芳香胺的Mannich反应研究

芳香胺与对氯苯乙酮和苯甲醛在少量浓盐酸催化下能直接发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应，一步合成了一系列相应的Ｍａｎｎｉｃｈ碱（其中有５个最新化合物），并测定了它们的熔点，ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和ＭＳ谱．产率高达７８％～９４％．     

MANNICH反应与颠茄酮的合成

本文对颠茄酮合成的历史加以概述，介绍了Mannich反应在生物碱合成中的应用，指出Mannich反应是进行生物碱化学合成的新途径。     

液相组合合成Mannich碱及清除树脂对产物的处理

应用组合合成的原理,使用3种酮、5种胺和甲醛反应,在盐酸的催化下,一次性合成了15种Mannich碱。使用大孔季铵强碱型清除树脂有效地除去了产物中残留的强酸催化剂———盐酸。经GC/MS色谱分析可知,产物的量决定于胺和酮的结构。对称结构的酮(如丙酮)只能得到一种产物,而不对称结构的酮(如2—戊酮)可给出两种产物。     

Mannich反应

本文从Ｍａｎｎｉｃｈ反应的发展、反应的范围、反应条件、反应历程、反应的区域选择性以及Ｍａｎｎｉｃｈ碱的再缩合等方面简要综述了Ｍａｎｎｉｃｈ反应．     

2-(α-芳氨基)苄基环已酮的合成新法

环已酮与苯甲醛和芳香胺在催化最浓盐酸或HCl-EtOH催化下能直接进行Mannich反应,用新方法——一步法合成了2-(α-芳氨基)苄基环己酮,共合成6个化合物,其中有一个是新的化合物.产率很高.对Mannich碱生成的条件进行了讨论.     

对氨基苯甲酸乙酯与苯乙酮和芳香醛的Mannich反应

报道了对氨基苯甲酸乙酯与苯乙酮和芳香醛的Ｍａｎｎｉｃｈ反应．在少量浓盐酸催化下，上述反应物在无水乙醇中于９～２１℃可以发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应，直接生成９个新的Ｍａｎｎｉｃｈ碱，１－苯基－３－芳基－３－（４－乙氧羰基苯胺基）丙酮，产率５２％～９９％．产物的结构均经元素分析、ＩＲ和ＭＳ鉴定．还讨论了Ｍａｎｎｉｃｈ碱的生成条件     

苯乙酮、对甲氧基苯甲醛和芳香胺的Mannich反应

苯乙酮与对甲氧基苯甲醛和芳香胺在少量浓盐酸或HCl-EtOH溶液催化下直接进行Mannich反应,用一步法合成了6个相应的Mannich碱,其中有3个是新的有机化合物,产率高达60%～73%.本文还对Mannich碱生成的条件进行了讨论.     

苄叉丙酮与芳香胺和芳香醛的Mannich反应

苄叉丙酮与芳香胺和芳香醛在０～２５℃和少量浓盐酸催化下能直接进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应,生成了相应的Ｍａｎｎｉｃｈ碱（Ⅰ）———５芳基５芳胺基１苯基１戊烯３酮,产率为５４％～９３％,共合成了１４个新化合物．产物的结构经元素分析、１ＨＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ证实．还讨论了反应的适宜条件．     

对氨基苯甲酸和苯乙酮与芳香醛的Mannich反应

在少量浓盐酸催化下，对氨基苯甲酸、苯乙酮和芳香醛，于７￣２０℃可以顺利发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应，直接得到９个相应的Ｍａｎｎｉｃｈ碱，产率５１％￣２９％。Ｍａｎｎｉｃｈ碱的结构均经ＩＲ、ＭＳ和元素分析证实。还对反应温度、反应时间、盐酸用量和质谱等进行了讨论。     

2-(三甲氧基苯基)吲哚的Mannich反应

2-(2,3,4,-三甲氧基苯基)吲哚(1)及2-(3,4,5-三甲氧基苯基)吲哚(2)与甲醛及仲胺反应生成了相应的Mannich碱(1a-1e,2a-2e).吲哚(1,2)与伯胺反应生成了相应的双吲哚Mannich碱(1f-1g,2f-2g).这此吲哚Mannich碱的质谱有许多共性.     

双苯并三唑N-Mannich碱的合成及应用

苯并三唑、乙二醛和一系列胺在室温下发生 Mannich反应合成五种双苯并三唑N-Mannich碱,此类有机物在荧光分析及有机合成中的都有应用.     

抗多巴胺-BSA抗体的制备及质量鉴定

本文以Mannich反应改良法连接多巴胺与载体BSA,以此结合物免疫家兔制备多巴胺抗体,此抗体特异性强,效价可达1:64,用于免疫学检测很可行。     

对甲氧基苯乙酮与苯甲醛(对甲氧基苯甲醛)、芳香胺的Mannich反应

对甲氧基苯乙酮与苯甲醛或对甲氧基苯甲醛和芳香胺在0～35℃和催化量浓盐酸存在下可直接发生Mannich反应,生成了相应的Mannich碱(Ⅰ)———1,3二芳基3芳氨基丙酮,共合成16个新的有机化合物,产率为50%～90%.产物结构经IR,1HNMR,MS鉴定.并用正交实验法研究了反应的适宜条件.     

芳香胺参加的Mannich反应(Ⅸ)——二苯甲酰甲烷与芳香胺的Mannich反应

二苯甲酰甲烷与37％甲醛水溶液和芳香胺在HCl-C_2H_5OH溶液存在下可直接发生Man-nich反应,得到1-芳氨基-2,2-二苯甲酰乙烷.共合成6个新化合物.产率较高.本文对Mannich碱生成的条件进行了讨论.