黄毛耳草中乌索酸的分离提纯及RP-HPLC分析

采用“醇提凝析法”从黄毛耳草中分离提纯乌索酸,用IR、MS、NMR等技术对乌索酸结构进行了表征.建立了反相高效液相色谱法测定乌索酸含量的方法,色谱柱为SymmetryShieldRP18柱(3.9mm×150mm,5μm);流动相为甲醇∶水(88∶12,V/V);流速为1.0mL/min;二极管阵列检测器检测,检测波长为210nm;柱温为25℃;线性范围:4.5~22.5μg;线性回归系数大于0.9998.HPLC测定乌索酸纯度为99.82%,得率为3.65‰.该方法具有快速简便、精密度高、重现性好、线性范围宽的特点,可作为控制乌索酸质量的方法.     

爆炸驱动作用下固体燃料分散过程的计算分析

在分析FAE燃料分散物理过程的基础上,利用爆轰产物分段等熵膨胀原理估算了中心装药爆生气体产物膨胀范围,建立了固体燃料颗粒抛撒的二相流运动模型,获得了抛撒距离的计算方法.固体燃料颗粒尺寸、形状等影响其抛撒距离,且决定燃料云雾区内固体燃料分布的均匀性.与实验结果的对比表明了理论预测的正确性,可以为FAE燃料设计及其云雾范围控制提供依据.     

HPMCAS/PVP K30胡椒碱双载体无定型固体分散体的制备及其体外溶出测定

为提高胡椒碱(Piperine,Pip)的体外溶出,本文对Pip的双载体无定型态固体分散体制备技术进行研究。将醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)的3种异构体(HPMC-AS-HF、HPMC-AS-MF、HPMCAS-LF,分别简称为HF、MF和LF)和聚乙烯吡咯烷酮PVP K30(K30)按一定比例混合作为载体,并通过超饱和测试测定其对Pip溶液超饱和度的影响。使用溶剂法制备Pip双载体无定型态固体分散体,并运用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(IR)对Pip双载体固体分散体进行表征。实验结果显示K30/HF、K30/LF、K30/MF 3种组合均对Pip有一定的增溶作用,HF与MF可以提高溶液的超饱和度。当双载体固体分散体载药量为10%时,其溶出速度和稳定性按比例顺序为K30/HFK30/MFK30/LF。当MF/HF比例为1∶1或4∶1时效果最佳。随着MF占比增大,双载体固体分散体的溶出速度加快,稳定性下降。因此,双载体无定型态固体分散体对于维持胡椒碱的超饱和作用和提高体外溶出度都有显著效果。     

丹参酮固体分散物的稳定性

考察了丹参酮 ( tanshinone,TAN) -聚乙烯吡咯烷酮 ( PVP)的固体分散物在不同贮存环境中的稳定性以及对光和热的稳定性。结果表明 ,固体分散物于常温和干燥的环境中避光密闭贮存1年 ,其中的 TAN溶出度基本保持不变 ,而在 40°C和相对湿度为 75 %的环境中放置 3个月 ,有TAN晶体析出 ,溶出度有所降低。此外 ,加入 PVP可明显提高 TAN对光和热的稳定性     

湘西桐叶药材熊果酸及齐墩果酸的HPLC法测定

建立一种高效、准确、稳定的桐叶熊果酸和齐墩果酸测定方法,测定湖南省湘西地区桐叶药材中熊果酸和齐墩果酸含量.采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱条件依次为,色谱柱：TADE-PAKAF-C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相：乙腈-甲醇-0.5%醋酸铵溶液（体积比61∶18∶21）;流速：1 mL/min;检测波长：210 nm;柱温：35 ℃;进样量：10 μL.结果表明：齐墩果酸与熊果酸分离度为1.73,均符合要求;熊果酸和齐墩果酸对照品分别在0.497 6～9.952 0 μg/mL和0.126 1～2.523 0 μg/mL范围内线性关系良好（r均为0.999 9）;熊果酸、齐墩果酸平均加样回收率分别为99.93%,98.97%;湘西产桐叶含熊果酸4.54～7.07 mg/g,含齐墩果酸2.50～3.20 mg/g.HPLC法分离效果好、灵敏度高、准确度高,是检测桐叶中熊果酸、齐墩果酸含量的科学有效手段.     

大孔磺酸树脂负载FeCl3固体超强酸催化剂的制备

以D72磺酸型树脂及无水FeCl3为原料,采用液固法进行络合反应制备了树脂负载FeCl3型固体酸催化剂.对影响络合反应的树脂型号、溶剂选择、反应时间及树脂干燥程度等多种因素进行了研究.结果表明,以乙醇为溶剂,反应温度78.3℃,干燥时间30h,反应时间7h,D72树脂络合铁量可达4.35%,这种催化剂对部分酯化反应具有较好的催化活性.