O-(O,O'-二乙基膦酰基芳基亚甲基)-5-取代苯基-2E,4E-戊二烯酸酯的合成与生物活性研究

通过芳醛与丙酮的羟醛缩合,经过还原、Vilsmeier-Haack反应、氧化反应制得脱落酸类似物,利用其酰氯与α－羟基膦酸酯的反应合成8个未见报道的目标化合物。利用红外光谱、核磁共振及质谱确定了化合物的结构,发现了目标化合物中与磷原子相连的两个乙氧基具有化学等价但磁不等价现象。初步的生物活性测定试验表明此类化合物表现出一定 程度的植物生长抑制活性。     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲,其中芳酰基叠氮化物是以芳酸、氯甲酸乙酯、叠氮化钠为起始原料采用"一锅法"所制得.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析予以确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物的合成及抗植物真菌生物活性研究

吡唑酰胺类化合物是一类具有独特作用机制的化合物,为了发现更高活性的吡唑酰胺类化合物,设计并合成了9个结构新颖的N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物.采用生长速率法,测试了化合物对5种植物病原真菌:小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、...     

N-叔丁基-N,N′-芳(芳氧乙)酰肼的合成

合成了8个新的N－叔丁基－N，N′－芳（芳氧乙）酰肼的化合物，利用元素分析，1H－NMR，MS对其进行了结构确证，一些化合物表现出一定的植物生长调节活性。     

N-[5-（3-吡啶基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-（3-吡啶基）-1．3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-（3-吡啶基）-1,3,4-噻二唑-2-基]-N。取代苯基脲,其中芳酰基替氮化物足以芳酸、氯甲酸乙酯、卺氮化钠为起始原料采用“一锅法”所制得．目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢淆和元素分析了以确证．初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性．     

N,N-二甲基-[2Z,4E]-二烯胺的合成

报道了[Z,E]共轭烯烃的一种新的制备方法，从2－甲基吡啶出发，通过烷基化、部分还原、霍夫曼消除等反应，合成了N，N－二甲基－[2N,4E]-二烯胺，全合成总收率在17．1％－27．8％，异构体纯度高达85％－90％。     

具有生物活性有机磷化合物的研究*ⅩⅩⅢ.α-[2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氧基]芳基膦酸酯的合成与生物活性

报道了一系列６个α－［２－（２,４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果,并用１ＨＮＭＲ,ＩＲ,ＭＳ对这些新化合物进行了结构表征     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-硫代)-2-嘧啶基-4-吡唑甲酸酯类化合物的合成及生物活性

采用相转移催化方法将１－苯基（甲基）－３－甲基－５－（４,６－二甲基－２－硫代）嘧啶基－４－吡唑甲醛氧化成酸,进而与卤代烷反应制得吡唑甲酸酯。所报道的１６个新化合物结构经＾１Ｈ ＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析确证,初步的生测结果表明,其中几个化合物对小麦锈病有明显的抑菌活性,个别化合物表现出除草活性。     

O,O''-二乙基6-(4-甲基苯基)-1E,3E,5E-己三烯基膦酸酯的合成与晶体结构

通过X-单晶衍射确定了标题化合物C17H23O3P(Mr=306.32)的结构.该单晶属于三斜晶系,P 1空间群,a=9.852(1),b=9.887(1),c=19.949(3)A,α=83.161(4),β=87.012(3),y=66.085(3)°,V=1 763.7(4)A3,Z=4,Dc=1.154 g/cm3,F(000)=656,μ=0.163 mm-1,最终反射点的R=0.078 5,wR=0.185 4(I＞2σ(Ⅰ)).X-单晶衍射表明标题化合物的三个碳碳双键为全反式构型.     

N-{[(5-对氯苯基)-1,3,4-噻二唑]-2-基}-2-芳氧烟酰胺的合成及生物活性

利用酚与2-氯烟酸在氢化钠作用下得到中间体芳氧基烟酸.芳氧基烟酸经酰氯化,再与取代2-氨基-1,3,4-噻二唑作用,合成了8个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧烟酰胺类化合物.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等确证.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物具有良好的除草活性.     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N''-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物,所有化合物的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺的合成与晶体结构

报道了N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺(3,C15H9N3OS2,Mr=311.37)的合成及晶体结构.晶体属于单斜晶系,空间群P21/c,晶胞常数:a=1.011 5(2)nm,b=1.184 8(2)nm,c=1.210 7(3)nm,α=90°,β=114.616°,γ=90°,Z=4,V=1.319 0(5)nm3,Dc=1.568 g/cm3,μ(MoK)=0.404mm-1,F(000)=640,241 9个可观察衍射点(I>2(σI)),R1=0.058 9,R2=0.120 1.X-衍射分析表明标题化合物为N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺.     

水溶性聚[N—（2—羟乙基）—L—谷酰胺]的合成

目的：合成具有良好水溶性,生物相容性,低毒和可生物降解的高分子材料,以期作为键合药物的载体。方法：以L－谷氨酸为单位体,经r-羟基的苄基保护,与光气／甲苯液反应制备L－谷氨酰苄酯的羧酸酐,均聚得L－谷氨酸苄酯（PBLG）,然后经由2－氨基乙醇胺解得聚[N-(2羟乙基）－L－谷酰胺]（PHEG）。结果：对所合成物进行了UV,IR,HNMR,相对分子质量,羟基含量的表征,证实此物为PHEG。结论：合成的聚[N-(2-差乙基）－L－谷酰胺]的侧链上具有大量的羟基,具有优良的水溶性和反应活性,可作为良好的键合药物的载体。     

N-(5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的芳酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,初步的生物活性测定试验表明:部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2 c、2 d和2 h的生长素活性更优.     

N-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基.1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9个新的芳氧乙酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证.初步的生物活性测试试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3b、3e、3i的生长素活性优良,3d、3e的细胞分裂素活性较好.三氟甲基增进了目标化合物的生物活性.     

N-对甲苯磺酰基-N，N-双（2-亚胺乙基）-氨-双氮杂桥富勒烯［60］的合成与表征

以三乙醇胺和对甲苯磺酰氯为原料，通过酯化、叠氮化的系列反应合成了N-对甲苯磺酰基-双（2-叠氮乙基）胺，并以此为中间体与富勒烯C₆₀发生1,3-偶极环加成反应，制备合成了N-对甲苯磺酰基-双（2-叠氮乙基）胺-富勒烯［60］，并用MS、FT-IR、¹³C-NMR、¹H-NMR、二维异核位移相关谱（HMBC、HSQC）、同核位移相关谱（COSY）等手段对产物结构进行了表征。