几种方法制备布洛芬固体分散体的溶出效果对比研究

对比不同制备方法制备的布洛芬固体分散体的溶出行为,优选制备方法。采用溶剂分散法、熔融法和喷雾干燥法制备布洛芬固体分散体,将3种方法制得的布洛芬固体分散体与布洛芬原料、布洛芬物理混合物进行溶出行为对比研究。3种方法制备的布洛芬固体分散体溶出行为均较好,其中以溶剂法最优,显著地提高了布洛芬的溶出速度,其溶出行为明显优于原料及物理混合物。     

以二茂铁季铵盐为活性材料的PVC膜甘草次酸和布洛芬药物电极的研制

本文选用了三种二茂铁季铵盐：C2H5F′C－CH2－N^ （CH3）3I^-、C8H17-F′c－CH2N^ （CH3）3I^-、C8H17-F′c－C－F′c－CH2N^ (CH3)3I^ 为电极活性材料，邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二壬酯为增塑剂，制备了药物甘草次酸和布洛芬电极，其中以C7H17－F′c－NH2N6 （CH3）3I^－为活性材料，邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂制备的甘草次酸电极和布洛芬电极性能较了，甘草次酸电极的线性响应范围为10^-6mol/L－10^-2mol/L，斜率为45mV(13℃），检测下限为6．3×10^-7mol/L，pH范围为7．6－10．6，用直接电位法测定甘草次酸的回收率为98．5％－101．8％；布洛芬电极的线性响应范围为10^-6mol/L-10^-2mol/L，斜率为58nV(15℃），检测下限为8．5×10^-7mol/L，pH范围为6．8－10．0，布洛芬的回收率为97．5％－99．5％。     

布洛芬对番茄插条生根的影响

研究了布洛芬对番茄插条生根、扦插苗生长及苗质的影响 .结果表明 ,适宜浓度的布洛芬能有效地促进番茄插条生根 ,增加生根数和根干重 ,提高根系活力 ;并能促进扦插苗生长 ,增加茎叶干重 ,提高苗的质量 ,布洛芬的最适作用浓度为 1 0 0 0mg·L 1 .     

紫外分光光度法测定酮基布洛芬搽剂的含量

酮基布洛芬搽剂是治疗风湿、类风湿性关节炎的新型制剂。通过实验研究，可采用紫外分光光度法作为酮基布洛芬搽剂的含量测定方法，酮基布洛芬的最大吸收波长２５７ｎｍ处可作为测定波长，搽剂辅料对测定无干扰，主药平均回收率１００．８０％（ｎ＝５）。该测定方法简便、灵敏、快速，准确度和重现性也能满足对制剂含量测定的要求，适合于酮基布洛芬搽剂的含量测定。     

布洛芬的拆分工艺

本文报道了以外消旋布洛芬（Ⅰ）为原料，用葡辛胺作为拆分剂制备右旋Ｓ（＋）布洛芬（Ⅱ），左旋体用３０％ＮａＯＨ消旋化．     

微波照射法制备药物-高分子固体分散体

利用微波技术制备无有机溶剂残留的固体分散体.以布洛芬为模型药物,聚乙烯吡咯烷酮为载体,采用微波照射法制备布洛芬固体分散体,利用体外溶出度试验,傅里叶变换红外光谱法和扫描电镜进行验证.结果表明以微波照射法制备的布洛芬固体分散体能够显著提高其体外溶出度,120min内布洛芬的累积溶出度可达94％.通过扫描电镜观察及红外光谱对固体分散体进行测定发现:经微波照射后发生强烈的聚集,应该存在着药物-聚合物的相互作用,使布洛芬以非晶形状态或分子态分散在载体中.该方法符合设计要求,且制备方法简便可行.     

布洛芬在超临界CO2中的溶解度测定

用动态法测定了布洛芬在SC－CO2的溶解度。结果表明，布洛芬在SC－CO2中的溶解度较大，其溶解度摩尔分率为10^-3-10^-2，而且随着温度的升高其溶解度降低，随着压力的升高其溶解度增大。     

重结晶微粉化提高布洛芬溶出度

文中在1L烧瓶实验装置中采用重结晶法以乙醇和丙酮为溶剂，水为沉淀剂进行了布洛芬的微粉化实验。通过优化重结晶过程的参数，例如体积比、温度、浓度、搅拌转速和连续相加料速度，确定了在温度低于5℃，转速高于800r/min，以乙醇为溶剂，按 1∶2的体积比以8mL/min以下的连续相加料速度将0.6～0.8mol/L的布洛芬乙醇溶液加入水可以得到平均粒度小于4μm，收率在92%以上的布洛芬产品。通过扫描电镜、X射线衍射对布洛芬粒度与结晶性进行了对比分析，以及通过溶出度测试比较了重结晶产品与原料药溶出的差异，显示出了重结晶产品在溶出方面的优越性。     

S-布洛芬印迹复合膜的吸附及拆分性能

以聚偏氟乙烯（PVDF）微孔滤膜为基膜,S-布洛芬为模板分子,丙烯酰胺为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,采用热引发表面自由基聚合的方式制备了S-布洛芬印迹复合膜,并研究了其对布洛芬外消旋体的吸附及拆分性能。结果表明,该印迹膜对S-布洛芬具有一定的特异性吸附能力,当布洛芬异构体浓度在0.1~0.5mmol/L范围内逐渐增大时,吸附量也逐渐增大,吸附选择性因子则由1.68降至1.14;该膜对布洛芬异构体具有一定的拆分能力,渗透实验进行7h,膜对R-布洛芬及S-布洛芬的渗透量分别为0.378和0.313μmol/(cm²·h),分离因子可达到1.21。     

布洛芬颗粒的全面质量检测与分析

通过对该布洛芬颗粒进行全面质量检测确保此布洛芬颗粒符合《中国药典》规定.根据《中国药典》要求,采用紫外分光光度法、高效液相色谱法对布洛芬颗粒进行粒度、装量差异、干燥失重、溶出度检查,质量检测.结果表明:所选布洛芬颗粒的粒度、装量差异、干燥失重、溶出度检查,质量检测均符合标准.该布洛芬颗粒为合格产品,允许流通.     

海洋麦氏交替单胞菌共代谢降解布洛芬研究

布洛芬已在海洋环境中被检出,然而对其在海洋环境中生物降解还未见报道.为了考察海洋细菌对布洛芬的降解,了解布洛芬在海洋环境中的归趋,利用从近海沉积物中分离得到的麦氏交替单胞菌GCW,考察布洛芬共代谢降解特性、降解过程中生理特性及胞外活性氧的变化.结果表明,GCW能够共代谢降解布洛芬,3d降解率达90％;降解过程符合准一级...     

运用毛细管电泳技术测定药物中有效成分

研究了运用毛细管电泳技术快速测定国产某成品药物胶囊中有效成分布洛分含量的方法，实验采用50 μm内径石英毛细管，紫外检测设定在214nm，缓冲液PH为6．864的磷酸盐溶液，在11KV运行电压下，6min内检测内布洛芬，定量检测每粒质量为0．3902g胶囊中布洛芬的含量为0．3869g。     

右旋布洛芬透皮贴剂的制备

描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm~2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm~2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).     

超分子材料环糊精与布洛芬包合的热力学测定

考察超分子材料环糊精β-环糊精和羟丙基-β-环糊精)与布洛芬的包合作用及包合过程热力学参数的变化,探讨包合作用的机理和驱动力.采用相溶解度法研究环糊精对布洛芬的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果表明,2种环糊精与布洛芬包合反应的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.形成包合物后,布洛芬的溶解度显著增加,羟丙基-β环糊精对布洛芬的增溶作用强于β-环糊精,稳定常数也高于布洛芬-β-环糊精包合物.2种环糊精在常温常压下可以自发形成包合物,包合过程为放热反应,低温有利于包合物的形成和稳定.与β-环糊精相比,羟丙基-β-环糊精对布洛芬的包合作用更好.     

布洛芬包衣片的生产工艺优化

布洛芬为苯丙酸类非甾体抗炎药,它是在研究某些植物生长激素的抗炎特性的基础上发展起来的,并于1969年开始用于临床。经过30多年的临床应用,布洛芬被用作当今临床抗炎症疾病的首选药。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反映,市场迅速扩大。近年来,布洛芬在欧美的销量逐年递增。在我国医药市场上销售额一直成稳步增长趋势。目前在以布洛芬为主料的制剂中有13种剂型被列入我国非处方药目录,是制剂品种最多的OTC解热镇痛药之一。布洛芬包衣片作为非处方药,被广泛应用。采用传统工艺生产的糖衣片,由于贮藏过程中溶出度下降快、糖衣易变色…     

BSTR酶反应器中布洛芬的酶促拆分及反应动力学研究

为了提高固定化扩展青霉TS414脂肪酶(PEL)对外消旋布洛芬的拆分效率, 利用均匀设计的实验方法,在酶反应器中考察和优化了布洛芬、固定化脂肪酶、1-丙醇等几个参数对拆分反应的影响. 优化后的实验结果表明:当反应体系中布洛芬为200 mg,固定化酶的加量为6 g, 1-丙醇为0.383 mL,反应达到平衡时,布洛芬拆分反应的底物转化率接近50%,底物的对映体过量值达到94.3%,产物的对映体过量值则稳定在98%以上.而且固定化PEL催化拆分反应的周期缩短至12 h.同时,基于乒乓反应机制的动力学方程,建立了相应的拆分反应动力学模型,并得到了该模型的有关参数.     

吲哚布洛芬的合成

本文报道了以苯乙腈为起如原料，经六步反应合成吲哚布洛芬的工艺路线，总收率为18．6％。．     

布洛芬及阿司匹林对甘蓝试管苗生根的影响

本研究将布洛芬和阿司匹林用于甘蓝试管苗的生根培养，结果表明这两种医药均有促进生根的作用。     

水环境下羟自由基致布洛芬分子损伤的机理

采用基于密度泛函理论的B3LYP方法和从头算的MP2方法,结合自洽反应场理论的SMD模型方法,研究了水汽环境下羟自由基致2种构象的布洛芬分子损伤及水溶剂化效应。研究发现:羟自由基致布洛芬损伤有羟自由基(水分子簇)抽α-氢和羟自由基加成到苯环两种机理。势能面计算表明:对于布洛芬分子构象1,水分子辅助羟自由基抽α-氢的反应通道具有优势,抽氢反应能垒是34.68 kJ/mol;对于布洛芬分子构象2,羟自由基抽α-氢的反应通道具有优势,抽氢反应能垒是34.81 kJ/mol;羟自由基加成到苯环的能垒大约是26.00 kJ/mol;损伤的布洛芬分子难以修复。水溶剂化效应对羟自由基(水分子簇)抽α-氢和羟自由基加成到苯环致布洛芬损伤反应的影响很小。     

布洛芬新工艺对绿色化学的贡献

简述了绿色化学的起图、原则及特点，并通过国内、国外布洛芬合成路线的比较，指出了目前国内合成路线存在的不足。