抗抑郁药米氮平的合成

以环氧苯乙烯和N-甲基乙醇胺为起始原料,经亲核开环、氯代和环合反应得到中间体1-甲基-3-苯基哌嗪。1-甲基-3-苯基哌嗪与2-氯-3-氰基吡啶亲核取代,再经水解、还原和环合等反应得到米氮平,总收率为22.6%,结构经1H-NMR和M S(质谱)确认,HPLC含量为99.79%。     

向优化产品结构要市场

太仓医药助剂厂自1994年以来在优化产品结构上做文章,销售市场不断扩大,产质量名列全国同行业榜首,利润连年大幅度增长,企业净增资产260万元。1997年实现营业收入1207.30万元、创利税158.79万元,分别比上年增长20％、102.6％,今年一季度实现开门红,成为太仓市九曲镇骨干企业。 该厂是生产利福类中间体的专业厂,在全国有近lO家厂生产此类产品。主要品种有1-甲基-4氨基哌嗪、叔丁胺、氨基环戊基哌嗪、二羟基特丁胺、氨噻肟酸、利福喷丁粗品等。过去由于经营管理不善,生产滑坡,1993年底企业负债     

多环芳烃和杂环化合物生物降解性能研究(摘要)

难以生物降的有机物中,多环芳烃和杂环类化合物危害较大,已发现的环境致癌物中,多环芳烃占较大比例。多环芳烃和杂环类化合物主要存在于焦化、石化、染料等工业废水中。以往多环芳烃及杂环类化合物降解性的研究是在单一基质或与苯酚共基质的条件下进行的,而生产废水中往往有多种难降解的物质同时存在。文章根据焦化废水试验分析结果,选取吡啶,甲基吡啶、喹啉、异喹啉、联苯、咔     

新型3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物的合成

以2,3-二氯吡啶为起始原料经过肼解、与马来酸二乙酯成环、溴代、氧化、水解得到关键中间体3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲-1-甲酸,然后再与二氯亚砜反应生成甲酰氯,最后与各种环氨作用得到最终化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶)-1H-吡唑甲酰胺类化合物,并对最终化合物进行表征.     

用三甲酯合成氯化物试验成功

在O.O一二甲基二硫代磷酸(简称硫化物)的生产过程中,难免有一些甲基中性油生成,估计全国每年排放了数千吨.为了节约宝贵的化工原料,消除对环境的污染,应该寻找合理的途径,予以有效利用.O.O一二甲基硫代磷酰氯(简称氯化物)是农药生产中使用很广的重要中间体,它用于合成多种高效低毒有机磷农药.国外资料报导,用苯、甲苯、四氯化碳、二氯甲烷等作溶剂,O.O.O一三甲基硫逐磷酸酯[(CH_3O)_3PS]和O.O.S一三甲基二硫代磷酸酯[(CH_3O)_2     

六元瓜环与2-氨基甲基吡啶包结配合物的晶体结构

本文用X射线单晶衍射方法研究六元瓜环与2-氨基甲基吡啶的相互作用及其结构特征。从主客体包结配合物的晶体结构,可以看出2-氨基甲基吡啶的吡啶环进入了瓜环空腔,形成1∶1包结配合物,表明2-氨基甲基吡啶与对六元瓜环有明显地相互作用。     

磷酸酯类表面活性剂的发展趋势

20世纪末期是全世界各大州相继快速发展合成纤维的时代,特别是亚洲,近十几年来的净增产值最高,处于领先地位.中国在 1980年初合成纤维产量占全世界第九位,1986年上升为第五位,而1990年已上升为第四位.随着合成纤维工业的发展,我国不断建立和引进了合成纤维加工生产线,其中以涤纶为最多.1990年我国合成纤维年产量达121万吨,涤纶占92万吨,“八五”计划完成后,年产量可达210万吨,涤纶占120万吨.在合成纤维生产过程中,化纤油剂是最大的助剂之一,按目前合纤产量计算,每年需求可达1.5万吨左右.但目前我国油剂国产化步伐远远赶不上合成纤维工业的发展,特别是涤纶纤维油剂国产化只占20—30%,所以每年仍需消耗大量外汇去进口约1万吨油剂,其中磷酸酯类表面活性剂达1千吨左右.     

甲基四氢苯酐的制备新工艺

<正>甲基四氢苯酐(MTHPA)是电子信息材料、医药、农药、树脂、国防工业方面的重要中间体.它具有低熔点、低毒、低挥发性等特点,使用方便,与环氧树脂的反应活性高、混溶性好,使用该固化剂的环氧树脂固化物的电气绝缘性能和机械性能优良.近年来,随着电机、电子、电器行业对绝缘性能可靠性要求的不断提高,该类固化剂的应用发展迅速,具有较好的市场前景.世界年产量3万吨,产值超过3亿元,且每年以16%～20%的速度增长.它们主要用于环氧树脂高档     

动物血液的深度加工及综合利用

0 引言动物血液约占体重的4～10％.我国每年产猪血约40万吨、牛血约1.5万吨、羊血2.5万吨.邵阳市每年有各种畜禽血600多吨,但尚未被人们充分利用而造成浪费.目前国内外在对动物血液的深度加工及综合利用上,主要朝着生化制品的生产、食品工业、饲料工业及化工原料等方面发展,为了进一步开发利用动物血液资源,为我校教学、科研提供某些理论根据,本文就当前研究概况作一介绍.     

有机铵盐促进Gewald反应合成多取代2-氨基噻吩类化合物的研究

2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-乙酸乙酯类化合物是合成小麦全蚀病的高效防治药剂硅噻菌胺的重要关键中间体.为了高效合成这类关键中间体,发展了一种新型的合成方法,利用仲胺与对甲苯磺酸复合形成有机铵盐可以高选择性地促进Gewald反应合成相应2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-乙酸乙酯类杂环化合物,得到较为理想的分离产率和纯度,并深入考察了在该反应中各种不同因素的影响.     

关于日本绿茶的一些情况

日本每年茶叶产量大约85,000吨,国内销售量10万吨左右。因此,每年需进口15,000吨,其中绿茶10,000吨。绿茶主要从我国台湾省进口(约8,000吨左右),另外还从巴西、肯尼亚、印度进口。都是蒸青绿茶。现根据广交会日商介绍的材料,将日本茶树品种、栽培管理以及茶叶制造概况,简介如下:     

叠氮泛醌类化合物合成研究

本文报导了在弱酸性条件下,用叠氮基直接取代醌环上一个氢原子合成叠氮泛醌类化合物的新方法。合成了五种叠氮泛醌类化合物:2—叠氮基—3—甲氧基—6—甲基—5—(牛龙)牛儿—基—1,4—苯醌,3—叠氮基—2—甲氧基—6—甲基—5—(牛龙)牛儿基—1,4—苯醌,6—叠氮基—2,3—二甲氧基—5—(牛龙)牛儿基—1,4—苯醌,2—叠氮基—3—甲基—6—甲氧基—5—(牛龙)牛儿基—1,4苯醌和3—叠氮基—2—甲基—6—甲氧基—5—(牛龙)牛儿基—1,4苯醌.这些叠氮泛醌的结构已由核磁共振谱,紫外光谱,红外光谱及质谱数据所证明。所有这些化合物在线粒体呼吸链的电子迁移反应中都具有部分生理活性.此外,对醌环进行叠氮化反应的机理作了初步的探讨.同时还简要描述了叠氮泛醌化合物以紫外光照射下的光化学反应性质.     

含哌嗪基团的芳氧乙酸酯类化合物的合成及其促学习记忆作用的研究

目的合成一系列2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-取代哌嗪]乙酯类化合物,对其促小鼠学习记忆作用进行研究。方法将2-乙基吡啶进行NBS溴代反应,得到α-溴代2-乙基吡啶(2),化合物2与α-羟基乙酸乙酯反应得到芳氧乙酸乙酯(3),化合物3与1-取代-4-羟乙基哌嗪(5a-5g)进行酯交换得到目标化合物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-[4-取代哌嗪]乙酯(6a-6g)。挑选两个化合物6a和6d,对其进行小鼠水迷宫实验,评价其促小鼠学习记忆活性。结果合成了一系列含哌嗪基团的芳氧乙酸酯类化合物,通过1H-NMR和红外光谱确证了其结构。结论小鼠水迷宫实验结果表明化合物6a和6d对乙醇所致小鼠学习记忆再现困难具有明显改善作用(P0.05)。     

吡啶偶氮苯二胺类化合物在光度分析中的应用——Ⅰ.5—Br—PADAT光度测定水中微量钴

钴的显色剂有数十种之多,其中应用最广泛的是亚硝基酚类和吡啶偶氮类,这已有资料评述。但亚硝基红盐法灵敏度较低(ε=1.4×10~4,s=0.0042微克/厘米~2)。吡啶偶氮类化合物中以吡啶偶氮苯二胺类最好,不但灵敏度高,而且有很好的选择性。近年来国内曾详细研究5—Cl—PADAB测定钴的条件,并提出对镍、铜等干扰的消除方法。     

金催化丙炔酸盐与3,5-二甲基异恶唑[4+1]环化反应的理论研究

通过密度泛函理论(DFT)计算研究了金催化丙炔酸盐与3,5-二甲基异恶唑[4+1]环化反应,阐明了反应的分子机理和区域选择性,发现反应涉及4个主要步骤:异恶唑开环、七元环中间体的形成、五元环中间体的形成、氢转移,其中七元环缩环为五元环过程是反应的决速步.反应的区域选择性起源于O原子和N原子电负性的差异.     

N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺的合成及表征

趋化因子受体CCR5是HIV-1病毒进入人体细胞的主要辅助受体,CCR5拮抗剂可作为一种靶向制剂,以防治人类HIV-1感染.目前,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占据主导地位.以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体3),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)吡啶甲酰胺(中间体7),通过中间体3和7合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)吡啶甲酰胺,该产物有一定的生物活性,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR、IR及MS表征.     

基于量化参数的吡啶类化合物pKa模型的构建

采用密度泛函理论B3LYP／6-31G^＊方法,对吡啶类49个分子进行几何构型全优化,用优化得到的量化参数进行主成份和自相关性分析后,筛选出影响吡啶类化合物pKa的分子偶极距（μ）、分子最高占据轨道能（Enouo）、分子最低空轨道能（Eumo）、吡啶环上6个原子的静电荷密度（Q）等9个主要量化参数的基础上,分别采用支持向量回归、多元线性回归以及反向传播人工神经网络算法,对吡啶类化合物pKa建模,用留一交叉检验的结果显示,核函数为径向基的支持向量机回归模型最优。可用于吡啶类化合物pKa的建模。     

“2—异丙氧苯基—N—甲基氨基甲酸酯实验室合成”通过技术鉴定

由我院应用化学系张书香、孙光日、寿崇琦同志研制的“2—异丙氧苯基—N—甲基氨基甲酸酯实验室合成”于1991年5月3日通过了由山东省教委主持的技术鉴定。与会专家在听取了课题组的汇报后,一致认为:该项目技术路线先进、合理、有创造性,属国内首创。“2—异丙氧苯基—N—甲基氨基甲酸酯”是生产一种新型农药的关键原料,经山东省防疫站的药效试验,对蚁、蝇的杀灭效果很好。该化合物的合成路线可靠、易重现,工艺控制难度适中,便于工业化生产,成本约7万元/吨,预计国产化后,市场价格为20万元/吨左右,社会效益和经济效益显著。     

2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼的合成及结构表征

含有苯并咪唑环的化合物在工业、农业、医药、材料、化妆品、畜牧业等方面均具有非常重要的应用价值,因此,有关苯并咪唑类化合物的合成及性质方面的研究已成为热点课题.笔者以邻苯二胺及自行合成的芳氧乙酸为原料,合成出了2-芳氧甲基苯并咪唑重要中间体(2),再经过N-烷基化和肼解反应合成出了4个新的目标化合物,即-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼化合物(4a～4d),并通过IR、1H NMR谱及元素分析对新的中间体化合物2c,3b和3c及目标产物4a～4d进行了结构表征.     

含吡啶环的1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

在回流条件下,以乙醇为溶剂,4-吡啶甲酰肼分别与4-硝基苯甲醛、4-氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛、3-硝基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、呋喃甲醛和苯乙酮反应得到相应的中间体酰腙,再与乙酸酐环合,以良好的收率合成出含吡啶环的1,3,4-噁唑啉类化合物．通过元素分析、IR,^1HNMR和MS对其结构的表征,探讨了此类化合物的质谱裂解规律．