The effect of membrane-active agents on the mitotic frequency in normal and carcinogen-treated epithelium

Zusammenfassung Die Mitosehäufigkeit im Epithel der Backentasche des Goldhamsters nach 12 Wochen dauernder Behandlung mit Dimethylbenzanthracen (DMBA) Vitamin A-palmitao, Cortison-Acetat, Chlorpromazin sowie Kombinationen dieser Stoffe wurden untersucht und die beobachteten Wirkungen werden mit der Modifikation der carcinogenen Wirkung von DMBA durch die letzteren drei Substanzen verglichen.     

Relationship between hypothermia and some chlorpromazine induced metabolic changes in mouse brain

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass Chlorpromazin keine Veränderung der Konzentration von Aminosäuren erzeugt, wohl aber die Inkorporation des Isotopen¹⁴C-Glukose im säurelöslichen Anteil des Mäusegehirns temperaturabhängig vermehrt.

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Governors' Research Scholar, Guy's Hospital Medical School.     

The identification of chlorpromazine metabolites in human blood by gas liquid chromatography

Zusammenfassung Chlorpromazin und 5 sciner Metaboliten wurden gaschromatographisch in menschlichem Plasma identifiziert. Zwei dieser Metaboliten wurden auch in Erythrozyten aufgefunden. Die Blutproben wurden von Paticnten genommen, welche täglich 100–250 mg Chlorpromazin erhielten. Chlorpromazin und die nicht konjugierten Metabolite scheinen vom Plasma innerhalb weniger Stunden nach Verabreichung einer Dosis Chlorpromazin zu verschwinden. Die gebundenen Metabolite konnten jedoch zu jeder Zeit nachgewiesen werden. Das metabolische Bild kann von einem Patienten zum anderen wechseln.     

Acceleration of the cerebral dopamine turnover by chlorpromazine

Zusammenfassung Im Stammhirn von normothermen Ratten bewirkt Chlorpromazin einen Anstieg von Homovanillinsäure (HVS), der bei Hypothermie verringert wird. Dieser Anstieg geht nicht mit einer Verminderung der Dopaminkonzentration einher und bleibt nach Hemmung der Monoaminoxydase aus. Die durch Vorbehandlung mit einem kurzwirkenden Monoaminfreisetzer (Benzochinolizinderivat Ro 4-1284) erhöhte endogene HVS zeigt nach Chlorpromazin keinen verzögerten Abfall.     

Behavloural effects of an antigonadotropin,of sexual hormones,and of psychopharmaka in the pumpkinseed sunfish,Lepomis gibbosus (Centrarchidae)

Zusammenfassung Ein synthetisches Antigonadotropin (Methallibur, I.C.I) hemmt das Sexual- und Nestbauverhalten von Sonnenbarsch-Männchen (Lepomis gibbosus). Testosteron hingegen steigert die Aggressivität, und Säuger-LH zudem noch die Sexualtendenz. Reserpin erhöht die Kampfstimmung; Chlorpromazin hemmt dagegen die Kampf- und Nestbaustimmung, nicht aber die Sexualtendenz.     

The antibacterial action and R-factor-inhibiting activity by chlorpromazine

Zusammenfassung Nachweis der antimikrobiellen Wirkung der bekannten Neuroleptika Chlorpromazin, Levomepromazin und Promethazin, wobei Chlorpromazin die beste bakterizide wirkung hatte. Die grampositiven Bakterienstämme waren empfindlicher gegen Chlorpromazin als die gramnegativen, während Chlorpromazin keinerlei Wirkung auf die Vermehrung vonPseudomonas aeruginosa hatte.     

The influence of perathiepine and chlorpromazine on some enzyme reactions in rat brain preparations

Zusammenfassung Die Wirkung des Thymolepticums Prothiaden [10-(4-Methylpiperazino)-10, 11-dihydrobenzo(b, f)thiepin] auf die Oxydation des Pyruvats, Oxoglutarats und Succinats sowie auf die Aktivität der Hexokinase, Glucoso-6-phosphatase und Mg⁺⁺-aktivierten, DNP-aktivierten und Mg⁺⁺Na⁺-aktivierten, K⁺-stimulierten Adenosintriphosphatase (NaKA) wurde untersucht und mit der Wirkung von Chlorpromazin verglichen. Im allgemeinen weisen beide Substanzen ähnliche Eigenschaften auf, welche in einer relativen Unwirksamkeit gegenüber glykolytischen Enzymen, Hemmung der Pyruvatoxydation und starker NaKA-Hemmung bestehen.     

Inhibition of Mn++-catalyzed autoxidation of adrenaline by ascorbic acid

Zusammenfassung Die Autoxydation von Adrenalin in Anwesenheit von Mn⁺⁺ wurde quantitativ untersucht. Es ergab sich, dass die durch 0,1 mM Mn⁺⁺ bewirkte vollständige Oxidation von Adrenalin durch 5 × 10^–5 g/ml Ascorbinsäure verhindert werden konnte.     

Influence of pyridinolcarbamate on hepatic cholesterogenesis in rats

Zusammenfassung Männliche Wistar-Ratten wurden während 3 Wochen mit 0,3% Pyridinolcarbamat gefüttert, der Cholesterinspiegel in Leber und Serum bestimmt und ausserdem der Einbau von Na-Acetat-1-¹⁴C und Mevalonsäure-2-¹⁴C im Cholesterin von Leberschnitten gemessen. Der Cholesterinspiegel in Serum und Leber wird durch Pyridinolcarbamat nicht beeinflusst. Der Einbau von Acetat-1-¹⁴C in Cholesterin wurde durch Pyridinolcarbamat gehemmt, während die Conversion von Mevalonat-2-¹⁴C unbeeinflusst blieb.     

6-Hydroxydopamine-induced inhibition of brain catecholamine synthesis without ultrastructural damage

Zusammenfassung Intraventrikulär verabreichtes 6-Hydroxydopamin in Dosen, die keine ultrastrukturellen Hirnveränderungen erzeugen, vermindert bei Ratten die durch¹⁴C-Tyrosin bedingte Zunahme von¹⁴C-Catecholaminen und von desaminierten¹⁴C-Catecholaminmetaboliten im Gehirn. Die¹⁴C-Dopa bedingte Anhäufung von cerebralen¹⁴C-Catecholaminen wird durch Vorbehandlung mit 6-Hydroxydopamin leicht vermindert, während der Anstieg von¹⁴C-Catecholamin-Metaboliten keine signifikante Veränderung erfährt. Es wird geschlossen, dass 6-Hydroxydopamin wahrscheinlich neben einer Verdrängung von Catecholaminen auch eine Hemmung der Hydroxylierung von Tyrosin bewirkt.     

Effect of thyroxine on radioiodine metabolism by the thyroid gland of goldfish,Carassius auratus L., in fresh and iodine-enriched water

Zusammenfassung Die Speicherung und die Abgabe von Jod¹³¹ nach Injektion von Thyroxin durch die Schilddrüse des Goldfisches hängt vom Jodgehalt des Wassers ab.     

In vitro inhibition of anaerobic glycolysis by phenothiazine ataractic drugs

Zusammenfassung Im Gegensatz zu Feststellungen anderer Forscher hemmten Chlorpromazin und zwei strukturell verwandte ataraktisch wirkende Phenothiazinderivate die anaerobe Glykolyse von homogenisiertem Rattenhirn. Der Nachweis dieser Hemmung bedarf einer längeren Inkubation, was auf die Mitwirkung eines zeitbedingten Vorgangs, wie metabolische Umwandlung der Phenothiazine in Hemmstoffe, deutet.     

The influence of diuretics on the absorption of salts,glucose, and water from the isolated small intestine of the rat

Zusammenfassung (1) Unter dem Einfluss von Mersalyl (5×10^–4 m) und Hydrochlorothiazid (2×10^–3 m) nimmt die Cl-Konzentration in der resorbierten Flüssigkeit ab, während die Na-Konzentration gleich bleibt und die Glucose-Konzentration ansteigt. Gleichzeitig kommt es zu einer osmotisch äquivalenten Einschränkung der Wasserresorption.(2) Die prozentuale Hemmung der Wasserresorption durch Mersalyl nimmt zu bei höherer Cl^–-Konzentration in der angebotenen Flüssigkeit und hängt zwischen pH 6,5 und 7,4 nicht von der H⁺-Konzentration ab.(3) Die Wirkung von Mersalyl lässt sich mit Cystein aufheben und ist auchin vivo an der abgebundenen Darmschlinge nachweisbar.(4) Der Glucosetransport und die Calciumresorption werden durch Mersalylkonzentrationen, die die Wasser-und Natriumresorption um 30% hemmen, nicht beeinträchtigt. Der Durchtritt von Calcium durch die Darmwand ist auf das 1,5fache erhöht, es häuft sich dabei in der resorbierten Flüssigkeit an.(5)p-Chloromercuribenzoat hemmt in Konzentrationen, die die Natrium- und Wasserresorption um 40% vermindern, den Glucosetransport ebenfalls um 40%. Im Unterschied zu Mersalyl setzt es die Cl^–-Konzentration der resorbierten Flüssigkeit nicht herab.

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A preliminary report was presented at the 25th Meeting of the German Pharmacological Society in September 1959, Basel.     

Lanthanum inhibits Ca inward current but not Na-Ca exchange in cardiac muscle

Zusammenfassung In Herzmuskelpräparaten sind zwei Systeme für den Ca-Durchtritt durch die Plasmamembranen zu unterscheiden: 1. Ein spannungs- und zeitabhängiger Ca-Einwärtsstrom, der während der Plateauphase des Aktionspotentials fliesst und durch La³⁺ gehemmt wird; 2. ein Na–Ca-Austauschsystem, das vor allem für den Auswärtstransport von Ca aus der Zelle verantwortlich ist, und durch La³⁺ nicht beeinflusst wird.     

Heats of neutralization of fructose-1,-6,-diphosphate

Zusammenfassung Es wurde geprüft, ob die Neutralisationswärmen der beiden ionisierten Phosphatgruppen von Fructose-diphosphat durch deren elektrostatische Wechselwirkung beeinflusst werden. Dabei ergab sich für die primären H⁺-ionen kein Unterschied gegenüber Phosphorsäure, für die sekundären H⁺-ionen dagegen eine geringe Erhöhung der Neutralisationswärme.     

Thermal activation of the cyclic AMP stimulated sodium transport across isolated toad bladder and Na+/K+ ATPase in toad bladder homogenates

Zusammenfassung Der Temperaturkoeffizient für den durch das zyklische AMP und Theophyllin stimulierten Natriumtransport in der isolierten Krötenblase wurde analysiert. Die Enzympumpe wurde stärker beeinflusst als die mukosale Permeabilität und die Aktivität von Na⁺/K⁺ ATPase korrespondiert mit der Energie der Pumpenaktivität.     

An investigation of na efflux from the toad oocyte using cold shock as a technique

Zusammenfassung Die infolge der verzögerten Wirkung von Ethacrynsäure nur näherungsweise erfassbare Hemmung der Abgabe von Na⁺ durch Oozyten der Kröte (Bufo bufo) lässt sich exakter bestimmen, wenn die chemische mit einer Temperaturbehandlung kombiniert wird.     

Influence of phenylephrine and orciprenaline on the release of noradrenaline

Zusammenfassung Die Wirkung von Phenylephrin und Orciprenalin auf die Freisetzung von Noradrenalin wurde an isolierten, perfundierten Kaninchenherzen mit¹⁴C-markierten Noradrenalin-Vorräten untersucht. Beide Stoffe verminderten die Abgabe von¹⁴C-Noradrenalin bei Sympathicusreizung. Diese Hemmwirkung wirde durch Vorinfusion von Phenoxybenzamin, nicht aber durch Vorinfusion von Propranolol verhindert.

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The skilful technical assistance of Mrs. Ch.Arts, MissB. Piel and Mr.E. Hagelskamp is gratefully acknowledged.     

Inhibition by food restriction of the renal damage due to corticoid-overdosage

Zusammenfassung Bei Ratten, die durch einseitige Nierenexstirpation und 1% NaCl als Trinkflüssigkeit sensibilisiert wurden, war die Nephrosklerose, die normalerweise durch das Desoxycorticosteronacetat (DOCA) hervorgerufen wird, durch gleichzeitige Zufuhr von Cortisolacetat (COLA) noch verstärkt. Einschränkung der Nahrungszufuhr kann die Produktion von Nephrosklerose durch DOCA vollkommen verhindern, Unterernährung hat jedoch viel weniger Einfluss auf das Entstehen derartiger Nierenveränderungen nach gleichzeitiger Behandlung mit DOCA und COLA.     

Magnesium-calcium antagonism in the contraction of arterioles

Zusammenfassung Erhöhung des Mg-Spiegels im Blut hemmt Tonus und Kontraktilität der Widerstandsgefässe im Muskel. Durch Noradrenalin hervorgerufene Verengerung wird gleich stark gehemmt wie die durch Reizung sympathischer Nerven verursachte Kontraktion. Ein Überschuss an Ca⁺⁺ verhindert die blockierende Wirkung des Mg⁺⁺ auf die Kontraktilität, der Tonusverlust der Gefässe wird durch Ca⁺⁺ jedoch nicht rückgängig gemacht. Die antagonistischen Wirkungen von Mg⁺⁺ und Ca⁺⁺ beruhen wahrscheinlich auf deren gegensätzlicher Wirkung auf die elektromechanische Kopplung im Gefässmuskel.

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U.S. Public Health Service International Fellow.