铂络合物对植物细胞分裂的作用

试验了十五种铂和一种钯络合物对酒精酵母细胞分裂,及烟草癒伤组织生长的抑制作用。某些铂络合物对酵母细胞的抑制作用,与其毒性有近似地线性关系,但与抗癌活性无关。对烟草癒伤组织生长所有络合物均有强烈的抑制作用,但与其毒性和抗癌活性均无相关性。     

二氯二氨基酸合铂(Ⅱ)络合物的合成及其抗癌活性

为了探寻抗癌活性高、肾毒性小、水溶性较大的新型药物，合成了四种二氨基酸 或其衍生物为配体的顺铂型络合物。其中二氯－α，γ－二氨基戊二酸合铂的毒性（ＬＤ_５０）与已发表的二氯－α，β－丁二酸合铂相近，但它们的抗癌活性大不相同， 有待于进一步研究。     

丁二酸二氨合铂的合成、表征及抗癌作用的研究

采用X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、差热分析和元素分析等近代分析测试方法,对首次合成的丁二酸二氨合铂的结构、理化特性、构效关系以及抗癌活性进行了研究.结果表明,丁二酸二氨合铂属斜方晶系,有较强的抗癌活性.     

饱和脂肪酸氨合铂配合物的理化特性及抗癌作用

以饱和脂肪酸酸根作配体合成了三种脂肪酸氨合铂配合物－硬脂酸氨合铂、棕榈酸氨合铂、豆蔻酸氨合铂。元素分析的实验结果与理论值相符。用红外吸收光谱分析方法对配合物进行了测试，结果表明配合物中氨配体和脂肪酸配体分别为氨基的氨和脂肪酸的羟基氧。体外抗癌活性测试表明，三种合成物均具有明显的抗癌作用，对癌细胞杀伤率为83％－88％，且以豆蔻酸氨合铂的抗癌活性最强。     

反式构型抗癌铂配合物的研究进展

顺铂虽然在治疗某些癌症方面有很好的疗效,但仍有明显的不足之处,特别是对一些常见的癌症类型存在抗药性.20世纪90年代出现的反式构型抗癌铂配合物对顺铂完全或部分没有交叉抗药性,弥补了亲代顺铂的不足,许多研究结果表明反式构型和顺式构型的抗癌机理不同,可能存在某种与顺式完全不同的结构和活性关系需要人们去探索,具有抗癌活性反式构型铂配合物的出现为设计新的铂基抗癌药物提供了新的思路.     

铂金类络合物抗癌药物的构—效关系

2.3[PtA_2X_2]类络合物抗肿瘤活性及毒性的研究为了获得低毒—高效的第二代抗肿瘤的铂金络合物,美国国际肿瘤研究所以顺铂作对照用各种不同的铂金络合物对黑瘤B_(16),乳房的CD8F_1,结肠的38,白血病的L_(1210),路易斯肺瘤等进行比较(表8),发现了它的抗肿瘤活性方面的差别。Bradner等人也作了相似的试验。其它科学工作者们也在努力寻找第二代的铂金类抗癌络合物,并作了有关的毒性试验(表9)(表10)。     

再谈癌症和金属络合物

0 前言随着科学的发展,人们对癌症的手术治疗和药物治疗都提高到一个新的高度,尤其是把金属络合物应用于抗癌药,给癌症的药物治疗开阔了一个新的途径。近年来,过渡金属络合物的抗癌作用和结构间的关系的研究,以及抗癌作用机理的研究,是生物无机化学重要的研究课题之一。其原因在于这些络合物抗癌谱广,抗癌能力强,是一些极有希望的抗癌新药。在前文的基础上,进一步阐述络合物的结构和性能与抗癌机理之间的关系,更     

抗癌活性金属化合物的研究

综述了具有抗癌活性的铂配合物、二烃基锡衍生物、有机锗化合物 .茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展 ,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等 .     

抗癌铂配合物的研究进展

本文简要综述抗癌铂配合物的抗癌活性与分子结构组成的关系,抗癌作用机理以及计算机辅助药物合成的研究概况。     

水溶性高分子金属卟啉络合物的合成及其与DNA作用的研究

利用荧光探针技术和圆二色谱等分析手段对两种水溶性高分子金属卟啉络合物同DNA的作用进行了初步研究．实验表明,所合成的高分子金属卟啉络合物在同DNA作用时存在有嵌入模式,金属卟啉络合物大的平面环疏水结构和亲水性基团的引入促进了这种作用．     

铜三元配合物[Cu(sal-ala)bipy]·CH3OH·2H2O的晶体结构

席夫碱金属络合物的生物活性,尤其是抗癌活性,是一个受到关注的研究课题[1-3].     

Zn2+对硫酸长春碱抗癌活性影响研究

利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转为嵌入式结合,同时反应的结合常数随Zn2+浓度增大而增大,反应的吉布斯自由能变变小,说明Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,这可能是由于Zn2+和硫酸长春碱形成络合物,又通过水合分子以氢键与DNA上的碱基对结合,加快了硫酸长春碱-DNA体系间的电子传递.由于部分抗癌药物的抗癌机理主要是药物与癌细胞DNA相互作用,抑制癌细胞的繁殖,可以判断出Zn2+的参与可能增强了硫酸长春碱的抗癌活性.     

希佛碱—金属络合物抗癌药剂的研究概况

本文概述了希佛碱—金属络合物搞癌药剂研究的现况。在近十年中,已经合成了一系列含有N、O 或N、S 给予体的希佛碱—金属络合物,并对它们的抗癌活性进行了试验,发现其中一些化合物具有显著的抗肿瘤活性。因此,进一步研究这类化合物有着重要意义。     

阿霉素与DNA作用的共振光散射研究及其在分析中的应用

抗癌药物与DNA分子间的相互作用研究,对阐明药物抗癌活性的机制以及以DNA为靶分子的药物筛选都具有非常重要的意义[1].目前的研究方法主要有吸收光谱法、荧光光谱法、拉曼光谱法、圆二色谱法等[2].     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

铂金类络合物抗癌药物的构—效关系

本文主要以[PtA_2X_2]类络合物的抗肿瘤活性进行了构效关系的研究和陈述,通过分析得到了一系列毒性低、疗效高的抗肿瘤络合物,并以其中一对双链DNA片断嵌插复合物,作了计算机分子绘图.     

X射线衍射技术在抗癌新药顺二氯二氨合铂的合成与结构研究中的应用

用Ｘ射线衍射技术研究抗癌新药顺二氯二氨合铂的结构，讨论了反应机理。     

新型抗癌配合物的研究Ⅱ钯(Ⅱ)—葡聚糖—二齿胺配合物的抗癌活性

在我们以前工作的基础上,为寻找低毒高效的抗癌金属配合物,本文合成了多种由生物大分子配位的金属配合物,用元素分析,红外光谱,原子吸收等方法对配合物的中间体进行了表征,用紫外分光光度法检验配合物的形成,用MTT法考察了他们的抗癌活性,结果表明,所试化合物优于或相当于顺铂和MTX的活性.     

HPM合成及其在苯乙烯阳离子聚合体系中作用

通过利用与金属多氧络合物的相互作用,合成了具有特殊结构与功能的金属多氧络合物催化剂。经过红外表征,说明新合成的催化剂具有典型的金属多氧络合物晶体结构,同时其活性质子也得到了很好的稳定化保护。经过在苯乙烯体系中的聚合实验,发现合成的新型催化剂在引发聚合的同时,也能很好地实现聚合反应的稳定化,便于聚合操作的进行。     

Ce(Ⅲ)-ALC络合物与鱼精子DNA相互作用的电化学与光谱研究

用电化学方法和荧光光谱法，UV光谱法对Ce(Ⅲ)—ALC络合物与鱼精子DNA的相互作用进行了研究，发现在在pH为4．3的六次甲基四胺((CH2)6N4)缓冲溶液中，Ce(Ⅲ)—ALC络合物与鱼精子DNA(hsDNA)以嵌入方式生成一种电化学非活性络合物Ce(Ⅲ)—ALC—DNA，导致Ce(Ⅲ)—ALC的峰电流降低，峰电流在一定范围内与DNA的浓度成线性关系，线性范围为1～10μg／mL，相关系数为0．997，检测限为O．1μg／mL，因此该法可以用于DNA的测定。