连翘药材商品规格等级标准研究

为了合理、有效、简便地制订出连翘药材商品规格等级标准,文章在连翘历代本草整理和考证、连翘药材商品规格等级研究现状梳理、各中药材市场和连翘主产地连翘流通状况调研的基础上,通过对采集回来的65份不同连翘商品规格等级样品外观性状指标的测量和统计分析,最终制订出了连翘商品规格等级标准(草案)。然后依据《中国药典》中连翘酯苷A和连翘苷的含量测定方法,对这65份不同连翘商品规格等级样品进行了连翘酯苷A和连翘苷的含量测定。结果显示青翘选货中的连翘酯苷A的含量在5.5%～8.5%之间,连翘苷的含量在0.45%～1.25%之间;青翘统货中连翘酯苷A的含量在2.0%～8.0%之间,连翘苷的含量在0.25%～1.00%之间。这一结果不仅说明了青翘选货质量要普遍优于青翘统货,也印证了本次连翘商品规格等级分级的合理性。     

木豆叶水提物对兔破骨细胞样细胞的形成及其骨吸收功能的影响

通过对骨髓单核细胞诱导分化形成的抗酒石酸酸性磷酸酯酶(TRAP)阳性多核巨细胞计数, 研究了木豆叶水提物对1,25-二羟基维生素D3诱导兔骨髓单核细胞分化形成破骨细胞样细胞的影响.通过破骨细胞样细胞与骨片共培养的方法,用显微摄影结合计算机图像分析测定骨吸收造成的陷窝数目及表面积,研究了其对破骨细胞样细胞骨吸收功能的影响.结果表明, 在0.01～100 mg/L质量浓度内, 木豆叶水提物能够剂量依赖性地抑制破骨细胞样细胞的形成(P<0.05),同时也明显抑制破骨细胞样细胞的骨吸收活性(P<0.05),具体表现在, 与对照组比较,其骨吸收陷窝数目和表面积明显减少,但没有呈现出质量浓度依赖性, 木豆叶水提物对破骨细胞样细胞骨吸收指数的影响的结果给予了进一步的证实. 这提示木豆叶水提物对骨质疏松症患者可能有一定的疗效.     

HPLC法测定感冒退热颗粒中表告依春和连翘苷

建立HPLC法同时测定感冒退热颗粒中含表告依春和连翘苷的量,以有效控制其质量.测定条件如下:Ultimate XB-C18(5μm,4.6 mm×250 mm)为色谱柱,乙腈-0.02%磷酸水溶液(23∶77)为流动相,检测波长235 nm,流速:1.0 mL/min,柱温为35℃.结果表明,表告依春在0.010 63~0.05315μg范围内呈线性关系(R=0.999 9),加样回收率为98.50%,RSD值为0.51%(n=9);连翘苷在0.099 81~0.499 05μg范围内呈线性关系(R=0.999 9),加样回收率99.93%,RSD值为0.61%(n=9).不同生产厂家的感冒退热颗粒中含连翘苷量相差不大,但含表告依春量差异较大.本实验建立的方法简便、稳定、准确可靠,可用于感冒退热颗粒的质量控制.     

大孔吸附树脂在感冒退热颗粒工艺改进中的应用

目的探索通过工艺改进降低感冒退热颗粒服用量的可行性;方法建立了以连翘苷含量测定和靛玉红薄层半定量为基础的质量评价方法,采用了大孔吸附树脂技术对感冒退热颗粒提取液进行纯化;结果大孔吸附树脂工艺可以大大降低干浸膏收率,有效成分转移率较药典工艺高;结论该工艺合理可行。     

傣药保肝Ⅰ号颗粒制剂的研究

保肝Ⅰ号为傣医院院内制剂,作为一种针对治疗肝损伤的复方药物,在临床上有着广泛需求.但保肝Ⅰ号浸膏粉(BGYH)易吸湿、不易制粒及其服用剂量较大等特点限制了其在临床上的进一步应用.研究了保肝Ⅰ号的颗粒制剂的制剂工艺,根据《药典》要求考察辅料A、辅料B、玉米淀粉、微晶纤维素、木糖醇、甘露醇6种辅料的不同添加比对颗粒剂性质的影响,并进行了小试放大研究.结果表明:BGYH,辅料A,辅料B的质量比为5:6:1时有较好颗粒剂性质,BGYH的颗粒剂临界相对湿度(CRH)为69.66%,BGYH的生产和贮存不得高于此湿度.经过小试放大,成功地制备了含药量为125g的保肝Ⅰ号颗粒剂一批.为保肝Ⅰ号5类新药申报提供重要数据及理论依据.      

不同连翘叶炮制品抑制胰脂肪酶活性比较

为了比较不同连翘叶炮制品抑制胰脂肪酶活性,首先采集连翘叶并分成四等份分别进行自然阴干、蒸后阴干、煮后阴干、烘干处理;其次,对四种炮制品进行40%乙醇回流提取,并测定其粗提物抑制胰脂肪酶活性;第三,经HPLC检测、混合标品比对、绘制标准曲线,对各炮制品粗提物进行定性和定量分析,并测定各主要成分对胰脂肪酶的半抑制率;第四,进行相关性分析,推测连翘叶炮制品中影响抑酶活性的主要成分;最后,综合上述实验数据,浅析不同连翘叶炮制品抑酶活性差异原因。结果表明:影响连翘叶抑制胰脂肪酶活性的炮制方式依次为烘干煮后阴干蒸后阴干自然阴干;各炮制品主要成分为咖啡酸、连翘酯苷A、芦丁、橙皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、连翘苷和连翘脂素;各成分对胰脂肪酶抑制作用为山柰酚-3-O-芸香糖苷橙皮苷芦丁咖啡酸连翘酯苷A,连翘苷为促进作用,连翘脂素几乎无作用;相关性分析表明,抑酶活性最主要影响成分为咖啡酸、芦丁和连翘苷,其中咖啡酸和芦丁与粗提物抑酶活性呈正相关,而连翘苷为负相关。     

基于低共熔溶剂的微波辅助法提取连翘酯苷A

采用微波辅助低共熔溶剂(Deep eutectic solvents,DESs)提取连翘中的连翘酯苷A。通过筛选DESs,优化提取条件,响应面设计,方法学考察,扫描电镜观察法及细胞抗炎实验,得出最优提取溶剂DES-4,即:氯化胆碱(Choline chloride,ChCl):1,2-丙二醇=1∶3,最佳含水量20%,提取时间330 s,提取温度95℃,提取功率1 000 W,液固比25 mL·g~(-1);与传统方法相比,优化的DESs微波辅助提取法对连翘酯苷A提取率更高,连翘的破壁效果更好;此外,连翘的DES-4提取液比水提取液有更好的抗炎效果,且有一定的抗氧化能力。初步证明,DESs可以代替传统溶剂提取连翘中连翘酯苷A。     

银翘解毒颗粒(冲剂)中绿原酸、牛蒡苷、连翘苷的RP-HPLC测定

建立了反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定银翘解毒颗粒中绿原酸、牛蒡苷、连翘苷的方法,采用C18(150mm×4.6 mm,5 um)色谱柱,甲醇-1%醋酸为流动相,梯度洗脱,在325 nm检测绿原酸,280 nm检测牛蒡苷和连翘苷。绿原酸、牛蒡苷、连翘苷均在2~200 g.mL-1浓度范围内,峰面积与其浓度呈现良好线性关系(r=0.9999)。加标回收率:绿原酸为97.1%,牛蒡苷为96.5%,连翘苷为97.2%。方法简便、快速、灵敏、准确可靠,可用于该制剂的质量监控。     

小儿感冒颗粒连翘苷的提取及含量测定研究

利用高效液相色谱法测定小儿感冒颗粒中连翘苷的含量,通过单因素轮换法优化连翘苷的提取工艺。结果表明：连翘苷的提取最优工艺为：75%甲醇为提取溶剂,称样量为2 g,超声提取15 min。研究进一步发现,连翘苷的最大检测波长为201 nm,在0.0473～0.2839μg/mL范围内,其回归方程为y=109.28x+0.9743,R²=0.9993,加样回收率为102.84～104.96%,RSD为0.83%。随机抽取999、昆中药、神奇及小葵花四个厂家的小儿感冒颗粒进行连翘苷的含量测定,结果依次为0.1505 mg/g、0.0931 mg/g、0.1302 mg/g和0.1435 mg/g。研究结果可为小儿感冒颗粒的质量控制提供参考。     

贯叶连翘的提取与除鞣工艺研究

采用乙醇热回流法提取贯叶连翘的有效成分,用改良明胶法除去鞣质,优选贯叶连翘的提取与除鞣工艺.以金丝桃苷和干浸膏收率为指标,确定贯叶连翘的提取工艺为粉碎成粗粉,用质量分数80%乙醇10倍量,热回流提取2次,每次0.5 h;以金丝桃苷和除鞣效果为指标,确定除鞣工艺为提取液减压回收乙醇至无醇味,并浓缩至1 g/mL,放冷,调pH为4~5,在搅拌条件下每毫升药液滴加质量分数10%明胶溶液的量为0.25 g,再加乙醇至醇质量分数为80%.冷藏过夜,过滤,沉淀弃之,以除去鞣质.实验证明,此法既可提取出贯叶连翘的有效成分,又可除去鞣质,以改善口感,提高纯度.     

HPLC法测定小儿金翘颗粒中连翘苷的含量

目的:建立小儿金翘颗粒中连翘苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,以0.1%磷酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长277 nm。结果:连翘苷进样量在0.5~5.0μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9;加样回收率为99.3%,RSD为0.25%(n=6)。结论:该方法准确可靠,重复性好,可用于小儿金翘颗粒的质量控制。     

桑白皮药材的品质检测及质量标准

采用薄层色谱法（TLC）对桑白皮的桑皮苷A、桑辛素、桑酮G进行了定性鉴别,并根据2015年版中国药典方法测定了不同产地不同生源桑白皮中水分、总灰分、酸不溶性灰分和浸出物,同时采用高效液相法（HPLC）测定了桑白皮中的桑皮苷A.结果表明,桑白皮中桑皮苷A、桑辛素、桑酮G斑点清晰、特征明显.最终建议桑白皮药材质量标准（以质量分数计）为：水分不超过13%,总灰分不超过9%,酸不溶性灰分不超过2.5%,水溶性热浸浸出物不得低于25%,以干燥品计,桑皮苷A质量分数不低于0.91%.     

培养基种类及激素配方对青钱柳悬浮细胞次生代谢物质积累的影响

以青钱柳无菌苗诱导出的愈伤组织为材料进行悬浮培养,通过控制基本培养基的种类和激素配方,初步筛选出适合于青钱柳次生代谢产物生产的植物悬浮细胞培养体系。结果表明:青钱柳悬浮细胞培养的最佳基本培养基为MS培养基,激素配方为1.0 mg/L NAA+0.5 mg/L KT;有利于青钱柳悬浮细胞的干质量增加、次生代谢产物生产的基本培养基为MS培养基;有利于青钱柳悬浮细胞总黄酮积累的激素配方B1为1.0 mg/L NAA+0.5mg/L KT,有利于青钱柳悬浮细胞多糖积累的激素配方B3为1.0 mg/L IBA+0.5 mg/L TDZ,有利于青钱柳悬浮细胞总三萜积累的激素配方B2为0.5 mg/L 2,4-D+0.3 mg/L NAA。     

加味消炎止痛颗粒挥发油包合及成型工艺的研究

本文采用正交设计试验,以挥发油包合率和包合物收率为考核指标,优选挥发油β-CD包合工艺,采用单因素试验法,以颗粒剂的制粒情况为考核指标,优选颗粒剂的最佳制备工艺.确定挥发油β-CD包合物最佳制备工艺和颗粒剂的最佳制备工艺.发现最佳包合工艺条件为:采用胶体磨法制备挥发油β-CD包合物,β-CD与挥发油的比例为8∶1,加10倍量蒸馏水,研磨30 min;颗粒剂最佳制备工艺为:药物粉末与可溶性淀粉和糊精的比例为9∶0.5∶0.5,以80%乙醇为润湿剂,制软材,制颗粒,于50℃下干燥,整粒,即得.从而确定了包合工艺与颗粒剂的制备工艺设计合理、结果稳定,适合于大工业生产.     

微波和足叶乙苷体外诱导K562细胞凋亡的研究

探讨微波和足叶乙苷体外诱导Ｋ５６２细胞凋亡的可能性及其机制,将微波和足叶乙苷分别单独以及联合作用于下沉髓细胞和Ｋ５６２细胞株,通过细胞凋亡和ｂｃｌ－２蛋白阳性率的测试来评价细胞凋良的程度并研究其机制,微波和足叶乙苷各自都能诱导正常骨髓细胞和Ｋ５６２细胞的少量凋亡,两者联合作用所诱导的细胞凋亡率较之宇足叶乙苷有显著性增加,其中Ｋ５６２的细胞凋亡率的增加幅度远大于正常骨髓细胞,细胞凋亡率的增另和ｂｃｌ     

松针层孔菌的质量标准研究

目的:控制松针层孔菌Phellinus pini药材质量,制订药材质量标准,为其进一步开发利用提供依据.方法:采用性状、显微、薄层鉴别药材;按照2015年版中国药典四部通则方法测定水分、总灰分、酸不溶性灰分及浸出物含量,以Hispolon作对照品,TLC法定性鉴别,HPLC法进行含量测定,紫外-可见分光光度法测定总酚含量.结果:松针层孔菌不同部位性状、显微特征及薄层色谱区别明显,能较好地和同属其他真菌相区分;Hispolon的平均含量为0.0160%,拟定Hispolon的含量不得低于0.01%;总酚的平均含量为0.238%,拟定总酚的含量不得低于0.20%;水分不得过13.0%;总灰分不得过2.0%;酸不溶性灰分不得过1.0%;水溶性浸出物不得低于2.0%;醇溶性浸出物不得低于4.0%.结论:建立的松针层孔菌药材的质量标准可全面、有效地控制药材质量,为临床合理、有效、安全用药提供参考.     

Hsp90抑制剂木犀草苷对非小细胞肺癌的体外抑制活性及作用机理研究

本文利用荧光偏振法(FP)构建分子伴侣Hsp90的筛选平台,筛选得到黄酮类化合物木犀草苷,并用热稳定实验验证了它与蛋白的结合作用;评价了木犀草苷对14株癌细胞的体外增殖抑制作用,发现木犀草苷对非小细胞肺癌有良好的选择性抑制活性;利用细胞克隆形成、western blot以及流式细胞检测技术进一步深入研究其可能的作用机制,发现木犀草苷能剂量依赖性地抑制非小细胞肺癌的增殖;下调Hsp90的客户蛋白Raf-1、HER2的表达;将H460细胞阻滞在G2/M期;诱导细胞凋亡,并且引起Bax的表达上调。实验结果表明,黄酮类化合物木犀草苷可以通过抑制Hsp90的活性进而降解肿瘤细胞内的客户蛋白,诱导H460细胞G2/M期阻滞,上调Bax表达诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。     

HPLC同时检测狭叶松果菊中松果菊苷和绿原酸的含量

采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)的方法对狭叶松果菊组培苗不同部位、愈伤组织以及不同株系毛状根中的松果菊苷和绿原酸进行了含量测定,建立同时测定狭叶松果菊组织培养物中松果菊苷和绿原酸含量的高效液相色谱方法;实验采用Kromasil ODS C18柱,流动相为乙腈∶甲醇∶0.1%磷酸溶液(10∶15∶75);检测波长为330nm。结果表明松果菊苷和绿原酸在0～25μg/mL范围线性关系良好;平均回收率方面松果菊苷为97.6%(RSD=0.83%),绿原酸为98.5%(RSD=0.91%)。该法简便、准确,可作为狭叶松果菊组织培养物中松果菊苷和绿原酸的定量分析方法。     

黑蒜蓝莓酒抗氧化能力及活性成分研究

检测了3种配方黑蒜蓝莓酒的总酚、总黄酮和花色苷含量,并且测定了黑蒜蓝莓酒对羟基自由基、DPPH自由基、超氧阴离子的清除能力以及对LPO的抑制率。结果表明,3种配方黑蒜蓝莓酒中,配方2总酚及总黄酮含量最高,分别为356.8mg/L和84.5mg/L;配方1花色苷含量最高,为9.72mg/L。3种配方的黑蒜蓝莓酒对于3种自由基的清除能力基本与其多酚含量呈正相关。配方2对DPPH自由基和超氧阴离子的清除率最好,分别为95.32%和96.24%;配方1对羟基自由基、DPPH自由基清除能力最好,分别为79.79%和97.93%;原酒对DPPH自由基、超氧阴离子和羟基自由基的清除率分别为96.92%,72.06%和79.55%;3种配方黑蒜蓝莓酒对脂质过氧化的抑制能力与总黄酮和花色苷含量有极显著相关性,配方2的抑制率为81.31%,原酒为89.95%;配方1和配方2可作为黑蒜蓝莓酒的2个基础配方加以改进。     

半枝莲

[Banzhilian]又名并头草、狭叶韩信草。贴心提示孕妇及血虚者不宜服用。化学成分主含生物碱、黄酮类甙、甾体及酚类、鞣质等活性成分。《中国药典》主要检测总黄酮含量,规定按干燥品计算,含总黄酮以野黄芩苷（C21H18O12）计,不得少于1.50%。