The structure-antimicrobial relation of depsipeptides

Zusammenfassung Die Beziehungen zwischen Struktur und antimikrobieller Aktivität in der Reihe der Depsipeptide wurden untersucht. Cyclotetradepsipeptide sind praktisch inaktiv. Die grösste Aktivität besitzen die Cyclohexadepsipeptide mit regulärer Oxy- und Aminosäurensequenz. Eine weitere Vergrösserung des Depsipeptidringes führt zu einem Abfall der biologischen Aktivität. Cyclohexadepsipeptide mit irregulärer Oxy- und Aminosäurensequenz sind völlig inaktiv.

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Communication XXVII in the SeriesStudies in Depsipeptide Chemistry.     

Fibrinolytic activity in wall of human ductus arteriosus

Zusammenfassung Die fibrinolytische Aktivität von 17 Ductus Botalli humaner Foeten wurde mit angrenzenden Segmenten der Arteria pulmonalis and der Aorta mit Hilfe der histochemischen Methode nachTodd/Pandolfi verglichen. Es zeigte sich, dass im Ductus Botalli die fibrinolytische Aktivität im Vergleich zu den beiden anderen Gefässen (sämtliche aus den Aortenbogen entwickelt) höher lag.

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This study was supported by grants from the Swedish Medical Research Council No. B71-19X-87-07A and from Hulda Almroth's Foundation.     

Glucose-6-phosphatase activity in experimental tuberculosis and following isoniazid treatment

Zusammenfassung Bei den tuberkulösen Meerschweinchen wurde in der Niere eine erhöhte Aktivität der Glukose-6-Phosphatase beobachtet. Isoniazid hat die erhöhte Aktivität des Enzyms nicht erniedrigt, wenn es tuberkulösen Tieren vom 8. bis zum 38. Tage nach der Infektion oral verabreicht wurde. Es wird angenommen, dass die erhöhte Aktivität Ausdruck der Adaptionsfähigkeit von Glukose-6-Phosphatase ist.

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Galesburg State Research Hospital, Galesburg, Illinois, USA.     

Malate dehydrogenase isoenzymes in the pancreatic islets of obese-hyperglycemic mice

Zusammenfassung Mit der Polyacrylamidgel-Elektrophorese lassen sich aus Langerhansschen Inseln fettsüchtig-hyperglykämischer Mäuse 2 Fraktionen von Malatdehydrogenase isolieren. Die rascher wandernde Franktion scheint eine grössere Aktivität gegen Malat zu besitzen, während in der Aktivität gegen Oxalacetat kein Unterschied besteht.

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This work was supported by grants from the U.S. Public Health Service (No. AM-05759-06), the Medical Faculty in Umea, Therese and Johan Anderssons Stiftelse, the Swedish Medical Research Council (No. K67-12x-562-03) and the Swedish Diabetes Association.     

Alkaline phosphatase activity in relation to DNA synthesis in synchronized hela S3 cells

Zusammenfassung In synchronisierten HeLa S3-Zellen wurde die Aktivität der alkalischen Phosphatase in Bezug auf den Zellteilungszyklus untersucht. Die geringste Aktivität wurde während der S-Phase und die höchste beim Minimum der DNS-Syntheseaktivität festgestellt, und es wird angenommen, dass die alkalische Phosphatase als Transphosphorylase zur Regulation der Polgrösse von Nucleotiden dient.

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Acknowledgment. This research was supported in part by a grant from the Israel Cancer Association.     

Effect of increasing the calcium concentration during a single heart-beat

Zusammenfassung An Schildkrötenherzen verstärkt eine Zugabe von Ca-Ionen, dienach Beginn des Aktionspotentials erfolgt, die bereits begonnene Kontraktion. Es wird daraus geschlossen, dass Ca-Ionen während derganzen Erregungsphase (und nicht nur zu deren Beginn) zwischen der elektrischen und der mechanischen Aktivität vermitteln.

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Aided by the Swiss National Science Foundation, Grant No.1138.     

Dissociation between compensatory renal growth and induction of (Na++K+-ATPase in rat kidney after uninefrectomy

Zusammenfassung Nach Uninephrektomie und bilateraler Adrenalektomie entsteht eine Dissoziation zwischen der Nierenvergrösserung und der (Na⁺+K⁺)-ATPase Aktivität. Es besteht wahrscheinlich kein Zusammenhang zwischen der Nierenvergrösserung und der Induktion von (Na⁺+K⁺)-ATPase. Auch in der vergrösserten Niere sind die Nebennierenhormone notwendig, um die (Na⁺+K⁺)-ATPase zu erhalten.

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The work was supported by a grant from P. Carl Petersen's Fund. Mrs.Birthe Bagge Hansen provided excellent technical assistance.     

Inhibitory effect of actinomycin D on tail atrophy inXenopus larvae at metamorphosis

Zusammenfassung Xenopuslarven, denen zu Beginn der «Metamorphoseklimax» 0,1 Actinomycin D intraperitoneal injiziert wurden, zeigten eine erhebliche Verzögerung der Metamorphose. Biochemisch ist die Hemmung der Schwanzresorption bei behandelten Larven durch die geringe Aktivität der Gewebekathepsine gekennzeichnet.

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This work was supported by a grant from the Schweiz. Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung (Project 2546).     

The effect of kidney-bean leucoagglutinin on homograft rejection in mice

Zusammenfassung Nach der Wirkung auf die Überlebenszeit von Transplantaten bei Mäusen zu schliessen, besitzt Leucoagglutinin ausPhaseolus vulgaris extrahiert, eine nur schwache immunosuppressive Aktivität. Sie ist nicht deutlich mit der lymphozytenstimulierenden oder agglutinierenden Aktivität verknüpft. Eine starke akute Toxizität von Leukoagglutinin wurde festgestellt.

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Supported by grants from the Sigrid Jusélius Foundation, the Finnish Medical Research Council, the Åhlén Foundation and the Swedish Cancer Society.     

The michaelis constants of catheptic activity in xenopus tail tissue afterin vivo treatment with two leucine analogues

Zusammenfassung Die Michaelis-KonstanteKm der katheptischen Aktivität im Schwanzgewebe von Xenopuslarven wird durch das stark regenerationshemmende leucinanaloge Aminoketon E 9 nicht beeinflusst, obwohl nach 5 Tagenin vivo-Behandlung der Larven mit 3 · 10^–3 M E 9 ein starker Anstieg der spezifischen Kathepsinaktivität im Schwanzgewebe zu beobachten ist. Das leucinanaloge-Bromallylglycin (BAG) hemmt die Regeneration wenig, erhöht jedoch dieKm deutlich. Es wird postuliert, dass E 9 eine Zunahme der Kathepsine im Schwanzgewebe bewirkt, ohne die kinetischen Eigenschaften dieser Enzyme zu beeinflussen, während BAG an den aktiven Zentren der Kathepsine wirkt und die Affinität zum Substrat herabsetzt.

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With the aid of a grant from the Schweizerischer Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung. — Author's present address: Institut für experimentelle Gerontologie, Nonnenweg 7, Basel (Switzerland).     

Some physical-chemical properties of the rabbit's ≪Sleep hemodialysate≫

Zusammenfassung Die hypnogene Aktivität des Schlafdialysates von Kaninchen hängt nicht von geringen Änderungen des pH, sondern von einer oder mehrerer Verbindungen des Dialysates ab. Diese Verbindungen verlieren anscheinend einen Teil ihrer Aktivität durch längeres Lagern im Kühlschrank, wiederholtes Einfrieren und Tauen sowie durch Lyophilisieren des frischen Dialysates. Sie sind keine Proteine höheren Molekulargewichtes, da solche die Membranen des Dialysiergerätes nicht passieren können. Schliesslich spricht die Empfindlichkeit der aktiven Verbindungen auf Hitze und extreme pH-Änderungen für eine Beziehung der hypnogenen Aktivität des Schlafdialysates zu spezifischen organischen Verbindungen von niedrigem Molekulargewicht.

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Report at the Max Planck Institut für experimentelle Medizin, Göttingen (Department of Prof.W. Vogt).

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We are very much indebted toW. Mehlhose, A. M. Hatt andB. Rösch for their technical help, to Dr.M. Fallert, Research assistant in our Institute, and Prof.H. Reber, Head of the Chemical Laboratory, Bürgerspital Basel, for their cooperation, to the Direction of Hoffmann La Roche AG, Basel and to the Ciba Stifung, Basel, for their financial help.     

Specific activity of14C-labelled serotonin released from human blood platelets

Zusammenfassung Menschliche Blutplättchen in Zitratplasma wurden mit Serotonin-¹⁴C inkubiert und danach mit ADP zur Aggregation gebracht. Die spezifische Aktivität des freigesetzten Serotonins war gleich der des in den Plättchen verbliebenen Serotonins.

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Supported by the Schweizerischer Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung.     

Haemolytic activity and action on the surface tension of aqueous solutions of synthetic melittins and their derivatives

Zusammenfassung Melittin I und II wurden auf verschiedenen Wegen durch Fragmentkondensation synthetisiert. Beide Verbindungen sowie ihre Teilsequenzen wurden auf ihre hämolytische Aktivität und auf ihre Wirkung auf die Oberflächenspannung wässriger Lösungen untersucht. Die Ergebnisse zeigen, dass neben der Oberflächenaktivität noch andere Strukturmerkmale für die hämolytische Aktivität verantwortlich sind.

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Peptide Syntheses XLVII, 3rd Communication on melittin.     

Pyridoxin and the acute toxicity of isoniazid and other acid hydrazides in guinea pigs

Zusammenfassung Die Autoren konnten nachweisen, dass Isoniazid und Säurehydrazide die gleichen toxischen Symptome verursachen. Pyridoxin zeigt eine schützende Wirkung gegen die Toxizität aller Säurehydrazide. Ferner konnte nachgewiesen werden, dass die antituberkulöse Aktivität der Säurehydrazide und ihre Toxizität verschiedenen Wirkungsmechanismen angehören.

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The authors are indebted to J. R. Geigy S.A., Basle, for the preparation of the acid hydrazides studied.     

Synthesis and properties of 1-deamino-, 9-decarboxy- and 1-deamino-9-decarboxy-bradykinin

Zusammenfassung Es wird über die Synthese von 1-Deamino-bradykinin, 9-Decarboxy-bradykinin und 1-Deamino-9-decarboxy-bradykinin und über deren biologische Aktivität berichtet. Nach dem verwendeten Testsystem scheint die endständige Carboxylgruppe für die Aktivität bedeutsamer zu sein als die endständige Aminogruppe.

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See H.Schröder and K.Lübke,The Peptides (Academic Press, New York 1966), vol. 2, p. 65.

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Part of the PhD Thesis of W. D.Johnson.     

Contractility cycle of an isolated gastropod ventricle

Zusammenfassung Plötzliche Dehnungen oder Entspannungen während des Eigenrhythmus der Herzkammer vonBusycon canaliculatum wurden dazu benützt, um den Verlauf des Aktivitätszustandes zu untersuchen. Sowohl Anstieg, wie auch Abfall des «active state» waren entsprechend langsam wie bei Wirbeltier-Herzmuskeln. Das tetanisierbare Schneckenherz stellt somit ein gutes Versuchsobjekt für die Aktivierung des Herzmuskels dar, da die maximale Kraft unabhängig von der Zeit ist.

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Research supported by National Science Foundation grant No. GB-1001.     

The chemical basis of the color dimorphism of an aphid,Macrosiphum liriodendri (monell), and a locust,Amblycorypha sp. Novel carotenoids

Zusammenfassung Der Unterschied in der Färbung von rosa und grünen Varianten der BlattlausMacrosiphum liriodendri beruht auf Unterschieden der Carotinoid-Fraktionen. Einige dieser Carotinoide gehören zu Typen, die bisher nur in Mikroorganismen angetroffen worden sind, was Verschiedenheit in Art oder biosynthetischer Aktivität von Mikrosymbionten als Ursache des Pigmentierungs-Dimorphismus vermuten lässt. Die Färbung der seltenen rosa Variante der HeuschreckeAmblycorypha scheint durch einen Carotinoid-Protein-Komplex bedingt zu sein.

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The authors are indebted to Dr. S.Liaaen-Jensen for identification of our carotenoids, advice on chromatographic techniques, and advance information on her pigment P-444, to Dr.Louise M.Russell for taxonomic identification of the aphid species, to Dr. D. W.Cameron for that of the aphinin, and To Mr. W. E.Comstock for mass spectra.     

Overcoming of endotoxin - mediated immunosuppression byBordetella pertussis

Zusammenfassung Die endotoxin-induzierte Suppression der Antikörperbildung gegenüber Schaferythrocyten beschränkt sich nicht nur auf die Primärreaktion, sondern findet ihren Ausdruck auch in einer signifikanten Verminderung der Präparation des lymphoretikulären Gewebes für die anamnestische Reaktion. Beide Suppressionseffekte lassen sich überwinden, wenn man den mit relativ hohen Endotoxindosen vorbehandelten Mäusen simultan mit dem Erythrocytenantigen abgetötete Zellen vonBordetella pertussis verabfolgt. Diese Aktivität dürfte darauf zurückzuführen sein, dass neben dem Endotoxin noch andere Strukturbausteine vonB. pertussis adjuvante Aktivität besitzen.

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We acknowledge financial support from the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Notes on the hydroxamate assay for amino acid activating enzymes

Zusammenfassung Die durch die Hydroxamatmethode bestimmte Aktivität von Aminosäureaktivierungsenzymen wird durch das Alter der angewandten NH₂OH·HCl-Lösung, durch manchmal vorhandene Hydroxamat spaltende Enzyme sowie durch Unzulänglichkeiten in der chemischen Hydroxamatbestimmungsmethode beeinflusst.

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This investigation was aided by U. S. Public Health Service Training Grant CRTY-5028.     

Tumour glucose-6-phosphate dehydrogenase inhibition by actinomycin

Zusammenfassung Die Aktivität der Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase (G-6-PD) wurde in Extrakten des heterotransplantierten Humantumors GW-39 nach cytostatischer Therapie mit Actinomycin C untersucht. Es kam zu einer signifikanten Hemmung der G-6-PD-Aktivität in den Tumoren, während die Enzymaktivität in der Leber der tumortragenden Wirtstiere (Hamster) unbeeinflusst blieb. Diese Ergebnisse entsprechen unseren, an einem histopathologisch ähnlichen Humantumorsystem (H.Ad. No. 1) früher erhobenen Befunden und bestätigen damit den tumorspezifischen Enzymeffekt der Behandlung mit Actinomycin C.

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This work was supported in part by a grant from the Deutsche Forschungsgemeinschaft.