1,3-二取代-5,6-氢化嘧啶-2,4-二酮化合物的合成

研究1,3-二取代-5,6-氢化嘧啶-2,4-二酮类化合物的合成.由甲醇与3-溴丙酰氯反应得到3-溴丙酸甲酯,与一系列伯胺平行反应得到3-氨基丙酸甲酯,然后与异氰酸苯酯反应,碳酸钾和冠醚的作用下,关环得到1,3-二取代-5,6-氢化嘧啶-2,4-二酮类化合物,总产率为42.34%-51.86%,产物经IR、MS、1H NMR和13C NMR分析,与其结构相吻合.     

硫代二草酰二-（3,5-二甲基嘧啶）金属配合物的合成与表征

通过4,6-二甲基-2-巯基嘧啶与草酰氯反应合成硫代二草酰二-（3,5-二甲基嘧啶）及其5种金属配合物,并通过UV,IR,1HNMR对目标化合物进行了表征,结果表明氮原子和羰基氧原子与金属离子参与了配位.     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2,4-二氯苯氧乙酰胺的合成及其生物活性测定

由2,4-二氯苯氧乙酸经酰化后得酰氯,再与2-氨基-4,6-二取代嘧啶反应制得9个未见文献报道的N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-2,4-二氯苯氧乙酰胺．目标化合物结构经元素分析,IR和^1H NMR确证．进行了除草活性筛选,其中2个目标化合物对单子叶和双子叶的供试杂草均显示高效的除草活性．     

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR,HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性,结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长,高浓度时抑制双子叶植物的生长．2,4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物,对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．     

硫代二草酰二-(3,5-二甲基嘧啶)金属配合物的合成与表征

通过4,6-二甲基-2-巯基嘧啶与草酰氯反应合成硫代二草酰二-(3,5-二甲基嘧啶)及其5种金属配合物,并通过UV,IR,1HNMR对目标化合物进行了表征,结果表明氮原子和羰基氧原子与金属离子参与了配位.     

N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性

以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1 SF33病毒株复制的活性.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.     

应用2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶合成十一种偶氮化合物

以2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为底物,先对其进行重氮化,再与一些活性芳环偶联,得到十一种偶氮化合物.经以不同有机溶剂重结晶和/或薄层谱分析提纯,测定了溶点及光谱数据.     

5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物的合成及其抗癫痫活性

通过合成一系列5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物,对其体内抗癫痫活性进行研究.各种查尔酮和3-氨基-1,2,4-三氮唑在二甲基甲酰胺中加热反应分别得到5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(2a-2e)和它们的脱氢产物5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧...     

吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯的合成和抗HBV活性

以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分辨质谱(HRMS)分析确证;对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验,结果显示设计合成的7个化合物对乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎e抗原(HBeAg)都有一定的抑制作用,其中化合物3a,3d,3f对HBsAg和HBeAg的抑制率较高,3a的毒性较低.     

5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物的合成

在吗啡啉催化下,利用Gewald反应使乙酰乙酸乙酯、氰基乙酸乙酯与硫反应得到中间体5-氨基-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(2),再与原甲酸三乙酯反应生成5-乙氧基亚甲胺-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(3),最后再与相应的伯胺反应生成了4个目标产物5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物(4a~4d),所得产物结构经由1H NMR,IR,MS进行了确证.结果表明:该研究方法原料易得,反应条件适宜,所得化合物产量较高.     

N-乙氧甲酰基-N''-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .     

5-正戊基-2-(对氰基苯基)嘧啶的合成

报导了一种合成５－烷基－２－（对氰基苯基）嘧啶化合物的新方法。缩合形成嘧啶环的两个前体化合物分别是ａ－烷基－Ｂ－烷氧基丙烯醛和４－乙氧酰基苯甲脒盐酸盐。经多步反应合成了前体化合物，缩合成嘧啶环并实现了嘧啶衍生物之间的官能团转换。所合成的化合物有较好的光、热和化学稳定性，是一种性能较好的介晶材料。     

手性伯胺催化Biginelli反应合成手性嘧啶酮化合物的影响因素研究

手性嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性应用.采用手性伯胺与金属盐的复合催化体系催化Bigi-nelli反应,可以得到高立体选择性的手性嘧啶酮化合物.通过对各种反应条件的考察,结果表明,在NbCl5与QN-NH2的协同催化作用下得到较为理想的e.e.值(69%)和产率(74%).     

噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成

根据活性亚结构拼接原理,利用aza—Wittig法合成了一类未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,^1H NMR,EI—MS分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征。     

2—甲氧羰基苯氧乙酰硫脲及环化产物的合成和生物活性研究

合成了4种未见文献报道的2－甲氧羰基苯氧乙酰硫脲（5），并以Br2为氧化剂，进行关环反应，得到4种新的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物（6），其结构均经IR，^HNMR以及元素分析得到论证。初步生物活性测定结果表明，化合物6b有较好的除草活性。     

4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成

目的　合成新的活性化合物。方法　2 氯烟酸异硫氰酸酯与取代 2-氨基嘧啶反应,在弱碱性环境中采用“一步法”合成,可直接得到环化产物 4-H吡啶并 [3, 2-e] [1, 3]噻嗪-4-酮嘧啶,而无需经过中间体硫脲。结果　合成了 4种新化合物,结构经IR,1HNMR和元素分析证实。结论　反应步骤少,操作简便易于进行,实现了较高的反应取向性和产率。