不同比例甘草配伍对山豆根水煎剂中有毒生物碱含量的影响

目的研究不同比例甘草配伍山豆根后对其水煎剂中苦参碱、氧化苦参碱含量的影响。方法取3批不同产地的山豆根药材,以甘草与山豆根的配伍比例(0∶1、0.5∶1、1∶1、2∶1)分组,采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80∶10∶10),检测波长为210 nm,流速为0.8 m L/min,柱温35.0℃,测定各组水煎剂中苦参碱、氧化苦参碱的含量。结果苦参碱在10.53～63.18μg/m L、氧化苦参碱在15.05～150.5μg/m L范围与峰面积呈良好的线性关系;甘草与山豆根1∶1配伍时,其水煎剂中的氧化苦参碱含量显著降低(p0.01);甘草与山豆根2∶1配伍时,其水煎剂中的氧化苦参碱含量、苦参碱和氧化苦参碱的总量均显著降低(p0.01)。结论倍量甘草配伍山豆根(2∶1)能降低其水煎剂中的氧化苦参碱含量、苦参碱和氧化苦参碱的总量,为山豆根临床安全用药提供了依据。     

苦参碱和氧化苦参碱的抑菌活性及增效作用

研究了苦参碱、氧化苦参碱对几种林木病原真菌孢子萌发和菌丝生长的抑制活性.结果表明苦参碱和氧化苦参碱对供试林木病原真菌孢子萌发均有抑制作用,其中苦参碱对杨褐斑病菌和龙竹材霉变菌抑制作用较强,致死中量EC50分别为123、272 μg/mL.氧化苦参碱对杉木猝倒病菌抑制作用最强,EC50为26μg/mL,活性比供试的75%百菌清可湿性粉剂(EC50=91μg/mL)和70%甲基托布津可湿性粉剂(EC50=283 μg/mL)的活性高.苦参碱和氧化苦参碱对供试林木病原真菌菌丝生长有抑制作用,其中苦参碱对松枯梢病菌抑制作用较强,EC50为428μg/mL;氧化苦参碱对华山松腐烂病菌的抑制作用较强,EC50为323μg/mL.以苦参碱(氧化苦参碱)与合成农药按1:5质量比混合进行林木病原真菌菌丝生长抑制增效试验,结果表明混剂的EC50均低于34 μg/mL,共毒系数明显大于100,对华山松腐烂病菌具显著增效作用,对杉木猝倒病菌具不同程度的相加或增效作用.     

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参碱和氧化苦参碱是一类生物碱,具有多方面的药理活性,其中的抗肿瘤作用,近年来受到了极大的关注.目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究显示,苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、抑制相关酶活性、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞增殖;通过控制相关因子的表达来抑制肿瘤的转移;通过影响了与肿瘤相关基因的表达、影响端粒酶的活性等途径,来诱发细胞发生凋亡,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化.     

HPLC法同时测定苦豆子中苦参碱与氧化苦参碱

用反相高效液相色谱法分离并测定了苦豆子中苦参碱和氧化苦参碱建立了该中药中苦参碱与氧化苦参碱分离、测定的色谱方法．色谱条件：ＯＤＳ柱，甲醇－水－三乙胺（５５：４５：０．０２Ｖ／Ｖ）为流动相，紫外检测波长为２１５ｎｍ．     

苦参碱分子印迹氢键型超高交联吸附树脂的制备及吸附性能

以苦参碱为模板分子,通过后交联反应,成功制备了分子印迹酚羟基修饰超高交联吸附树脂(MIP),同时制备了非分子印迹超高交联吸附树脂(NIP).测试了MIP树脂和NIP树脂的物理性能和形貌特征,研究了MIP在水溶液中对苦参碱和金雀花碱的静态平衡吸附行为和对苦参碱的吸附选择性,并与NIP对苦参碱和金雀花碱的吸附行为进行了对比.结果表明:相比NIP,MIP的比表面积有所下降,而孔径和孔容有所增大,且MIP树脂上的孔洞比NIP树脂更为规则;MIP在水溶液中对苦参碱的选择系数较高,最高可达到15.67,MIP对苦参碱具有较高的识别选择性;静态平衡吸附等温线均符合Langmuir方程和Freundlich方程,拟合结果表明MIP树脂比NIP树脂更有利于吸附苦参碱.     

西藏不同区域砂生槐在不同采收时间的花、茎、叶及种子中苦参碱、氧化苦参碱含量比较

目的：测定西藏不同区域产砂生槐在不同采收时间花、茎、叶及种子中的苦参碱与氧化苦参碱的含量,为其合理采收利用提供科学依据。方法：使用高效液相色谱（HPLC）：SHIMADZUC18色谱柱（150X4．6）;流动相：甲醇（0．05mol／L）-磷酸二氢钠溶液（含磷酸2ml／L）一高氯酸钠（15ml：85ml：O．5g）,检测波长为215rim,流速为0．7ml／min,柱温为室温。结果：种子中氧化苦参碱、苦参碱含量较高,最高的为日喀则七月份采种子,苦参碱含量（24．48mg／g）,氧化苦参碱含量（51．125mg／g）。结论：砂生槐花、茎、叶及种子中均合有苦参碱和氧化苦参碱,不同区域、不同采收时间其含量有差异,种子采收7月份最佳,利用叶子应在6-7月。     

苦参

[Ku shen]又名地槐、苦骨、牛参。贴心提示本品有小毒,严格控制用量;脾胃虚寒者禁用;不宜与藜芦同用。化学成分主含生物碱类和黄酮类化合物。《中国药典》主要检测苦参碱和氧化苦参碱的含量,规定按干燥品计算,含苦参碱(C15H24N20和氧化苦参碱(C15H24N202)的总量不得少于1.2%。     

HPLC测定苦参配方颗粒中苦参碱与氧化苦参碱含量

采用高效液相色谱法,以氨基键合硅胶为填充剂,以乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80:10:10)为流动相,检测波长为220 nm,建立了一种可同时测定苦参配方颗粒中苦参碱与氧化苦参碱含量的方法。结果表明:苦参碱回归方程为Y=499.412 2X-8.070 1,R=0.999 9,线性范围为0.158～1.580μg。氧化苦参碱回归方程为Y=557.152 4X-15.568 8,R=0.999 9,线性范围为0.1 68 6～1.686 0μg。苦参配方颗粒中苦参碱和氧化苦参碱的总量的平均含量为4.60%,回收率在98%～103%之间,RSD为1.52%。     

苦参碱减轻糖氧剥夺复糖复氧对大鼠脑微血管内皮细胞损伤

为了研究苦参碱对脑缺血再灌注损伤的保护作用,实验通过离体培养鼠脑微血管内皮细胞,采用糖氧剥夺复糖复氧的模型,体外模拟脑缺血再灌注对脑血管内皮的损伤,研究苦参碱对内皮细胞的保护作用.苦参碱减轻糖氧剥夺复糖复氧对脑微血管内皮细胞的损伤,提高内皮细胞的生存率,同时增加损伤细胞线粒体ATP的生成.因此,苦参碱对糖氧剥夺复糖复氧损伤血管内皮细胞具有保护作用.     

苦参碱对心血管的作用及其机制的研究进展

苦参碱作为一种广泛存在于豆科植物的天然产物,具有多方面的药理活性,对人体心血管系统具有抗心律失常、抗慢性心功能不全、抗心肌细胞纤维化,保护心肌缺血等作用.近10年来国内外研究者通过大量实验分别探讨了苦参碱对于心血管系统的药理活性及其机制,本文对苦参碱的心血管系统药理作用及其机制进行了综述性研究,研究表明苦参碱通过作用于细胞的离子通道,活性蛋白以及信号转导通路等来发挥作用.     

HPLC法测定鞣酸苦参碱中3种生物碱的含量

为控制鞣酸苦参碱的质量,建立高效液相色谱法(HPLC)测定鞣酸苦参碱中生物碱的含量。方法:采用HPLC法测定鞣酸苦参碱中3个主要生物碱的含量。结果:苦参碱进样量线性范围0.03132～0.1488μg,平均回收率为97.28%,RSD为0.88%;氧化槐果碱线性范围0.01938～0.2132μg,平均回收率为101.1%,RSD为1.03%;氧化苦参碱线性范围0.1751～1.926μg,平均回收率为99.51%,RSD为0.71%。结论:该法专属性强,准确稳定,重现性好,可作为本品的质量控制方法。     

苦参碱对不完全脑缺血再灌注损伤小鼠的保护作用研究

研究苦参碱对小鼠不完全脑缺血再灌注损伤的保护作用.实验采用结扎小鼠双侧颈总动脉30min,然后再灌注24 h,制备小鼠不完全脑缺血再灌注损伤模型.对不完全脑缺血再灌注小鼠,尾静脉给予不同剂量苦参碱治疗.不完全脑缺血再灌注小鼠脑水肿比对照组明显增加,脑组织MDA水平也明显增高,给予苦参碱治疗的小鼠脑水肿和脑组织MDA水平明显降低.因此,苦参碱能减轻不完全脑缺血再灌注小鼠的损伤.     

壳聚糖在苦参醇提工艺中的应用

目的:采用壳聚糖絮凝剂纯化苦参醇提工艺.方法:以苦参碱,氧化苦参碱含量为指标,考察苦参醇提取液加入壳聚糖絮凝剂的最佳浓度、比例和静置时间.结果:当苦参醇提取液浓缩至生药质量与浓缩液体积比为1∶6时,加入0.75%的壳聚糖的醋酸溶液,静置18 h,过滤,所得溶液的干浸膏中苦参碱、氧化苦参碱的含量由原来的9.18%升至23.42%.结论:壳聚糖絮凝法可用于苦参醇提液的澄清.     

苦参碱对MPTP诱导帕金森多巴胺能 神经元损伤的保护作用

目的观察苦参碱在1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森(FD)小鼠中对多巴胺能神经元损伤的保护作用和机制.方法将25只C57BL雄性小鼠随机分为5组,由空白对照组(A组)、MPTP组(B组)和3种苦参碱(4,8和16 mg/kg)加MPTP治疗组(分别为C,D和E组)组成.记录攀岩测试和运动活动实验的结果.4 d后处死小鼠并进行解剖,检测超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)的水平,应用免疫荧光分析酪氨酸羟化酶(TH)的水平,通过蛋白质印记分析腹侧中脑核因子红细胞2相关因子2(Nrf2)的水平.结果苦参碱可以缓解PD相关联的典型行为,且随着增加苦参碱浓度,症状明显减轻.PD小鼠具有较低的SOD和GSH活性,且苦参碱部分扭转了SOD和GSH活性的变化.使用苦参碱的小鼠出现较高TH水平和TH阳性细胞的表达,Nrf2在PD小鼠中脑腹侧表达显著下降,而苦参碱能够扭转这种现象.结论通过促进在中脑腹侧抗氧化应激相关的Nrf2信号通路,苦参碱可以抑制PD多巴胺能神经元的氧化损伤.     

苦参碱-氨基黑体系的显色反应及其分析应用

在pH=7.6的BR缓冲体系中,氨基黑与苦参碱发生反应,形成离子缔合物时,溶液颜色发生改变.其最大显色波长位于532 nm处,在最大显色波长处,苦参碱浓度与溶液的显色呈良好的线性关系,可用于苦参碱的测定.苦参碱的浓度为0.08×10-6~3.0×10-6g/mL范围内符合比尔定律,相关系数R=0.999 2,摩尔吸光系数为6.46×104L/(mol.cm),检出限为0.025μg/mL.方法快速、灵敏、操作简便,可用于片剂和尿液中苦参碱的测定,结果满意.     

苦参碱与人血浆蛋白结合率的分析测定

采用超滤法结合高效液相色谱法测定苦参碱与人血浆蛋白的结合率.血浆超滤液经二氯甲烷溶剂萃取后,以0.1%磷酸溶液(含0.1%三乙胺)-乙腈(体积比为93∶7)为流动相,槐定碱为内标,检测波长220nm下测定苦参碱.苦参碱在0.2~15.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为86.2%,日内、日间精密度均小于10%.超滤法结果表明,苦参碱在不同浓度下的血浆蛋白结合率为17.2%~23.1%,蛋白结合常数为(8.838±0.964)×103 L/mol.苦参碱与人血浆蛋白结合较弱,结合率在测定浓度范围呈浓度依赖性.     

苦参碱Fe（Ⅲ）化合物的合成和抗肿瘤活性

以广西主产中药广豆根的抗肿瘤活性成份苦参碱为天然活性配体,与Fe(Ⅱ)反应得到黄色的离子型苦参碱Fe(Ⅱ)化合物[H-Matrine][FeCl4],用X射线单晶衍射分析其晶体结构,并通过MTT法对苦参碱配体及其Fe(Ⅱ)化合物的体外抗肿瘤活性进行研究.体外抗肿瘤活性测试结果表明,相比于苦参碱配体,化合物对肾癌7860、肝癌BEL7404、结肠癌HCT116、结肠癌LOVO、鼻咽癌CNE1等肿瘤株的抑制活性明显增强,其中对肝癌细胞BEL7404和结肠癌细胞HCT116表现出较强的抑制活性.     

HPLC法测定呋喃苦参黄连素片

建立HPLC法测定呋喃苦参黄连素片中四种活性成分(呋喃唑酮、盐酸小檗碱、苦参碱和氧化苦参碱)含量的方法.呋喃唑酮与盐酸小檗碱含量测定采用氨基色谱柱:Inertsil NH_2 5μm 4.6×250 mm,流动相为乙腈,无水乙醇,2%磷酸溶液,呋喃唑酮和盐酸小檗碱检测波长分别为365 nm和350 nm.苦参碱及氧化苦参碱含量测定采用十八烷基硅烷键合硅胶柱:Promosil C_(18)5μm 4.6×250 mm;流动相为甲醇∶磷酸盐缓冲溶液(7∶93);检测波长为220 nm.流速为1.0 mL·min~(-1);柱温为30℃.实验结果表明分析时间短,色谱峰分离良好,分离度和重复性好,呋喃唑酮、盐酸小檗碱、苦参碱和氧化苦参碱在各自的质量范围内对色谱峰面积呈现良好的线性关系.本方法准确、灵敏、重复性好,能较全面地评价呋喃苦参黄连素片的质量.     

三种苦参碱衍生物的合成与表征

为了发现基于苦参碱的具备良好抗炎活性的化合物,以苦参碱为原料,在二异丙基氨基锂的催化作用下经亲核取代反应合成得到3个未见文献报道的苦参碱衍生物。经实验证实,在反应温度-5℃,反应时间2 h的条件下产率最高。利用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)对所合成的化合物进行了结构表征。     

0.5%苦参碱防治棉田棉铃虫药效试验初报

2009年在143团十连进行了0.5%苦参碱防治棉田棉铃虫药效试验,结果表明,在棉铃虫发生期,用0.5%苦参碱2000、2500倍剂量喷雾,防效93.55～96.7%,持效期7天以上。