羟基喜树碱-聚乙二醇固体分散体的稳定性

为提高难溶药物羟基喜树碱(HCPT)的溶出度,研究了以聚乙二醇(PET)为载体的HCPT-PET固体分散体的稳定性。采用溶剂-熔融法制备了HCPT-PEG固体分散体。在相对湿度75%、温度25℃下,测定了溶出度、吸湿增重和晶体形态。结果表明:HCPT在快速冷却时以无定型态,缓慢冷却时以微晶态存在于载体中。相对分子质量6 000的PEG 6000的固体分散体的稳定性,比PEG 2000更好;高的载体/药物质量比也可提高稳定性。     

黄芩苷固体分散体的研制

目的研制黄芩苷固体分散体,并对其进行考察。方法以PEG6000为载体,用溶剂法、熔融法、溶剂．熔融法、研磨法制备黄芩苷固体分散体,并通过紫外、红外、溶解度、溶出度的考察比较不同药物与载体的比例对固体分散体的影响。结果溶剂法即共沉淀法,药物与PEG6000的比例为1：8时的固体分散体最优。结论制备方法和药物与载体的比例都会影响黄芩苷-PEG6000固体分散体的质量。     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

聚乙二醇对葛根黄豆苷元体外溶出的影响

以聚乙二醇为载体材料,制备了葛根黄豆苷元固体分散体,采用紫外分光光度法测定其体外溶出度,分别研究了聚乙二醇的相对分子质量、药物和载体的比例和固体分散体的制备方法对药物溶出的影响.实验结果发现:固体分散体中药物的溶出度均高于原料药;药物的溶出度随聚乙二醇相对分子质量的增大而增大、随载体用量提高而增大;不同的固体分散体制备方法对药物的溶出度影响不大.     

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

高分子材料对尼莫地平/羟丙基-β-环糊精超分子体系溶解与溶出的影响

应用相溶解度法比较了高分子（PVP、PEG、HPMC）对HP-β-CD体系稳定性和药物溶解性的影响．采用冷冻干燥和物理混合法,制备了药物／羟丙基-β-环糊精二元体系及三元高分子固体体系,测定了各体系的溶出曲线,采用差示热分析考察了各体系的热性质．研究了常见高分子药用辅料对尼莫地平／羟丙基-β-环糊精包合和溶解性的影响．结果表明,三元体系表观稳定常数K提高后尼莫地平溶解度较两元体系上升．但溶出速率均有所降低．可见,高分子的加入可以改善HP-β-CD增溶尼莫地平的效果,高分子对尼莫地平／羟丙基-β-环糊精体系的溶出速率的影响较为复杂,与高分子种类及体系中的含量有关。     

双嘧达莫低共熔药物体系的筛选、表征及性质评价

采用双组分二元相图分析方法筛选难溶性药物双嘧达莫的低共熔体系，采用差示扫描量热法(DSC)、粉末X线衍射(PXRD)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术对低共熔体系进行表征，测定低共熔体系中双嘧达莫的溶解度和溶出度等特性参数，并采用荧光淬灭和相溶解度法研究低共熔体系的增溶机制.结果表明：双嘧达莫与烟酰胺形成“V”型二元相图且具有单一熔点，证明二者形成了低共熔体系.该体系提高了双嘧达莫的溶解度和溶出速率，荧光光谱表明此体系中双嘧达莫与烟酰胺之间存在络合效应，相溶解度结果进一步说明二者之间形成了可溶性络合物，且物质的量比为1∶1,25、37℃时的络合常数分别为150.22、85.14 L/mol,该络合反应为吸热反应，升温不利于二者的络合.     

对乙酰氨基酚栓剂的制备、表征及兔体内外评价

采用固体分散体技术,制备对乙酰氨基酚-聚乙二醇-6000(PEG 6000)基质栓剂.经FTIR和XRD验证,固体分散体中药物与基质形成分子间氢键,保证药物以无定型状态分散于基质,利于药物快速溶出.体外溶出实验显示,药基比(m(对乙酰氨基酚)∶m(PEG-6000))为1∶7时,固体分散体药物溶出较优,该比例的药物体外溶出接近零级方程,故选择此投料比自制药物栓剂.选用新西兰兔,分别给予对乙酰氨基酚栓剂和注射剂,测定药-时曲线,药代动力学表明:肌注组血药质量浓度60min达峰值,ρmax为169.1μg/mL,血药峰谷明显;栓剂组血药质量浓度90min时达峰值,ρmax为35.4μg/mL,血药质量浓度平稳并在6h内持续释放.研究表明自制药物栓剂体内外释放呈良好的相关性,即可通过药物体外释放状况预测药物的体内吸收.     

姜黄素固体分散体的制备及体外评价

采用混合载体制备姜黄素固体分散体以提高姜黄素的溶解度和溶出度.实验采用溶剂法制备姜黄素固体分散体,以体外溶出度和饱和溶解度为评价指标,结合傅里叶红外光谱和差示扫描量热法,单因素试验筛选载体种类、单一载体与混合载体以及载药量,优化处方.最终处方为以尤特奇?聚丙烯酸树脂和羟丙基甲基纤维素为混合载体,姜黄素和两种载体的质量比例为1∶2∶2,此时姜黄素的溶出效果最佳.姜黄素以无定形态分散在载体中,姜黄素与载体间形成较强的相互作用,15 min的溶出度可到90%以上,饱和溶解度是原料药的9.7倍.实验结果表明,姜黄素三元固体分散体可提高姜黄素的溶解度和溶出度,为姜黄素制剂的研究提供了有效的实验参考.     

双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究

双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性.以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物.将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸.利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性.表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程.双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂.     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

丹参酮固体分散物的研究

应用聚乙烯吡喀烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备了丹参酮（Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并通过X－射线衍射、扫描电观察、以及用红光光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明,TAN固体分散物的溶出度与TAN原料药和机械混合物相比有显著提高;TAN以超细态分散于载体中;TAN分子和载体分子之间未发生化学反应。     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

Effects of drug-polymer dispersions on solubility and <Emphasis Type="Italic">in vitro</Emphasis> diffusion of artemisinin across a polydimethylsiloxane membrane

Artemisinin(ART) is a sesquiterpene lactone with an endo-peroxide bridge that is thought to be responsible for its antimalarial activity.It has low oral bioavailability because of aqueous insolubility,which leads to local toxicity at the site of aggregation.The present work focused on increasing its solubility and evaluating its permeation across a model membrane to mimic transdermal delivery that bypasses the hepatic metabolism.For this purpose,physical mixtures(PM),solid dispersions(SD) and lyophilized dispersions(LD) with different drug-polymer ratios(1:0.5,1:1,1:2,1:4 and 1:9) were prepared using the hydrophilic polymer polyvinylpyrrolidone(PVP).Drug-polymer dispersions were characterized using X-ray diffraction(XRD) and Fourier transform infrared spectroscopy(FTIR).Solubility was measured in three solvents:de-ionized water,phosphate buffered saline(PBS) and methanol.The toluene-water partition coefficient was evaluated and compared with the literature and calculated logP values.In vitro diffusion of ART was studied across a polydimethylsiloxane membrane from a saturated solution of drug-polymer dispersions.XRD patterns showed a gradual decrease in crystallinity of ART with increasing polymer concentration,while FTIR confirmed no interactions between ART and PVP.Solubility was increased up to 4-,5-and 8-fold for LD in water,PBS and methanol,respectively.The logP for toluene-water was 2.65 ± 0.3,which is in good agreement with literature and calculated logP values.Permeation was enhanced,which is attributed to the decrease in crystallinity and increase in wettability of the drug.The ART flux was significantly higher than that of pure ART(0.12 ± 0.01) with increasing PVP concentration for SD and LD formulations.In conclusion,drug-polymer dispersions with PVP improve the pharmaceutical properties of ART in the order LD>SD>PM.     

金银花提取物缓释固体分散体的表征和释放行为研究

 制备金银花提取物缓释固体分散体,并对其体外释放特性进行研究.以膨润土为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备药物金银花提取物缓释固体分散体,用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察金银花提取物不同体系在不同释放介质中的累积释放度.金银花提取物缓释固体分散体在人工胃液和人工肠液中的释放具有良好的缓释效果,且释放行为符合Weibull方程.采用膨润土作载体,对金银花提取物可起到很好的缓释效果.     

基于Java网络管理代理的研究和实现

介绍了基于Ｊａｖａ的网络管理代理和传统的网络管理结构和代理在其中所起的起用．分析了传统网络管理系统方案所存在的缺憾．针对这些缺憾,将Ｊａｖａ的技术优点结合到网络管理中,实现一个基于Ｊａｖａ的网络管理代理,从而使网络管理代理具有可扩展性、跨平台、安全性强,能方便地支持和管理者间进行异步操作的特性．最后,介绍了实现的代理的模型和功能．     

NM/FI/NI/FI/NM新型双自旋过滤隧道结的隧穿磁电阻

在NM/FI/FI/NM型双自旋过滤隧道结(NM为非磁金属,FI和后面的NI分别为铁磁和非磁绝缘体或半导体)的基础上,提出一种NM/FI/NI/FI/NM新型双自旋过滤隧道结.基于自由电子近似并利用转移矩阵方法,对NM/FI/NI/FI/NM新型双自旋过滤隧道结在不同偏压下的隧穿磁电阻TMR与FI层厚度及NI层厚度的关系做了理论研究.计算结果表明,在NM/FI/NI/FI/NM型双自旋过滤隧道结中仍可以得到很大的TMR值.     

视黄酸对胃癌细胞NM—IF系统变化的影响

选择性抽提整装扫描与透射电镜观察显示,人胃腺癌ＭＧｃ８０－３细胞核骨架纤维和中间纤维数量较少、分布不均匀,核纤层为厚薄不一结构,与两类纤维联系不密切．经１０－６ｍｏｌ／ＬＲＡ处理后,细胞核骨架纤维和中间纤维数量增多、结构层次丰富,分布均匀并相互交织成规则网络,两类纤维通过薄层均一的核纤层发生密切联系,形成贯穿整个细胞核质区域的完整体系．表明经ＲＡ诱导处理后ＭＧｃ８０－３细胞的核骨架－中间纤维系统产生了与正常细胞相似的恢复性改变．这种变化是癌细胞恶性表型逆转的重要形态特征和功能表现．