水稻转基因表达的诱导因子麦黄酮的合成

麦黄酮广泛存在于单子叶植物中,最近已证明,麦黄酮及其甙是水稻转基因表达的主要诱导因子［１］,这一发现显示了麦黄酮在转基因研究和利用生物工程技术培育水稻新品种方面有重要价值．然而,麦黄酮在自然界中存在较微量,难于满足深入研究的需要,也限制了它在培育水稻...     

几种萘黄酮化合物的合成

将取代的β-羰基酯与α-(或β-)萘酚直接反应生成黄酮化合物,改进了前人的反应条件和操作。发现羰基酯上带有强吸电子基团时,反应不易控制。由α-萘酚得到的黄酮显荧光,而由β-萘酚生成的黄酮不显荧光     

3-烃基黄酮合成方法的研究进展

天然黄酮类化合物是重要的生物活性化合物,尤其是天然3-烃基黄酮类化合物,最近对其合成的研究关注度逐渐上升,已经有多篇文献报道了它们的合成.按照反应原料的不同,按单酮、黄酮醇、黄酮、苯酚、1,3-二酮和查尔酮的顺序综述了国内外3-位烃基黄酮合成方法的研究进展.     

依折麦布的酶法合成

以价廉易得的氟苯和戊二酸为原料,经傅-克反应、酰胺化、酮的还原、偶联和环合等数步反应合成依折麦布,总收率为7.5%.其中,用KRED238全细胞酮还原酶直接还原化合物5的羰基获得了具有S构型的羟基化合物中间体6,该步反应的收率为95%,(S)-羟基de值95.68%,还原反应的立体选择性高.该结果证实了生物催化技术应用于依折麦布合成中的可行性,为依折麦布绿色不对称合成工艺的发展提供了新的思路.     

藏药甘青铁线莲黄酮诱导肿瘤细胞凋亡及对肿瘤免疫抑制因子影响的实验研究

以甘青铁线莲黄酮提取液为研究材料,小鼠的几种肿瘤细胞为研究对象,通过CCK-8法和流式细胞术等方法,探究甘青铁线莲黄酮对肿瘤细胞增殖、细胞形态、细胞膜完整性、细胞凋亡和肿瘤细胞分泌免疫抑制因子的影响.结果显示,甘青铁线莲黄酮能够抑制S180肿瘤细胞增殖、破坏细胞膜使细胞形态发生改变、诱导其凋亡的发生和抑制分泌免疫抑制因子的分泌.结果表明,藏药甘青铁线莲黄酮通过诱导S180肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞分泌免疫抑制因子等途径,从而实现抗肿瘤的作用,该研究结果为甘青铁线莲的药理学研究提供数据参考.     

热激诱导表达Hd3a的水稻转基因研究

Hd3a(Heading date 3a)基因是光周期诱导水稻开花过程中的一个关键调控基因,它在短日条件下表达并促进水稻开花.通过根癌农杆菌介导的方法将热激诱导表达的Hd3a基因转化到水稻品种日本晴中.热激处理转基因植株后,检测结果表明,叶片中转基因Hd3a的表达水平比热激前显著提高,随后又下降到热激前的水平,说明转基因Hd3a在水稻中可以被热激诱导瞬间的表达.长日条件下热激转基因水稻可成功诱导其抽穗,而同样处理的野生型植株不能抽穗,表明Hd3a的瞬间表达可诱导水稻开花,且其开花的早晚与热激处理的强度有关.     

生物活性多甲氧基黄酮羧酸和氨基酸衍生物的合成及其结构表征

多甲氧基黄酮(PMFs)是一类存在于柑橘属植物中具有显著抗癌、抗炎和抗氧化等生物活性的天然产物。为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮氧化得到多甲氧基黄酮醇[3-羟基橘皮素(7)和3-羟基川陈皮素(8)],化合物7和化合物8分别在K₂CO₃和N,N-二甲基甲酰胺条件下与氯乙酸乙酯进行Williamson反应,生成了多甲氧基黄酮羧酸酯类衍生物,再经碱性水解合成了2种未见文献报道的多甲氧基黄酮羧酸衍生物[橘皮素-3-O-乙酸(1)和川陈皮素-3-O-乙酸(2)]。化合物1和化合物2在CH₂Cl₂作溶剂、1-(3-二甲基丙胺)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂和4-N,N-二甲氨基吡啶为辅助剂的条件下,分别与2种不同的氨基酸甲酯盐酸盐发生缩合反应,得橘皮素和川陈皮素的氨基酸甲酯衍生物,然后经水解反应得到了4种新型多甲氧基黄酮氨基酸衍生物3～6。对所合成的化合物用¹H NMR、¹³C NMR和MS等方法进行了结构表征。     

7-羟基黄酮和7,8-二羟基黄酮的改良合成与结构修饰

利用改良的Baker-Venkatarama重排法,以乙酰芳基酚为原料,经过二步反应合成了7-羟基黄酮(3a)和7,8-二羟基黄酮(3b)．通过对7-羟基黄酮和7,8-二羟基黄酮A环酚羟基的结构修饰,分别合成了三个7位取代和二个含苯并二氧杂环的新黄酮衍生物(4-6,7a,7b)．所合成化合物的结构已由MS,^1HNMR,IR等波谱方法所证实、     

炎症因子在组织纤维化中介导组织型转谷氨酰胺酶的表达

本研究在肝硬化病人的标本中,发现tTG和α-平滑肌肌动蛋白(alpha-smooth muscle actin,alpha-SMA)共位表达,表明tTG与肝星状细胞(hepatic stellate cells)的激活/转分化有关,与肝硬化的程度相关.烧伤病人的增生性瘢痕皮肤中tTG含量也相对于正常皮肤增加明显,并且分布于细胞外胶原蛋白之中,于alpha-SMA阳性细胞的周围.经体外星状细胞实验,白细胞介素1(interleukin 1,IL-1)能够诱导肝星状细胞在蛋白水平和mRNA水平表达tTG.同样,肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factor alpha,TNF-α)也能诱导表皮细胞(Hacat)表达tTG.表明,在组织损伤过程中,炎症反应可能引发细胞外基质的交联,促进纤维化.     

芳姜黄酮衍生物的设计合成及其抑菌活性研究

为了寻找具有较高活性的芳姜黄酮类衍生物,根据芳姜黄酮的结构特点,对其进行了针对性的修饰,并利用¹H NMR和¹³C NMR等技术将其结构进行表征;同时采用梯度稀释方法制备不同浓度的化合物溶液,将制备好的溶液进行平板涂布,确定化合物的最低抑菌浓度。实验结果表明：设计合成的7个（A ~ G）新型衍生物对尖孢镰刀菌均表现出了不同程度的抑制效果。其中,化合物E、F的抑菌效果最为显著;化合物B、C、D、G的抑菌活性较强;而化合物A的抑菌效果相对较弱。本研究结果可以为未来在芳姜黄酮类药物研发领域提供参考作用。     

大别山区产葛根黄酮对CCl4诱导的小鼠化学性肝损伤保护作用

研究大别山区葛根总黄酮（TPF）对CCl4诱导小鼠化学性肝损伤的保护作用及可能的作用机制。采用1次性腹腔注射（ip）0．1％CCl4花生油溶液（10ml／kg）建立小鼠化学性肝损伤模型。TPF连续灌胃（ig）14d后摘眼球取血,分离血清,测定血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）活性;剖腹取肝,制备10％肝匀浆,测定肝组织中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、干扰素-γ（IFN-γ）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）活性;进行肝组织病理切片,观察肝组织病理学变化。结果显示TPF能降低CCl4诱导的化学性肝损伤小鼠血清中ALT、AST和肝匀浆中MDA、IFI-γ、TNF-α的活性及增强肝匀浆中SOD的活力。其作用机制可能与抗氧化和降低肝组织中IFN-γ、TNF-α水平有关。     

水稻仙粳杂种四倍体的人工诱导

以一种极端类型粳亚种的二倍体杂种为材料，杂种幼穗的愈伤组织用秋水仙碱处理获得四倍体植株，幼穗在含不同浓度的2，4－D和KT的培养基上愈作组织的诱导率不同，2，4－D为2．0mg/L，KT为1．0mg/L，愈伤组织和诱导率最高，达55．6％，秋水仙碱在500mg／L的浓度加倍效果最高，达40％，同时比较分蘖斯秧苗和萌发种子的诱导率，仍以愈伤组织和加倍效果最好。     

生物活性多甲氧基黄酮糖苷的合成及其结构表征

为了提高多甲氧基黄酮类化合物的水溶性和药用价值,以2种来源丰富且抗癌活性高的多甲氧基黄酮橘皮素和川陈皮素为底物,分别经过氧丙酮(DMDO)氧化得到多甲氧基黄酮醇9和10,然后,9和10分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、半乳糖和鼠李糖在NaOH水溶液和氯仿体系中,进行相转移催化下的糖苷化反应及随后的脱乙酰化反应,首次合成了4种新的多甲氧基黄酮糖苷化合物1~4.对所合成的化合物用1 HNMR,13 CNMR和MS等波谱法进行了结构表征.合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.     

7(6)-羟基黄酮的简便合成及相关谱学分析

以2,4（5）-二羟基苯乙酮和苯甲酰氯为原料,在碳酸钾催化下-步合成了相应的β-丙二酮型化合物1-[4-（苯甲酰氧基）-2-羟基苯基]-3-苯基-l,3-丙二酮（8a）和1-[5-（苯甲酰氧基）-2-羟基苯基]-3-苯基-1,3-丙二酮（8b）。化合物8a和8b分别在l％氢氧化钾水溶液中回流处理,分别得到7-羟基黄酮（9a）和6-羟基黄酮（9b）。用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对所合成的化合物进行了结构表征。     

3′-苄氨基甲基取代黄酮的合成及抗菌活性

以苯酚和3-甲基苯甲醛为原料,经酯化、重排、羟醛缩合、关环、卤代反应和氨化6步制备得到了5个N-苄氨基甲基黄酮,化合物的结构经IR,MS和1HNMR得到了证实.测试了它们对白色念珠菌(Candida albicans)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和大肠埃希氏菌(Escherichia coli)3种细菌的抗菌活性.     

黄酮—4’—O—糖苷的合成

应用一条新的合成路线合成了尚未见文献报导的黄酮—4’O糖苷8：先由庚二酰氯l与对甲氧基苯乙酮的烯胺2反应生成4’—甲氧基四氢黄酮3，再经脱氢、脱甲基得到4’-羟基黄酮5，最后与l—溴—2，3，4，6—O四乙酰基—α-D-吡喃葡萄糖进行缩合生成了黄酮—4’—O-糖苷8．     

一步法合成3-苯甲酰基-5,7-二羟基黄酮及其合成条件的优化

以2,4,6-三羟基苯乙酮和苯甲酰氯为原料,一步反应合成到了高产率的3-苯甲酰基-5,7-二羟基黄酮,目标产物的结构用1HNMR、ESI-MS进行了表征,采用正交试验对合成工艺进行了优化,得到的最佳合成工艺为:吡啶和2,4,6-三羟基苯乙酮的摩尔数之比为4∶1,碳酸钾和2,4,6-三羟基苯乙酮的摩尔数之比为8∶1,反应温度60℃,该方法可经济、方便的合成3-苯甲酰基-5,7-二羟基黄酮.