取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

一类新型双杂环衍生物的合成及其杀菌活性

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及其生物活性的研究受到了人们的广泛关注 -二甲基 - 1 ,2 ,4-三唑     

嘧霉胺氯乙酸盐的晶体结构及杀菌活性

为寻找高活性的嘧啶类杀菌剂,由N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺(嘧霉胺)和氯乙酸在无水乙醇介质中反应合成了新化合物嘧霉胺氯乙酸盐,通过元素分析、红外分析、核磁共振氢谱分析对其结构进行了确证,用X射线单晶衍射测定了晶体结构,并对其杀菌活性进行了测试.结果表明:嘧霉胺氯乙酸盐晶体属于单斜晶系,空间群P4(2)/n,晶胞参数为: a=(1.9604±0.0004)nm,b=(1.9604±0.0004)nm,c=(0.7542±0.0003)nm,β=90°,V=(2.8986±0.0013)nm~3,D_c=11324g·cm~3,Z=8,F(000)=1232,μ=0.27mm~(-1);嘧霉胺氯乙酸盐晶体结构中,氯乙酸根阴离子和N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺基阳离子之间通过 N-H 和O形成的氢键连接在一起;在阳离子中,嘧啶环和苯环形成的二面角是(7.59±0.04)°;该化合物具有优异的杀菌活性.     

取代苯氧乙酸嘧霉胺盐的合成及杀菌活性

目的寻找新的优良杀菌剂。方法利用含氮有机碱与有机酸结合成鎓盐的反应原理,以苯氧酸和嘧霉胺为原料,室温反应1 h。结果合成了9个取代苯氧乙酸嘧霉胺盐,其中8个未见文献报道;分析鉴定了结构组成,并初步测试了它们的室内毒力作用;探讨了结构与杀菌活性的关系。结论反应条件温和,产率高,大部分化合物具有较好的抑菌及杀菌作用。     

α—芳氨基乙酰芳胺的合成及除草活性

α－芳氨基乙酰芳胺的合成路线作了小结，优化了传统反应条件发现加入碘化 催化剂后，反应时间短，条件温和，收率高，在优化条件下合成了１１个α－芳氨基乙酰芳胺；对产物进行了＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ表征；除草活性测试表明产物对双子叶植物的根有较好的抑制作用。     

吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究

合成出新的吗氯贝胺衍生物,对其抗抑郁活性进行了研究,以期寻找新的、潜在的活性强,副作用小的抗抑郁药物.本文以吗氯贝胺为先导化合物,以对氯苯甲酰氯为起始物,与溴乙胺氢溴酸盐反应,合成出4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺;最后与吗啉衍生物进行N上的烃化反应,合成吗氯贝胺的衍生物.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.目标化合物结构经1H NMR,IR和Ms确证.目标化合物3a具有一定的抗抑郁活性.     

N—芳酰基—N‘—羧基烷基硫脲衍生物的合成

通过芳酰基异硫氰酸酯与不同氨基酸反应，合成了８个新的Ｎ－芳酰基－Ｎ’－羧基烷基硫脲衍生物，利用红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析等确定了它们的结构，并对反应条件的选择性进行了进一步的探索。     

双酰硫脲类化合物的合成和性质

合成了三个双酰硫脲类化合物:1,2-双(3-乙酰硫脲基)苯(简称BTB);4,4＇-双(乙酰硫脲基)二苯甲烷(简称DBEB);1,6-己二酰-(双-(3-苯基硫脲)〕(简称HTN)。其中DBTB为一新化合物。对它们作了详细的红外光谱指认、电子光谱和核磁共振＇HNMR分析及元素分析和热分析。结果表明,固态时都以酮式存在,且BTB存在分子内氢键,在吡啶溶液中都以烯醇式存在且含分子内氢键。     

混合氨基酸铜络合物的杀菌活性

针对各种单一氨基酸铜络合物，混合氨基酸铜络合物及一些重金属混合氨基酸络合物，分别测定了它们对白粉病原菌、稻瘟病原菌和小麦根腐病原菌的毒性，实验结果表明，在混合氨基酸铜络合物中起主要杀菌作用的是谷氨酸铜、甘氨酸铜、丙氨酸铜和苏氨酸铜。     

芳酰基硫脲衍生物的合成及其生物活性的研究

通过芳酰基异硫氰酸酯与胺类化合物反应合成了８个芳酰基硫脲衍生物，并用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ光谱确定了其结构．生物活性试验表明，该类化合物对小麦幼苗生长具有显著的促进作用．     

1,6-二芳酰基二硫脲衍生物的合成及其生物活性的研究

在固液相转移催化条件下，以聚乙二醇６００（简称ＰＥＧ６００）为催化剂，芳酰氯、硫氰酸铵与水合肼反应，以良好的产率获得１６二芳酰基二硫脲衍生物．初步生物活性试验表明，此类新化合物对小麦幼苗的生长具有显著的促进作用．     

N-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基.1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9个新的芳氧乙酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证.初步的生物活性测试试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3b、3e、3i的生长素活性优良,3d、3e的细胞分裂素活性较好.三氟甲基增进了目标化合物的生物活性.     

4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.     

4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮席夫碱合成及毒性

以自制的4－氨基－1，2，4－三唑－3－酮为原料，分别与取代的芳香醛反应，采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物，所有化合物通过^1H NMR,IR，元素分析和熔点测试，确定了化合物的分子结构，初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑制作用。测试结果表明，部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。     

含三唑基酰基硫脲的合成与生物活性研究

酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性，本文利用3－氨基－1，2，4－三氮唑与异硫氰酸酯加成，合成了八种新的酰基硫脲类化合物，其结构用IR、^1H NMR、MR和元素分析进行了表征。初步的生测结果证明，所合成的目标化合物大多表现出较好的生物活性，其中Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱc、Ⅰg表现出较高的除草活性，Ⅱa、Ⅱb、Ⅱd、Ⅱc和Ⅱg表现出优良的生根性能。     

新型Ebselen类似物的合成研究

在已知具有很强抗氧化作用的2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3（2H）酮（Ebselen）的基础上,将其2-位苯环更换为不同杂环或取代苯环,设计并合成了5种Ebselen类似物,其抗肿瘤生物活性体外筛选试验正在进行中．     

N-(5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的芳酰基硫脲,其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,初步的生物活性测定试验表明:部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2 c、2 d和2 h的生长素活性更优.     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试

结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.