磺酰脲类化合物的合成及活性研究

合成13个碳酰脲类化合物．其中8个未见文献报道。化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱分析鉴定．其中有些新化合物具有很强的杀草活性。     

橡胶硫化促进剂NS的合成

粗Ｍ不进行精制，直接用于合成橡胶硫化促进剂ＮＳ，降低了生产成本，避免了将粗Ｍ精制成精Ｍ过程中造成的环境污染。当粗Ｍ：叔丁胺：次氯酸钠的摩尔比为１：１．７：０．６，反应温度为４５￣５５℃时，产品收率可达８１％以上（以粗Ｍ中所含纯Ｍ的量计算），对产品质量进行检测，当加热减量≤０．５％，ＮＳ的熔点≥１０３℃。     

抗糖尿病新药熔点的定量构效关系研究

为了研究新的抗糖尿病药物的构效关系,定义并计算了多取代香豆素磺酰脲类化合物的原子特征值最,利用量子化学计算方法构建了新的拓扑指数T和基团参数N,基于多元回归技术研究了对这种降血糖药物的熔点作出精确估算的定量构效关系,得到的二元回归方程为：mp=-6．3931T＋107．4257N＋260．0809,T和N不仅对这些化合物具有较好的结构选择性,而且与其熔点具有较好的相关性。为了检验模型的稳健性和预测能力,还进行了留一法交互校验。     

一种新的苯磺酰脲类除草剂的合成

以N-正丁基-2-甲酯基-5-甲基苯磺酰胺(Ⅰ)和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)苯基氨基甲酸酯为主要原料合成了N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N′-(5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰基)脲(Ⅶ). 与N-溴琥珀酰亚胺反应,得到N-正丁基-5-溴甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅱ),产率60%; 和叠氮化钠反应得N-正丁基-5-叠氮甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅲ),产率73%; 经催化加氢得N-正丁基-5-氨甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅳ),产率75%; 用乙酰氯酰化得N-正丁基-5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅴ),产率90%; 经取代得5-乙酰胺甲基-2-甲酯基苯磺酰胺(Ⅵ),产率77%; 和N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)苯基氨基甲酸酯缩合,得到,产率63%.     

糖尿病综合新药Eplrestat的合成

糖尿病患者体内的葡萄糖由于长期无法正常转变为糖元储存,而使醛糖还原途径异常活跃,在身体各部分出现了具有活性的醛糖还原酶,从而使葡萄糖转变为山梨醇。这些山梨醇的积聚,会引发白内障、运动神经传导障碍、视网膜病变等一系列症状。因此临床上急需一种缓解以上诸多症状的治疗药,配合糖尿病的治疗。根据病理分析,一类新型的对醛糖还原酶具有非竞争性抑制作用的治疗药在八十年代初期已开始研制,其中Ｅｐａｌｒｅｓｔａｔ（又名ＯＮＯ－２２３５,化学名５－［（１Ｚ,２Ｅ）－２－甲基－３－苯基丙二烯基］－４－氧代－２－硫代－３…     

N，N-二甲基-2-胺基磺酰基-吡啶酰胺的合成研究

N,N-二甲-2-磺酰胺基-吡啶酰胺是合成磺酰脲类除草剂的重要中间体。本文在总结文献的基础上,选择以2-氯吡啶甲酸为原料,经氯气氧化,氨解,减压蒸馏,收率达79％,并对实验反应体系的参数进行了优化。     

两个新的羟基硫酸盐骨架：有机硫原位合成和晶体结构

以甲基巯基四氮唑和巯基嘧啶为硫源, 用溶剂热合成法原位合成两个纯无机羟基硫酸盐骨架： [Cu₃(SO₄)(OH)₄]_n(1)和[K₂Co₃(OH)₂(SO₄)₃(H₂O)₂]_n (2). 在化合物1中, 一维带状折叠—Cu₃(OH)₄—阳离子链被硫酸根连接形成三维羟基硫酸铜骨架; 在化合物2中, 一维折叠Co₃(OH)₂阳离子链被硫酸根连接形成二维羟基硫酸钴阴离子骨架, 该阴离子骨架进一步被K⁺连接形成三维双金属纯无机骨架, 在该三维结构中存在K⁺传输通道. 实验结果表明, 有机硫作为硫源为合成羟基硫酸盐提供了一种新策略.     

1-轻基丙叉-1,1-二麟酸二钠的合成及表征(简报)

有机多元膦酸由于膦酸基团特殊的立体结构和性质,而具有极强的配位能力,在较宽的pH值范围能与多种金属离子形成稳定的配合物。它们在医药、农业、电镀、水处理、稀土分离、化学分析等领域得到广泛的研究和应用。其中,羟乙膦酸钠是一种最常用的骨钙调节药物,商品名为Didronel。在羟基膦酸盐中,其同系物1-羟基丙叉-1,1-二膦酸钠虽然在分子结构上只比羟乙膦酸钠增加了一个碳原子,但对     

上海单子叶植物新记录

本文报导上海单子叶植物14个种和变种(禾本科与莎草科),其中禾本科新记录属1个、新记录种2个,莎草科新记录种10个、变种1个和1个已发表的新种。     

含硫脲基Schiff碱的合成与表征(英)(简报)

Symmetric and asymmetric derivatives of thiocarbohydrazide have broadly been studied due to their potential utility as analytical reagents. Symmetric Schiff base can be easily obtained by direct reaction.while there have many troubles in obtaining asymmetric Schiff base. The obvious difficulty in the synthesis of asymmetric Schiff base is that the straight condensation methodology used for symmetric Schiffbase is no longer applicable when some symmetric dia mines were adopted as the parent reactants in the condensation reaction. As ketone has lower chemical activities than that of the aldehyde,     

钛铝硅复合氧化物的合成及应用研究

无机以及有机排放污水对环境和生态平衡造成严重的影响。粉煤灰是热电厂排弃物,其主要组成为SiO_2·Al_2O_3,不仅对环境造成严重的污染,而且占用大量耕地;工业有机染料污水由于不易光催化分解、残留的时间长,不及时处理将会对地球表面水造成污染,因此,寻找科学、廉价的治理方法解决面临的实际问题就显得十分重要。前人通过粉煤灰与NaOH相互作用合成沸石类物质,用于交换金属阳离子、吸附和催化剂的载体;作者也曾用粉煤灰合成铝硅酸盐对阳离子染料脱色进行研究。本文利用的漂浮轻质粉煤灰,其主要组成为SiO_2·Al_2O_3,通过与NaOH锻烧、水解合成铝硅酸盐中间体,利用sol-gel方法与钛溶胶反应合成新型的钛铝硅氧化物纳米复合材料，其结构分别用IR（Infrared ray）、XRD（X-ray diffraction）和AFM（Atomic force microscope）进行表征说明复合物是均匀的纳米粒子，该材料对有机染料摸你污水西服实验表明在较短的时间内表现出显著的脱色效果。该新型材料的合成不仅有一定的理论研究价值，而且由从工业排放的污染废弃物开发新材料，达到了以污治污的目的和效果，有着潜在的应用和开发前景。     

超分子配合物-苯六甲酸钆(Ⅲ)的结构与性质表征

超分子化学是研究多个分子通过非共价键作用而形成的功能体系的科学。苯六甲酸作为一类多齿配体,在与金属离子形成配位聚合物的合成反应中具有相当灵活多变的配位性质。无论主族金属离子象Ca、Al,还是过渡金属离子如Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Y(Ⅲ)和Mn(Ⅱ)等都已有合成报道。苯六甲酸根阴离子作为一种多齿配体,通过羧基上的氧原子与金属配位可以形成多种形式的配合物。随着阳离子性质和反应条件的不同,苯六甲酸根阴离子上的6个羧基中的2到6个可能会失去质子,与金属离子形成多核链,进一步通过氢键连接成一维带状或二维层状的超分子结构。本文通过改良了的文献方法首次合成了稀土离子Gd(Ⅲ)与苯六甲酸所形成的三维网状超分子,并对其结构和性质作了表征。     

二茂铁卟啉化合物的合成及其取代基效应

设计合成含有不同取代基的二茂铁卟啉化合物,用核磁共振氢谱、紫外-可见光谱和红外光谱表征其结构,并讨论取代基效应对二茂铁卟啉的荧光、电化学、Raman光谱的影响和变化规律.实验结果表明:给电子取代基使卟啉荧光光谱红移,量子产率增大,对Raman光谱的苯环振动影响较大;连接给电子取代基的卟啉更易失去电子而被氧化,连接吸电子...     

新型反应型表面活性剂的合成

选用了几种普通的反应型表面活性剂,通过对其引入碳碳双键,合成得到新型反应型表面活性剂,并对其性能进行了详细研究．实验分析表明,在表面活性剂分子中加入双键和羰基,会使得由此制得的乳化剂的乳化力、起泡性与稳泡性等性能都有良好的改善．     

新型抗病毒药物法昔洛韦的合成

以氯乙酸乙酯为原料 ,采用 2 -氨基嘌呤位置有择烷基化反应合成新型抗病毒药物法昔洛韦 ,总收率 2 1 % .关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证 .     

新型免疫抑制剂FTY-720的合成

分别以苯为原料, 经傅克酰基化、 还原、 酰化、 缩合、 还原羰基、 还原酯基、 去乙酰化、 成盐反应和以苯乙醇为原料, 经氯化、 傅克酰基化、 缩合、 还原羰基、 还原酯基、 去乙酰化、 成盐反应合成目标分子FTY-720, 总收率分别为17%和21%. 各关键中间体及FTY-720的结构经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱等得到确证.