荧光分光光度法测定生药厚朴中的厚朴酚与和厚朴酚

建立了同时测定生药厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的荧光测定方法.液液萃取分离可基本消除样品提取液中共存杂质对测定的影响,通过选取适当的光谱校正点可扣除厚朴酚与和厚朴酚的光谱干扰和背景干扰.方法用于生药厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的测定,5次测定相对标准偏差分别为厚朴酚3.97%及和厚朴酚2.67%,回收率为厚朴酚102.67%及和厚朴酚101.43%.     

厚朴酚与和厚朴酚溶解度的测定及其分离

厚朴酚与和厚朴酚是我国著名中药厚朴的主要有效成分,其药理作用既有相同之处,又有差异.为了有效地提取分离这两种化合物,测定了它们在环己烷、石油醚、正己烷中在不同温度下的溶解度.结果显示,当温度60℃时,厚朴酚在环己烷的溶解度为0.071 0 g/mL,和厚朴酚在环己烷的溶解度为0.405 6 g/mL,和厚朴酚在环己烷的溶解度是厚朴酚的5.7倍.利用这一溶解度差异特性,成功从厚朴总酚中分离出了厚朴酚与和厚朴酚.研究结果可为提取分离厚朴酚与和厚朴酚提供一种新的方法和依据.     

厚朴酚与和厚朴酚的药理作用及提取合成研究进展

综述了珍贵药用植物厚朴酚及和厚朴酚的理化性质、药理作用、提取合成及临床应用。研究表明,厚朴酚与和厚朴酚是一种抗肿瘤疾病的良药,对多种癌症具有较好的疗效,有显著的抗菌活性,具有心血管保护功效,对于失眠和焦虑等症状有很好的疗效,可促进海马神经元再生从而发挥抗抑郁作用,厚朴酚与和厚朴酚合用可使高脂肪摄入所引起的脂肪肝得到抑制,和厚朴酚通过靶向蛋白酪氨酸磷酸酶可改善胰岛素敏感性,从而降低血糖,厚朴酚与和厚朴酚均有抗腹泻作用,可促进胃排空和肠推进。通过技术改进,从植物中提取及化学合成厚朴酚与和厚朴酚的产出率都得到了提高。最后提出了研究展望,应注重厚朴酚与和厚朴酚的稳定性及临床应用的研究,并拓展药源的研究,提高产出量。     

近红外光谱法同时测定藿香正气液中的厚朴酚与和厚朴酚

为更好地控制藿香正气口服液的产品质量,收集太极集团7个不同批次的藿香正气口服液共32个样品,用近红外光谱结合偏最小二乘法建立了测定厚朴酚与和厚朴酚的校正模型,并预测了藿香正气口服液样品中厚朴酚与和厚朴酚的含量.厚朴酚与和厚朴酚的优化模型的相关系数、预测相对偏差(RMSEP)分别为:厚朴酚0.929 4,0.36;和厚朴酚0.8944,0.26.通过对模型进行t检验,在显著性水平大于0.05的条件下,其测定结果与标准方法的测定结果对比,两者无显著性差异.该分析方法应用于同时测定藿香正气口服液中的有效成分厚朴酚与和厚朴酚,结果令人满意.     

厚朴的考核检验报告

本文就四川省药检所对我所考核的厚朴品种进行了全面的检验，结果发现该正品厚朴中的厚朴酚与和厚朴酚的总量未达到标准规定，说明正品厚朴也需要对其含量测定项进行检验。     

厚朴的药理研究进展

中药材厚朴是木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮或根皮,是我国重要的传统中药.近年来,随着老药新用的提出,厚朴所具有的抗病毒、抗肿瘤、抗菌、防龋、抗溃疡、镇痛抗炎等作用以及其它新的药理药效不断被发现.文中对国内外厚朴的药理研究进行了综述.     

厚朴染色体装片制作的研究

本文探讨了在厚朴染色体的装片制作过程中 ,采集试验材料的最佳时间和厚朴染色体制作的有效方法 ,在此基础上 ,确定出了厚朴的染色体数目     

厚朴酚与和厚朴酚清除DPPH·的作用

 采用DPPH·法,以芦丁为对照品,在无水乙醇和乙醇-水介质中对厚朴酚与和厚朴酚进行了自由基清除活性的初步研究.结果表明,厚朴酚与和厚朴酚都具有自由基清除活性.此外,初步探讨了其自由基清除活性反应机理.     

厚朴果实中厚朴酚、和厚朴酚的提取工艺比较

目的：测定厚朴果实中厚朴酚、和厚朴酚的含量,并对厚朴果实中酚类成分的提取方法进行探索和优化,为厚朴果实入药提供依据和参考。方法用醇提法、碱提法和超声辅助提取法提取厚朴果实中的酚类成分,采用薄层扫描法测定其中的厚朴酚、和厚朴酚的含量;并采用控制单一变量法优化乙醇提取工艺。结果厚朴果实中两种酚的含量是厚朴皮的1/4左右,提示厚朴果实具有入药的潜性;乙醇提取法的工艺优化结果显示最佳提取参数是60℃下、80%体积的乙醇提取三次（2、1.5、1 h）。结论醇提法、碱提法和超声提取法对酚类物质提取率没有显著影响,提示在选择提取方法时我们可以根据实际情况和成本来选择恰当的提取方法。     

吐温-80和脂质体对厚朴酚荧光光谱的影响

分析厚朴酚在吐温-80胶束和脂质体溶液中荧光光谱的变化,发现：1）浓度为2mmol·L^-1的吐温-80胶束对厚朴酚有荧光增敏作用,厚朴酚存在于吐温-80的疏水核中,其荧光光谱发生了明显的红移;2）在4mg·mL^-1的脂质体溶液中,厚朴酚的荧光光谱变得复杂,谱图信息反映厚朴酚同时存在于水相和双脂层膜相中,且在二者之间存在分配平衡,通过测定λ365、λ397处的荧光光谱随厚朴酚浓度的变化,得到了厚朴酚在脂质体膜相和水相中的分配平衡关系;3）脂质体溶液中加入吐温-80,厚朴酚在双脂层膜相中的分布增加,其荧光光谱发生了红移．     

厚朴树不同高度皮层药用成分含量变化分析

以井冈山保护区狮子岩栽培的9 a生厚朴树为实验材料，对其枝条及不同高度树干皮中厚朴酚、和厚朴酚的含量进行了测定.结果表明：不同高度厚朴皮中厚朴酚、和厚朴酚2种药用成分的总含量在树干高度0.5 m(离地面)处为最大值(46.6 mg/g),平均值为34.8 mg/g,其中厚朴酚含量最高为28.0 mg/g,平均含量为23.0 mg/g,和厚朴酚含量为18.6 mg/g,平均含量为11.7 mg/g;所有高度树干皮中2种药用成分含量均高于枝条皮；不同高度树干皮中2种药用成分含量差异明显，但整体呈现随高度升高而递减的趋势；高度1.5 m是一个明显的“拐点”,即超过此高度，2种药用成分具有增、减波动现象；枝条皮中厚朴酚、和厚朴酚含量与10.5 m以上树干皮中2种药用成分的含量接近.不同高度厚朴树干皮中2种药用成分含量的变化规律为厚朴皮的等级划分及医药实际应用提供科学依据.     

厚朴酚磷脂复合物理化性质与大鼠口服生物利用度

目的对制备的厚朴酚磷脂复合物的理化性质进行表征,并与厚朴酚及其磷脂物理混合物进行大鼠口服生物利用度比较。方法分别用差示扫描量热、X-射线粉末衍射和红外光谱分析厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物理化性质的差异;用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给药后不同时间血浆中厚朴酚的浓度,通过非房室模型统计矩方法计算药代动力学参数。结果厚朴酚磷脂复合物的理化性质与厚朴酚及其磷脂物理混合物明显不同;大鼠口服给药后厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物的主要药代动力学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-6分别为(1.17±0.26),(0.42±0.13)和(0.46±0.10)h;(0.63±0.06),(0.45±0.09)和(0.67±0.07)mg/L;(1.85±0.34),(1.30±0.32)和(1.52±0.28)h;(1.77±0.15),(0.90±0.17)和(1.38±0.19)mg.h/L。结论厚朴酚磷脂复合物中厚朴酚与磷脂以分子间力结合并以无定型形态分散于磷脂分子中;磷脂复合物显著提高了厚朴酚的大鼠口服生物利用度并表现出了一定的缓释特征。     

毛细管电泳安培检测法同时测定厚朴酚与和厚朴酚

采用毛细管电泳安培检测法对厚朴酚及和厚朴酚的分离测定进行了详细研究.工作电极为0.3 mm碳圆盘电极,30 mmol/L、pH10.0的硼砂-氢氧化钠为运行缓冲液,分离电压21 kV,检测电位0.95 V.在最优化实验条件下,两待测物在6 min以内完全基线分离.厚朴酚及和厚朴酚的线性范围分别为0.2~50μg/mL和0.4~60μg/mL,检测限分别为0.06和0.2μg/mL.应用于中药厚朴以及中成药霍香正气水和保济丸中厚朴酚及和厚朴酚的检测.     

云厚朴SFE-CO2萃取物中厚朴酚与和厚朴酚的热稳定性考察

温度是影响云厚朴提取物稳定性的主要因素,本研究考察云厚朴提取物的热稳定性。采用高效液相色谱法,测定云厚朴SFE-CO2(二氧化碳超临界流体萃取)工艺萃取物中的和厚朴酚、厚朴酚在不同温度干燥时的含量变化并得出降解规律,干燥时降解为一级反应,在100℃降解较快。采用恒温加速实验,得出SFE-CO2萃取液中的和厚朴酚、厚朴酚室温25℃贮存期分别为1 125.6h和975.7h。在制剂生产中,云厚朴SFE-CO2萃取物不宜长时间贮存,以减少有效成分损失;由于热不稳定性,高温干燥会导致制剂质量不稳定,降低药效,应在较低温度下干燥。     

RP-HPLC法测定不同树龄紫油厚朴中和厚朴酚及厚朴酚的含量

建立了RP-HPLC法测定紫油厚朴药材中和厚朴酚及厚朴酚的含量.采用依利特ODS2 C18(200 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇∶水=75∶25(V/V)为流动相,检测波长294 nm,流速1.0 mL/min,柱温25℃.结果得到厚朴酚的平均回收率为98.10%,RSD为0.42%,和厚朴酚的平均回收率为99.86%,RSD为0.86%.该方法重复性好、精密度高、线性关系良好,快速、准确;为紫油厚朴药材品质评价、品种选育及含量控制提供了科学依据.     

三维荧光结合二阶校正技术对厚朴酚及和厚朴酚的定量分析

应用三维荧光结合二阶校正方法对中药厚朴及平胃片中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚进行了定量分析研究.实验对影响荧光强度的主要因素进行了考察,确定用pH3的乙酸/乙酸钠缓冲溶液控制实验酸度,用浓度为7.0×10-2 mol·L-1的表面活性剂SDS增加荧光灵敏度.二阶校正算法AATLD解析得到的厚朴酚与和厚朴酚的加样平均回收率分别为(95.67±1.75)%和(92.45±1.52)%.     

厚朴叶与厚朴皮、厚朴花的毒性比较研究

目的研究厚朴叶的毒性及与厚朴皮、厚朴花的毒性比较,为厚朴叶的开发利用提供实验依据。方法通过急性毒性实验,小鼠骨髓微核实验,小鼠精子畸形实验,大鼠30 d喂养实验,来研究厚朴叶毒性和进行毒性比较。结果在急性毒性实验中,各给药组小鼠无死亡;小鼠骨髓微核实验中和精子畸形实验中,各给药组与正常组无统计学差异。大鼠30 d喂养实验中,厚朴叶对大鼠的食物利用率、血常规、肾功能都有所影响,也影响肝、卵巢、睾丸的脏体系数;在对大鼠各脏器病理组织学检查中未见明显异常;厚朴叶与厚朴皮、厚朴花的慢性毒性差异为后两者不影响血常规。结论厚朴叶无急性毒性,无致骨髓突变毒性,无致精子畸形毒性;厚朴叶有慢性毒性作用,表现在影响食物利用率、血常规、肾功能、器官发育;厚朴叶与厚朴皮、厚朴花的毒性差异表现在慢性毒性中影响血常规,其它无差异。     

厚朴酚糖苷化衍生物的合成及生物信息学分析

天然产物厚朴酚存在水溶性较差、易氧化、结构不稳定等问题。通过对其进行化学结构修饰,再通过生物信息学分析初步探究厚朴酚抗中枢神经损伤的作用机制,以D-(+)-半乳糖、D-(+)-麦芽糖、D-(+)葡萄糖为糖基化的起始原料,对其上的活泼-OH进行一系列的修饰,然后与厚朴酚进行糖苷化反应,最后化合物进行脱保护处理,得到3个厚朴酚糖苷化衍生物,已通过¹H-NMR、¹³C-NMR及MS确认结构。对3个厚朴酚糖苷衍生物进行生物信息学分析,分析讨论厚朴酚糖苷化衍生物对于中枢神经损伤疾病可能作用靶点及相关机制。结果显示,确定了厚朴酚糖苷衍生物治疗中枢神经损伤的主要潜在靶点6个,主要潜在生物过程4条,主要潜在信号通路4条,为接下来的药理学实验提供了道路指引。     

厚朴皮、叶、花水提物对小鼠胃肠动力作用的比较研究

目的探讨厚朴皮、叶、花对小鼠胃排空及肠推进运动的影响。方法采用胃排空、小肠推进运动实验法,观察高、低剂量厚朴皮、叶、花水提物对小鼠胃排空及小肠推进运动的影响。结果厚朴干皮、根皮、枝皮、叶水提物高、低剂量均能促进胃排空和肠推进运动,与蒸馏水对照组比较差异显著(P0.01,P0.05);厚朴根皮、枝皮、叶水提物组与相对应剂量厚朴干皮水提物组比较,差异无统计学意义(P0.05)。结论厚朴干皮、根皮、枝皮、叶水提物均具有促进胃排空、肠推进运动的作用,且厚朴根皮、枝皮、叶可代替厚朴干皮用于胃肠促动。     

厚朴中清除氧自由基主要有效成分的确定

采用荧光分光光度法测定了厚朴中的2种药效成分厚朴酚与和厚朴酚对羟自由基和过氧化氢的清除作用,对羟自由基的半数清除率分别为0.081 mg/L和0.091 mg/L;对过氧化氢的半数清除率分别为2.357 mg/L和2.772 mg/L.计算结果表明:这2种成分在厚朴中的质量分数仅占4.64%,但它们对这2种活性氧的清除作用却在厚朴相应清除作用中占到56.70%和54.91%,由此确定了该2种成分为厚朴清除2种活性氧的主要成分.同时测得抗坏血酸对羟自由基和过氧化氢的半数清除率分别为0.180 mg/L和3.739 mg/L,清除作用相对较弱.