硝酸铈对大白鼠体内乙酰胆碱酯酶活性的影响

ＳＤ成年大鼠一次性腹腔注射１５０ｍｇ／ｋｇ的硝酸铈,分别于３,６,１２,２４,４８ｈ后处死,测定其脑、肌肉组织的乙酰胆碱酯酶的活性．结果表明：脑、肌肉受硝酸铈影响有相似的规律．在注射初期,酶活性显著降低,经过一段时间后,又逐渐恢复．     

15种植物不同溶剂萃取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的初步研究

采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型,对采自井冈山及周边地区的15种植物(22个部位)乙醇提取物的不同溶剂萃取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究.结果表明:在乙酸乙酯萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,大部分植物均表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中铁扫帚、龙爪槐茎、金银花和女贞叶表现出较强的抑制活性,抑制率均大于70%,其余大部分植物的抑制率均小于40%.在供试质量浓度在0.025 mg/mL时,只有接骨木和南方荚蒾的抑制率大于60%,其余大部分植物的抑制活性均小于30%;在正丁醇萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,15种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中铁扫帚、龙爪槐叶、龙爪槐茎和金银花茎的抑制率均大于85%,其余大部分植物的抑制率均大于40%.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,夹竹桃的抑制率大于80%.其余大部分植物的抑制率均小于40%;在石油醚萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,15种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中菜豆、爬山虎叶、南方荚蒾和女贞叶的抑制率均大于90%.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中抑制率大于80%的分别有爬山虎叶、鸡眼草、金银花茎、迎春花茎和叶.另外,有些植物萃取物不仅对乙酰胆碱酯酶没有抑制活性,反而表现出一定的增强作用     

CP慢性染毒对大鼠脑皮层乙酰胆碱酯酶活性的影响

为探讨CP慢性染毒对大鼠脑皮层乙酰胆碱酯酶活性的影响,将120只雄性大鼠随机分为4组,即对照组(花生油)、低剂量组(40 mg/kg CP)、中剂量组(80 mg/kg CP)和高剂量组(160mg/kg CP),每组30只.灌胃给药28次,每日1次,共28d,每日观察动物症状.给药14d、28d和给药结束后7d各组分...     

束骨姜黄化学成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

采用硅胶层析、反相硅胶中压柱层析、高效液相等色谱技术对姜科姜黄属束骨姜黄(Curcuma xanthorrhiza Roxb.)根茎中的低极性化学成分进行了分离纯化,并通过MS和NMR等波谱技术确定了化合物结构,分离纯化化合物6个,分别鉴定为蓬莪术环氧酮(Ⅰ)、β 谷甾醇(Ⅱ)、愈创木内酯Guai-1(10),3,5,7(11),8-pentaen-2-on-11,8-olide(Ⅲ)、郁金二酮(Ⅳ)、莪术双环烯酮(Ⅴ)、花侧柏烯(Ⅵ)。化合物Ⅲ、Ⅵ为首次从该科植物中分离得到,化合物Ⅳ、Ⅴ为首次从该种中分离得到。对所分离获得化合物进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性测定,其中化合物Ⅳ、Ⅵ具有活性,化合物Ⅳ的TLC生物自显影最小抑制量为95μg。     

中草药中乙酰胆碱酯酶抑制活性的筛选

阿尔茨海默病是一种慢性中枢神经系统退行性疾病,是老年痴呆的主要类型。对于该病的治疗,一个有希望的策略是乙酰胆碱酯酶抑制剂的使用。为了寻找潜在的、高效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,5种中草药的生物碱提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性通过经典的Ellman比色法被评价。结果表明,元胡与黄柏的生物碱提取物显示了显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其余3种中草药的生物碱提取物显示了非常弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果暗示,从中草药的生物碱提取物中筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂是可行的,能够为开发治疗阿尔茨海默病的新药提供有用的先导化合物。     

天然产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究现状

抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)是目前治疗阿尔茨海默氏病(AD)最有效的方法,而丰富的自然资源是开发乙酰胆碱酯酶抑制剂的宝库.介绍了作为开发乙酰胆碱酯酶抑制剂的天然产物的研究现状,归纳了一些重要的具有乙酰胆碱酯酶抑制剂的植物种类、植物中抑制AChE的活性成分以及一些微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂.     

17种蕨类植物凝集素的筛选研究

17种蕨类植物叶组织经磷酸缓冲液抽提,硫酸铵沉淀,得到蛋白质提取液,用不同类型的红细胞检测凝集活性,实验结果表明,有12种蕨类植物的提取物中含有凝集素,能凝集一种或多种类型的红细胞,不同种类对红细胞的凝集效应不同,产生凝集作用所需的最低蛋白质浓度相差很大,从0．8μg/ml到1100．0μg/ml,在供试的红细胞中,鸽子红细胞对蕨类植物集素提取物最敏感,某些种类提取物与兔红细胞的凝集活性可分别被1种或多种类型糖类所抑制,多数种类凝集素提取物能够耐高温处理（90－100℃）,这可能与蕨类植物凝集素的某些化学性质有关。     

突托蜡梅叶化学成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

采用乙醇浸提法、液液萃取法得到突托蜡梅叶石油醚萃取物,用气-质联用法对其进行组成分析并用面积归一化法测定各化学成分的相对百分含量.使用改进了的Ellman比色法检测突托蜡梅叶石油醚萃取物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.突托蜡梅叶石油醚组分共鉴定了33个化学成分,其中螺[2,3]己烷-4-1,5,5-二乙基-6-甲基含量最高,占总质量的61.311;,其次是喇叭烯氧化物Ⅱ,占总质量的2.042;.突托蜡梅叶石油醚组分的乙酰胆碱酯酶抑制率在1～10mg.mL-1范围变化明显,显示出一定的抑制活性,这为突托蜡梅叶的进一步开发利用提供了科学依据.     

中华稻蝗山西晋源种群乙酰胆碱酯酶生化特性研究

对中华稻蝗山西晋源种群五龄若虫和成虫进行了马拉硫磷敏感性的生物测定，同时对若虫和成虫的乙酰胆碱酯酶（ACHE）特性进行了比较研究，生物测定结果表明，晋源种群若虫的LD50值（4．94μg／g虫重）是成虫（2．44μg/g虫重）的2．02倍；有机磷抑制剂对该种群若虫和成虫的AChE的体外抑制研究表明，晋源成虫AChE对氧化毒死蜱、对氧磷、甲基内吸磷的敏感性比晋源若虫分别高1．39、1．34和1．24倍．乙酰胆碱酯酶动力学研究结果表明，若虫动力学参数Km值和Vmax值均较成虫为高；用乙酰硫代胆碱（ATC）做底物测定AChE活性，若虫AChE活性是成虫的1．22倍．中华稻蝗晋源种群若虫对有机磷抑制剂敏感性下降可能与其AChE活性的增高有关，而成虫与若虫之间AChE活性的差异可能与不同阶段虫体对马拉硫磷选择压力的差异有关。     

乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选与合理优化设计

利用相似性搜索和分子对接技术,从中药数据库中筛选出分子3935,得到3935与乙酰胆碱酯酶的最佳复合物结构.依据生物电子等排体原理和改变同系物系差的方法,设计了21个新分子,得到了最佳设计方案.根据计算结果,分析该中药分子的改造规律,以上信息将有助于设计新的或优化已有的乙酰胆碱酯酶抑制剂.     

平阳霉素抑制艾氏腹水瘤细胞DNA合成的研究

利用液体闪烁技术测定了平阳霉素对ＤＮＡ合成的特异性前体３Ｈ－ＴｄＲ的掺入，表明平阳霉素抑制艾氏腹水瘤（ＥＣＡ）细胞ＤＮＡ的合成，并且这种抑制作用随药物浓度的增加和反应时间的延长而加强。ＩＣ５０约为２５６μｇ／ｍｌ。     

决明子提取物降脂作用的研究

探讨决明子溶剂分部提取物实验性高脂血症大鼠血脂的影响。将大鼠制成高脂血症模型,以多烯康为阳性对照,测定决明子粉及其不同溶剂的提取物给药后,对高脂血症大鼠的血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL）和低密度脂蛋白（LDL）含量的影响。结果显示决明子粉、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、乙醇提取物和水提取物均可使高脂血症大鼠的TC明显降低（P＜0.05或P＜0.01);且能显著升高HDL水平（P＜0.05或P＜0.01)。表明决明子溶剂分部提取物的降脂作用随提取溶剂极性的增大而增强。推测决明子中能有效降低血脂的主要成分可能是甙类、蛋白质、多糖等成分。     

楮时资源利用价值初探──Ⅱ．提取物的抗氧化作用研究

为寻找质优价廉、丰富易得，并能防病治病的天然食品抗氧剂，本文中采用“烘箱法”对楮叶的醇提取物和水提取物在花生油中的抗氧化作用进行了考察。结果表明，两种提取物的添加量为０．６％时，其抗氧化作用均明显高于Ｖｃ（５００μｇ／ｇ）的抗氧化作用，且醇提取物的抗氧活性高于水提取物的抗氧活性。     

金属离子对葡萄糖氧化酶活性测定的影响

本文研究了一些金属离子对葡萄糖氧化酶测定的影响，指出Ａｇ＋、Ｈｇ２＋具有较强抑制作用，最小抑制浓度分别为５ｕｇ／Ｌ及４ｍｇ／Ｌ，Ｉ５０分别为２０ｕｇ／Ｌ及７．７ｍｇ／Ｌ。     

旱稗提取物对水稻生长的影响及模型建立

通过生物测定的方法研究了旱稗水提物和醇提物对水稻种子萌发及幼苗生长的影响,并探讨了提取物溶液浓度对水稻生长相关指标的回归模型.结果表明,1000 ～ 4000 μg/mL醇提物溶液对水稻幼苗根长产生显著抑制作用,2000 ～ 4000 μg/mL水提物溶液对水稻幼苗根长和单株鲜重产生显著抑制作用.只有在4000 μg/mL时,醇提物和水提物溶液对水稻种子萌发,醇提物溶液对水稻幼苗单株鲜重才产生显著抑制作用.指数函数拟合水稻幼苗单株鲜重与旱稗醇提物浓度(y=114.2e-0.04x,P < 0. 001)的关系较好,而拟合水稻幼苗的根长和苗高与旱稗提取物浓度的关系均以二次曲线函数拟合效果为佳.     

六种中草药提取液对姬松茸深层发酵的影响

通过研究了六种贵州特色中草药(野葱、刺梨、鱼腥草、苦荞、天麻和山药)乙醇提取液对姬松茸深层发酵的影响,分别将其按不同浓度添加到发酵培养基中,通过筛选得到三个显著因素,并对其进行正交试验.确定最佳配比剂量为:苦荞醇提取液15 g/L,鱼腥草醇提取液35 g/L,山药醇提取液15 g/L,多糖产量达到3.28 g/L.     

非嗜食植物粗提物对美洲斑潜蝇成虫的驱避作用

本文对 2 6个科 32种植物的茎叶及果实进行抽提 ,测定其对美洲斑潜蝇成虫的产卵驱避作用 ,应用干扰作用控制指数 (IIPC)作为评价这些提取物对美洲斑潜蝇的作用效果的指标。试验结果表明 ,华南毛蕨Cyclosorus parasiticus,海南红豆 Radermachera hainanensis,潺稿树 L itsea glutihhosa,芭蕉 Musa paradeseaca,大花紫薇 L agerstroemia speciosa,鸡蛋花 Passiflora edulis,大叶海金沙 L yglodium flexuosum的成虫驱避作用较好 ,其干扰作用控制指数分别为 0 .0 2 8,0 .0 76 ,0 .0 78,0 .0 78,0 .119,0 .12 0 ,0 .176 ,而鱼腥草 H outtuynia corda-ta,竹叶草 Oplismenus compositus,五爪金龙 Ipomoea cairica,红花酢酱草 Oxalis comiculata,假地豆 Desmodiumheterocarpum,倒扣草 Achyranthes aspera等则有引诱作用 ,倒扣草 Achyranthes aspera的引诱作用最为强烈     

脑提取物中Calcineurin活性测定方法的优化

以32P标记的RII多肽为底物,研究了在脑提取物中钙调神经磷酸酶(CN)活性的测定过程中,CN活性依赖的一些离子或蛋白及测活条件对CN活性的影响,对脑提取物中CN活性的测定方法进行了优化.实验表明,脑提取物中的ca2 足以激活CN活性,在测活反应体系中不需再补加Ca2 ,但补加钙调素(CaM)是必须的,其在反应体系中的最适浓度是0.13 μmol·L-1;抑制反应体系中的CN活性的最适EGTA浓度为0.16 mmol·L-1;对于脑提取物中的CN活性,Mn2 是比Mg2 更有效的激活剂,其最适终浓度为0.5 mml·L-1;脑匀浆过程中蛋白酶抑制剂的加入有助于在90min内保持CN的活性.     

球形Ni(OH)_2粒径分布对电化学活性的影响

以不同粒径球形Ni(OH)2为活性材料,以泡沫镍为导电基体,制备氢氧化镍电极,进行活性检测.结果表明,以按一定粒径比例混合的Ni(OH)2为活性物质所制备的电极,其电化学活性最高.