氯甲基聚苯乙烯树脂接枝双子烟酸酯型吡啶盐的杀菌性能

以烟酸、乙二醇为初始原料,醋化反应后得到对称的双子烟酸酯,以氯甲基聚苯乙烯(PVBC)树脂上的苄氯基为活性中心,经接枝、季铵化后得到水不溶性双子烟酸酯型吡啶盐杀菌利用红外光谱(FT-IR)、X线光电子能谱(XPS)、环境扫描电镜(ESEM)对产物进行表征分析,模拟工业循环水环境对杀菌剂活性进行测试结果表明:当异养菌悬浮液浓度为5.45×10~6/mL,杀菌剂用量为20g/L时,其杀菌率可达98.2%。对杀菌后的失活杀菌制进行再生,用盐酸-乙醇溶液作为再生试剂,再生后的杀菌率可达97%以上。     

Tandem addition-cyclization reaction catalyzed by ytterbium chloride: An efficient one-step synthesis of 2-amino-4H-3,1-benzothiazine

A clean,efficient method to synthesize 2-amino-4H-3,1-benzothiazines by ytterbium chloride-catalyzed tandem addition-cyclization reaction of o-aminocinnamate and isothiocyanates under solvent-free conditions is developed.     

染料中间体1-氨基-2-羟基-4-萘磺酸的催化合成研究

本文采用催化方法合成得到1-氨基-2-羟基-4-萘磺酸，探讨了硫酸铜、硫酸亚铁催化剂对反应的影响．结果发现．CuSO4比FeSO4催化能力强，催化剂用量增大，产品收率提高．当CuSO4用量为0.2g，反应时间为8h、反应温度为50℃，产品收率为68．4％．     

定向产S-1-苯乙醇菌株的筛选和发酵

以DL-1-苯乙醇为唯一碳源从土壤微生物中筛选出1株高度立体选择性还原苯乙酮为S-1-苯乙醇的产酶菌株No.XC35-8。对发酵条件进行了优化，考察了多种辅助底物对酶促反应的影响，选取异丙醇进一步研究其对酶促反应的促进作用。结果表明：5g/L葡萄糖为培养基碳源，10g/L胰蛋白胨为氮源，30℃，200r/min振荡培养30h。转化底物苯乙酮体积分数为0.1%，辅助底物异丙醇体积分数为6%，转化24h，底物转化率可达83.4%，产物的对映体过量值(ee值)为99.5%。     

1-氨基-2-溴-4-羟基蒽醌合成新工艺研究

设计并研究了１－氨基－２－溴蒽醌在溴化钾引发下,以硼酸为催化剂,协调４－位溴化、水解和溴离子氧化成溴素的反应速度,一浴同步直接进行羟基化的可能性和反应条件,进而提出了由－１氨基蒽酯出发,溴化－水解一浴合成１－氨基－２－溴－４－羟基蒽酯的新工艺。     

1-胺基-4-硝基-1,3-丁二烯的非线性光学性质的理论研究

以B3LYP／6-31 G*水平上优化的构型为基础，采用有限场方法(FF)，分别在从头算HF和包含电子相关的MP2及B3LYP水平上计算了1—胺基—4—硝基—1，3—丁二烯的非线性光学系数，发现电子相关对分子的非线性光学极化率的影响很大，在MP2水平上计算的一阶超极化率βvcc是相同基组下HF计算值的2～3倍，在从头算水平上，采用含时间的藕合微扰法(TDHF)，计算了1—胺基—4—硝基—1，3—丁二烯的非线性光学极化率，得到了分子在730～24791nm范围内的色散曲线，考察了分子的色散效应。     

含吡啶基取代三唑类席夫碱的合成

目的合成新的席夫碱类化合物,以筛选更为高效、广谱的杀菌剂。方法选取6种取代芳香醛与自制的3—(4—吡啶基)—4—氨基—1,2,4—三唑—5—硫酮反应,以醋酸为反应溶剂,合成目标产物。结果得到了6种新的三唑类席夫碱化合物。结论采用的合成方法简便,反应条件温和。     

菌株HP3降解溴胺酸特性研究

从溴胺酸生产车间的活性污泥中筛选到以溴胺酸为惟一碳、氮源且对溴胺酸有较高降解能力的菌株、暂命名为ＨＰ３．在良好的通气条件下,该菌株降解溴胺酸的最佳条件为３０℃ＰＨ７．０－７．５。溴胺酸浓度为１０００ｍｇ／Ｌ时,４ｄ 被完全降解,葡萄糖、牛肉膏、蛋白胨能不同程度地提高菌体降解溴胺酸的速度。在所试的含氮无机物中,（ＮＨ４）２ＳＯ４和ＮＨ４ＮＯ３能加快菌体降解溴胺酸的速度,ＮＨ４Ｃｌ则起反作用,ＮａＣｌ     

共价固定1-氨基-4-烯丙氧基蒽醌的荧光传感器的制备及其在奥硝唑测定中的应用

利用紫外光聚合技术共价固定指示剂染料制备了一种新型荧光传感器．将溴丙烯和1-氨基-4-羟基蒽醌反应合成具有末端双键的荧光指示剂染料1-氨基-4-烯丙氧基葸醌,在紫外光照射下与甲基丙烯酸β-羟丙酯、1,2-环己二醇二丙烯酸酯在表面被修饰的石英玻片上进行共聚合,制得一种共价固定1-氨基-4-烯丙氧基蒽醌的荧光传感器．传感器在使用过程中无染料渗漏现象,在9．0× 10^-6-1．0×10^-3mol／L范围内对奥硝唑有线性响应,检测下限为8×10^-6mol／L,回收率为96．7％-103．9％．用此传感器测定奥硝唑简便可行,响应迅速,响应时间在2min之内．     

Primary study of a novel Tc-tricarbonyl cocaine analogue as the potential DAT imaging agent

The convenient preparation of organometallic precursor fac-[99mTc(CO)3 (H2O)3] opens a new route to design new radiopharmaceuticals. Based on this precursor, a new cocaine analogue, Tropyn, is designed and synthesized,and “2 1” mixed-ligands approach is used to prepare a neutral complex [^99mTc(CO)3(Tropyn)I]. Biodistribution in mice and rats proves that it has sufficient brain uptake. Rat regional brain biodistribntion indicates that the complex is highly concentrated in the striatum (ST) with rapid clearance in the cortex (CT) and hippocampus (HP), which make it valuable for further investigation as the potential Second-Generation DAT imaging agent.     

N—丁基—3—酰胺基—4—甲氧基—1,8—萘酰亚胺的合成

以4—溴—1,8萘酐为原料,通过亚胺化、硝化、甲氧基化和还原反应,得到了N—丁基—3—氨基—4—甲氧基—1.8—萘酰亚胺,讨论了其较好的合成路线.它能与不同的酰氯反应,得到了标题的化合物,同时测定了它们的光谱性能.     

动胶菌HP3利用溴胺酸生长的温度效应

动胶菌HP3是一株从某溴胺酸生产车间排放废水的污泥中筛选的、能以溴胺酸为惟一碳源和氮源的菌株。正交试验表明，在pH、盐质量浓度、供氧量和温度等影响HP3菌生长的诸因素中，温度的影响最显著。建立了温度－菌体比生长速率关系方程，并探讨了温度影响菌体比生长速率的过程。发现HP3菌的最适生长温度为302．3K，最大比生长速率为0．2151h^-1.     

Interleukin-1 beta as a potent hyperalgesic agent antagonized by a tripeptide analogue

Interleukin-1 (IL-1) describes two inflammatory proteins, IL-1 alpha and IL-1 beta, produced by activated macrophages and other cell types and encoded by two genes. Their amino acid sequences have only 26% similarity, but their biological activities are comparable, with a few exceptions; indeed, both molecules appear to act at the same receptor. As IL-1 release prostaglandins which sensitize nociceptors in man and in experimental animals, we tested IL-1 alpha and IL-1 beta in rats for hyperalgesic (nociceptive) activity. Our results show that IL-1 beta given systemically is an extremely potent hyperalgesic agent with a probable peripheral site of action; IL-1 alpha is approximately 3,000 times less active than IL-1 beta. We have delineated the region of IL-1 beta mediating the hyperalgesic effect and developed an analgesic tripeptide analogue of IL-1 beta which antagonizes hyperalgesia evoked by IL-1 beta and by the inflammatory agent carrageenan.     

Synthesis of substituted aziridine from (1S, 2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol

(2S, 3R)-2-acetooxymethanyl-3-(P-nitrophenyl)-N-tosylaziridine 5 was synthesized from (1S, 2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1, 3-propanediol 1 in four steps with a 24.8% overall yield. This reaction is stereospecific and occurs an expectable configuration inversion at α-carbon atom of benzyl group. The structure of substituted aziridine was determined on FT-IR, NMR, MS and so on. Foundation item: Supported by the science and technology fund of Wuhan city (No: 996001016G). Biography: Yang Shao-rong (1974-), female, M. S. research direction: asymmetric synthesis.     

2-氨基-4-(4-甲氧基苯基)-6-(哌啶-1-基)-3,5-二腈基吡啶的三组分合成与表征

在甲醇溶剂中,以丙二腈、4-甲氧基苯甲醛、哌啶为原料,常温下经三组分一锅法合成得到了未见文献报道的新化合物2-氨基-4-(4-甲氧苯基)-6-(哌啶-1-基)-3,5-二腈基吡啶,收率40%.其化学结构经过1H NMR、MS及单晶衍射进行表征.     

2-氨基-3-氰基-4-(2’,4’-二氯苯基)-4H-萘并[1,2-b]吡喃的合成和晶体结构

标题化合物C22H17Cl2NO3的晶体由α-乙氧羰基-2,4-二氯肉桂腈、β-萘酚在TEBA存在下合成并经DMF与水的混合溶剂重结晶而得.其结构通过元素分析、IR和1HNMR进行了表征,用X射线单晶衍射法测定了该化合物的晶体结构.结果表明,晶体属于单斜晶系,P21/n空间群。a=1.450 5(2)nm,b=0.903 7(1)nm,c=1.491 3(2)nm,α=90°,β=101.21(1)°,γ=90°,Mr=414.27,V=1.917 5(4)nm3,Dc=1.435 g·cm-3,Z=4,μ(MoKα)=0.362 mm-1,F(000)=856.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法修正,最终偏离因子R=0.044 44,Rw=0.117 7.化合物分子中,原子C(1),C(2),C(3),C(4),C(5)和O(1)形成一个六元环,该六元环中C(1)-C(2)键长为0.134 6(3)nm,表明为双键.此六元环为船式构象.     

水溶液中6-氨基-4-(4-氰基苯甲醛)-1,4-二氢-3-甲基-1-苯基吡喃并[2,3-c]吡唑-5-腈的合成与晶体结构

水溶剂中,在三乙基苄基氯化铵(TEBA)存在下,由3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5(4H)-酮和4-(2, 2-二氰基)苯基氰合成并经N,N-二甲基甲酰胺(DMF)与95%乙醇的混合溶剂重结晶得到化合物C21H15N5O的晶体.其结构通过元素分析、IR 和1HNMR进行了表征,用X射线单晶衍射法测定了该化合物的晶体结构.结果表明,晶体属于三斜晶系,P-1空间群,a=1.291 1(2), b=1.368 7(3), c=1.418 0(2) nm, α=71.564(2)°, β=72.694(3)°, γ=69.926(2)°, Mr=353.38, V=2.182 0(7) nm3, Dc=1.076 g*cm-3, Z=4, μ(Mo Kα)=0.070 mm-1, F(000)=736.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法修正,最终偏离因子R=0.079 9, Rw=0.128 4.化合物分子中,原子C1,C2,C3,C4,C5 和O1形成一个六元环,该六元环中C1-C2键长为0.135 0(5) nm,表明为双键,此六元环为椅式构象.