纳米羟基磷灰石/壳聚糖载药微球的制备及性能

以纳米羟基磷灰石和壳聚糖为基质,构建一种新型甲硝唑缓释微球,作为充填材料用于骨修复.利用乙醇为反应溶剂,聚丙烯酸为分散剂,在pH=11的条件下,制备针状纳米羟基磷灰石.采用W/O型反相乳化-交联技术制备羟基磷灰石/壳聚糖载甲硝唑复合微球.通过紫外分光光度法测定甲硝唑含量和体外累积释放度.研究结果表明:制得的羟基磷灰石/壳聚糖载药复合微球粒径主要集中在1～10 μm,壳聚糖对羟基磷灰石和甲硝唑形成了很好的包覆.复合微球平均载药量为38.23%,平均包封率为54.21%,3 d内对甲硝唑的释放达到82%左右.所制备的羟基磷灰石/壳聚糖载药复合微球形态圆整,粒径分布较为均匀,对甲硝唑具有较好的缓释效果.     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球的制备及表征

壳聚糖(CS)作载体,与三聚磷酸钠(TPP)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)发生离子交联反应,制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球,并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法,考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构,用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143~212 nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48.3%,在pH 7.1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期较长,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为靶向药物控释体系。     

离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5-氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明:5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

盐酸海地芬-壳聚糖微球的制备及其释药性能

以戊二醛作为交联剂,盐酸海地芬(CH)为模型药物,通过乳化-化学交联法制备了盐酸海地芬-壳聚糖微球,考察了其理化性质和释药性能。实验结果表明:盐酸海地芬-壳聚糖微球的外表规整,表面光滑,平均粒径7.8μm,载药量为3.4%,药物包封率为58%。该微球在酸性溶液中的释药速率要大于在碱性溶液中,且随壳聚糖(CS)浓度增大而减慢,随交联剂用量的增加而降低。     

壳聚糖改性微球制备及其在苯酚废水处理中的应用

在环已烷中采用反相悬浮法以戊二醛为交联剂制备壳聚糖(CTS)改性微球,通过SEM,IR初步检测CTS微球结构,研究了其对苯酚模拟废水的吸附性能,包括对不同苯酚浓度废水的吸附,以及时间、pH值等对微球吸附苯酚废水的影响等。结果表明:在实验条件为25℃,pH值为5时,微球在苯酚废水中吸附仅15 min达到平衡,符合Freundlich吸附等温方程,为物理吸附;CTS微球的溶胀性较小,耐酸碱性能增强,吸附性能优于CTS.     

盐酸阿米替林壳聚糖微球的制备及其载药性能

以一种三环类抗抑郁药盐酸阿米替林为模型药物,采用乳化分散-化学交联法,以乙二醇二缩水甘油醚(ethylene glycol diglycidyl ether,EGDE)为交联剂,制备了盐酸阿米替林壳聚糖微球,考察了其理化性质和释放性能.EGDE 两末端为环氧基团,与氨基反应生成-C-N-键从而起交联作用.所得微球球形规整,呈乳白色,释药速率随CS浓度增大而减慢,在酸性缓冲溶液中略大于碱性缓冲溶液中. 研究结果表明盐酸阿米替林-壳聚糖微球具有较好的药物缓释性能.     

氟苯尼考/壳聚糖纳米微球的制备及其缓释性能

以三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备了氟苯尼考/壳聚糖纳米微球,用激光粒度分析仪、扫描电镜表征了该纳米微球的微观结构和形态,并通过Zeta电位和红外光谱分析该载药纳米微球的形成机理.结果显示:当氟苯尼考与壳聚糖的质量分数为3∶5、壳聚糖与三聚磷酸钠的质量分数为5∶1时,氟苯尼考/壳聚糖纳米微球对氟苯尼考有较大的包封率(64.5%)和载药量(44.0%),并具有较好的缓释性能(45.5 h内释放79.2%),作为氟苯尼考的缓释剂型是可行的.药物释放曲线符合一级动力学方程.     

壳聚糖载药微球的研制

采用乳化交联法制备壳聚糖载 5 -氟尿嘧啶微球 .研究了乳化剂 ,有机分散介质、交联反应时间、戊二醛用量、壳聚糖浓度和 5 -氟尿嘧啶浓度对微球性能的影响 ,结果表明 :当以苯甲酸乙酯为有机分散介质 ,Span - 80用量 2ml,交联反应 90min ,戊二醛用量 2ml,壳聚糖浓度 1% ,5 -氟尿嘧啶浓度1%时 ,所制壳聚糖微球粒径 10～ 5 0 μm ,载药率为 19.7% ,包药率 5 2 .3% ,为黄褐色致密球体 .     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统,采用超声乳化技术,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,液体石蜡为有机分散介质,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,对壳聚糖(CS)进行乳化交联,制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶(CS-5-Fu)微球.对超声频率为40 kHz时的制备条件进行了优化,优化条件为:戊二醛用量2 mL,CS浓度1.0%,5-Fu浓度1.0%.采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征,采用紫外-可见光谱对其药物释放性能进行了研究.研究结果表明,CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形,粒径在1~4μm之间,分布均匀,包封率为46.7%.在pH=7.2的磷酸盐缓冲溶液中,CS-5-Fu微球在30 h内的累积释药率为60.4%,具有明显的缓释作用.     

壳聚糖载药微球的研制

采用乳化交联法制备壳聚糖载5－氟尿嘧啶微球、研究了乳化剂，有机分散介质、交联反应时间、戊二醛用量、壳聚糖浓度和5－氟尿嘧啶浓度对微球性能的影响，结果表明：当以苯甲酸乙酯为有机分散介质，Span-80用量2ml，交联反应90min，戊二醛用量2ml，壳聚糖浓度1％，5－氟尿嘧啶浓度1％时，所制壳聚糖微球粒径10－50μm，载药率为19．7％，包药率52．3％，为黄褐色致密球体。     

壳聚糖药物微球载体研究进展

壳聚糖是仅次于纤维素的天然多糖,因表面电荷密度高,毒副作用小,可生物降解,生物相容性好,兼具有强的生物粘附作用,使其在药物载体中具有独特的优势。主要介绍了壳聚糖微球作为药物载体常用的制备方法、释药特性、影响因素,以及在药物应用中的最新研究进展;指出了其在商品化方面亟须解决的问题。     

盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的制备

为减轻盐酸二甲双胍对胃的刺激,实现其在肠道内的释放,以盐酸二甲双胍为主药,壳聚糖、海藻酸钠为复合载体,筛选盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的最佳处方及制备工艺,并对其pH敏感性及体外释药特性进行了考察。通过单因素试验及正交试验优化处方工艺,利用扫描电镜进行结构表征,紫外分光光度法测定载药量及包封率,转篮法研究释放度。结果表明,盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的优选处方如下:壳聚糖与海藻酸钠的总浓度为2%(质量体积比),海藻酸钠与壳聚糖的质量比为1∶1,药物与海藻酸钠的质量比为2∶5,氯化钙的交联浓度为3.5%(质量体积比);盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球在人工胃液中6 h累积释放度小于4%,在人工肠液中6 h累积释放度最大可达96.4%。所制备的盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球处方工艺稳定可靠,水凝胶微球机械强度高,生物降解性和稳定性好,是一种新型结构的盐酸二甲双胍给药系统。     

口服胰岛素缓释微球的制备

用液中干燥法制备胰岛素的丙烯酸树脂缓释微球，利用扫描电镜和紫外光谱考察了内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响，结果表明，随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小，微球粒径减小，药物包封率有所增加。此外，温度、投药量、分散剂对成球有一定的影响。最后，对缓释微球中胰岛素含量进行了测定。     

壳聚糖微球的制备方法研究进展

为了增加药物的靶向性、负载性及控释性能,将其包覆在微球中。壳聚糖具有良好的生物相容性、生物可降解性、无毒副作用等特点,可作为制备微球的载体。壳聚糖微球的制备方法主要有喷雾干燥法、乳化交联法、凝聚法、溶剂蒸发法等。综合国内外文献,对其制备方法进行了综述研究。     

磁性壳聚糖微球制备及其表征

采用红外光谱对反向悬浮交联的方法制备磁性壳聚糖微球进行结构表征.结果表明,采用Na OH溶液做为OH离子的提供体效果好于氨水,戊二醛做为交联剂的效果明显好于甲醛,可得到磁响应效果较好的黑色Fe3O4粒子.戊二醛一次性加入2 m L的效果与分两次加入1 m L的效果没有太大的差异,制得磁性壳聚糖微球的粒径分为12.78μm和15.27μm,均成黄绿色的球形,反应体系p H值应控制在4.0~8.0.通过电镜扫描可以直观的看出磁性壳聚糖微粒呈球形,质地均一,内部包裹黑色的磁性物质,颜色呈深黄绿色.通过红外光谱检测,证明磁性壳聚糖在3323.87、2823.53、1088.25、598.43 cm-1处具有明显的特征吸收峰.     

荧光标记的叶酸修饰壳聚糖纳米载体研制

制备荧光标记的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,为抗肿瘤药物给药系统提供载体材料。通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,使叶酸与壳聚糖偶联。将异硫氰基荧光素与叶酸偶联壳聚糖进行化学嫁接,以离子交联法制成具有荧光的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并与肝癌HepG2细胞进行体外细胞实验。实验结果表明:叶酸活性酯用量和反应温度及试剂滴加速度是影响偶联比的主要因素;在叶酸活性酯与壳聚糖用量质量比为1:1,反应温度为30℃,滴加速度为2mL/min,反应时间为12h的条件下可得到偶联稳定的叶酸偶联壳聚糖;所制得的纳米粒粒径为290nm,形态规则,细胞荧光效果明显;此方法能用于制备荧光标记的叶酸修饰壳聚糖纳米粒载体。     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

CL-20/NQ复合含能微球的制备及其表征

为了降低CL-20感度,采用喷雾结晶工艺将钝感炸药NQ包覆在CL-20表面,制备CL-20/NQ复合含能微球。使用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射(XRD)、撞击感度仪对其形貌、热稳定性、晶型、撞击感度进行测试分析。结果表明:NQ呈球体团聚,并成功地包覆在CL-20表面,所得CL-20/NQ复合颗粒为球形,粒径约为20μm,包覆后CL-20晶型保持为ε型,与CL-20原料相比,CL-20/NQ复合含能微球的活化能提高了72.62 k J/mol,热稳定性大大提升,撞击感度与CL-20原料、CL-20/NQ简单混合物相比,特性落高分别提升32.65 cm、10.9 cm,机械感度降低。     

海藻酸微球的制备及结构与性能间相互关系

采用高压静电液滴法制备海藻酸钙微球(AGS)。首先通过改进高压装置中电场环境,形成均匀电场,制备单分散AGS;在此基础上,以牛血清白蛋白、血红蛋白为药物模型,系统地研究载药微球的表面形貌、内部结构、溶胀比以及载药释药性能。实验结果表明:在电场中加入直径为17cm的圆形铁环,可有效减少子液滴的形成,制得粒径为(219±6)μm的单分散AGS;另外,海藻酸钠包载不同的药物将形成不同的AGS内部结构,进而影响AGS强度及载药释药性能。释放液中牛血清白蛋白的聚丙烯酰胺凝胶电泳显示,该制备方法并未对被包埋蛋白的相对分子质量产生影响,为AGS在蛋白类药物缓控释载体领域中的应用奠定了基础。