Perillartine and some derivatives: Clarification of structures

Riassunto Viene confermato che la struttura dell'agente dolcificante perillartina è quella di unasim ossima. Il tentativo di ottenere l'isomeroanti per azione dell'acido cloridrico ha condotto invece all'addotto tra HCl e gruppo isopropenilico, mentre il trattamento con trifluoruro di boro ha provocato solo la migrazione del doppio legame per formare l'analogo derivato dell'1, 3-cicloesadiene.     

Pharmacological properties of some derivatives of 1,3-benzoxazine

Riassunto Sono stati studiati 22 derivati della 1,3-benzossazina, 8 dei quali sono risultati attivi sulla depressione da reserpina. Tra essi il più efficace è stato il 4H-3-carbossamidometil-1,3-benzossazin-2-one. Correlando la struttura chimica all'attività farmacologica si è visto che la distanza del gruppo amidico dall'anello benzossazinico, la linearità della catena, come pure la presenza di un gruppo amidico libero sono essenziali per l'esplicarsi dell'effetto. Anche sostituzioni in R₄ o nell'anello benzenico portano a perdita dell'attività. Il carbonile in 2 può essere sostituito da un gruppo CS senza sostanziali variazioni di attività.     

Antiviral activity of some derivatives of 2-styrylquinoline

Zusammenfassung In Mäuseversuchen wurde gezeigt, dass gewisse Styrylquinoline in vivo eine Wirkung gegen Semliki-Forest-Virus haben.     

Cytotoxicity of pederin and some of its derivatives on cultured mammalian cells

Riassunto Studi sulle alterazioni citologiche prodotte dalla pederina e da alcuni suoi derivati su culture di cellule in vitro normali (cellule embrionali di topo, cellule di rene di cane) e tumorali (ceppi HeLa e KB). Queste sostanze determinano, a bassissime concentrazioni, inibizione della crescita delle culture, riduzione fino alla completa scomparsa delle cellule in mitosi e gravi alterazioni citologiche con precoci alterazioni della cromatina nucleare (frammentazione in blocchi o in granuli più o meno fini) e del citoplasma (scoppio, vacuolizzazione, sfrangiamento).     

Paper chromatographic separation of some phloroglucinal derivatives fromDryopteris filix mas

Résumé L'acide filicique, l'acide flavaspidique, l'albaspidine et l'acide filicinique ont pu être isolés par chromatographie sur papier, suivant la méthode ascendante, avec comme phase mobile une solution de carbonate de sodium 2N, dans laquelle on a dissous 2 g de sulfite de sodium par litre. Les spots étaient rendus visibles en pulvérisant une solution de sulfanilamide diazotée. En même temps se manifestait aussi une différence de couleur pour les dites substances phlorogluciniques.     

Diethyl azodicarboxylate oxidation of some carcinogenic arylhydroxylamines to nitroso derivatives

Zusammenfassung Eine schnelle und wirksame Methode für die Oxydation von N, 1- und N, 2-Naphthylhydroxylamin und N, 4-Biphenylhydroxylamin wird beschrieben, bei der diese Hydroxylamine durch Diethylazodicarboxylat zu den entsprechenden Nitrosoderivaten, in hoher Ausbeute umgewandelt werden.     

Effect of some syntheticα-N-alkyl glutamine derivatives on transplantable mouse tumours

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von 4 synthetischen-N-alkyl Derivaten desl-Glutamin auf die Entwicklung von implantierten Maustumoren geprüft und-N-butyl-l-Glutamin als aktivste Substanz ermittelt. Ihre Kombination mit 6-Merkaptopurin verursacht eine stärkere Wachstumshemmung der Tumoren als die Behandlung der Versuchstiere mit Einzelsubstanzen.

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This work is supported by a research grant from the National Council for Research and Development of Israel.     

Antihypertensive activity of some novel pyridinylidene arylurea derivatives in spontaneously hypertensive rats

Summary 3 novel pyridinylidene arylurea derivatives were found to lower arterial pressure in spontaneously hypertensive rats. Their relative oral potency ranged from 6 to 32 times that of guanethidine. The onset of antihypertensive action following their oral administration was less than 1 h and the duration of action ranged from 8 to over 24 h. The antihypertensive activity of the pyridinylidene arylureas was found to be associated with depletion of tissue catecholamines. Compound C depleted cardiac norepinephrine with little or no effect on total brain norepinephrine levels. It is suggested that compound C may have useful antihypertensive properties without CNS depressant activity.Acknowledgments. The authors express their gratitude to Mr L. Flataker for the preliminary behavioral studies in mice and to Dr N. Bohidar for statistical evaluation of the antihypertensive data.