二磷酸腺苷核糖转移酶抑制剂对匹莱霉素的抗癌协同作用

二磷酸腺苷核糖转移酶(ADPRT)催化辅酶I(NAD)分子上的ADP-核糖组分转移到蛋白质或另一个ADP-核糖分子上形成多聚体(ADP-R)_n。这一过程与细胞的多种生物学功能有关。近年来国外一些研究报道该酶的抑制剂在抑制DNA修复的同时还能加强某些抗癌药物如链脲霉素、博莱霉素、亚硝脲类化合物和顺铂的抗癌作用,引起人们的关注,为发展高效低毒的化疗途径提供了新的希望。我们曾在体外实验证明ADPRT抑制剂3MB     

正、反义聚腺苷二磷酸核糖聚合酶基因体外转录载体的构建

聚腺苷二磷酸核精基化作用[Poly(ADP-ribosyl)atlon]与染色质结构和功能的调节、癌变与细胞转化、发育与细胞分化等许多重要生命活动密切相关。1987年,Alkhatib和Chen等在Smulson主持的实验室首次把人的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,E.c.2.4.2.30]基因克隆出来,并且对其进行了序列分析、蛋白结构推测及其在染色体上的定位研究,在此基础上,我们又构建了聚腺苷二磷酸核糖聚合酶基因的体外转     

哺乳类细胞受照射后DNA损伤修复中的“二次损伤”现象及其机理初探

应用彗星法研究了小鼠乳腺癌细胞SX_9受照后DNA损伤修复动力学曲线 ,观察到细胞受照后出现损伤_修复_再损伤_再修复的“二次损伤”现象 .进一步研究表明 ,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (poly(ADP_ribose)polymerase,PARP)的抑制剂 3_氨基苯甲酰胺 (3_AB)可改变“二次损伤”的进程 ,因而对“二次损伤”现象与PARP对DNA损伤的识别、结合与脱离之间的内在联系及PARP在这个过程中的作用进行了初步的探讨 .     

哺乳类细胞受照射后DNA损伤修复中的“二次损伤”现象及其机理初探

应用彗星法研究了小鼠乳腺癌细胞ＳＸ－９受照后ＤＮＡ损伤修复动力学曲线,观察到细胞受照后出现损伤－修复－再损伤－再修复的“二次损伤”现象。进一步研究表明,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的抑制剂３－氨基苯甲酰胺可改变“二次损伤”的进程,因而对“二次损伤”现象与ＰＡＲＰ对ＤＮＡ损伤的识别,结合与脱离之间的内在联系及ＰＡＲＰ在这个过程中的作用进行了初步的探讨。     

“能量货币”不贬值——1997年诺贝尔化学奖

三磷酸腺苷(ATP)是世间所有生命体的能量载体。在细胞中,ATP分子在形成之后1分钟内就消耗掉了。ATP的转换率惊人之高:处在休息状态的人,24小时就消耗相当于自身重量一半的ATP;在激烈运动时,1天能转化多达自身重量20倍的ATP。运动、主动转运、信号放大和生物合成等,只有当ATP不断地由二磷酸腺苷(ADP)再生时才能发生。光能营养生物即植物,靠捕获光中的自由能以形成ATP;而化学能     

冠心Ⅱ号对家兔血小板磷酸二酯酶的影响

为研究活血化瘀药北京冠心Ⅱ号方的作用原理,我们曾观察到该方在体内及体外均有抑制二磷酸腺苷(ADP)和胶元诱导的血小板聚集的作用,两次的实验结果又表明此方可使家兔血小板内cAMP含量提高,此作用能为前列腺素E_1(PGE-1)增强,推测冠心Ⅱ号的作用环节可能是抑制血小板PDE的活性。本文观察了冠心Ⅱ号对家兔血小板PDE活性的影响,报告如下。     

3,4-二羟基苯乙酮(DHAP)对家兔血小板磷酸二酯酶(PDE)的影响

3,4-二羟基苯乙酮(DHAP)是从秃毛冬青叶中分离的有效成分。临床试用对冠心病患者心绞痛有较好的疗效。汪钟等观察到DHAP在体内或体外都能明显抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原和花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集,DHAP对血小板聚集的抑制作     

腺苷三磷酸分子的电子结构

腺苷三磷酸(ATP)分子是大家熟知的重要生物分子,它在生命有机体代谢中起着重要的作用,是许多生理过程的主要能源。当ATP水解成腺苷二磷酸(ADP)时,自由能大约变化—9千卡/克分子左右。由于这个水解过程放出这样大的自由能是随着ATP的P—O键切断时而产生的,故称此键为“高能”磷酸键。为了阐明它的生物化学机制,早在1960年就有人应用简单的分子轨道方法,如休格尔(HMO)方法对ATP分子进行研究。后来Boya和Lipscomb用推广的休格尔(EHMO)方法对这分子进行了详细的研究。为了得到更好的结果,有些研究者企图通过用全略微分重叠(CNDO)方法对ATP分子进行研究,但因计算比焦磷酸大的     

解偶联蛋白与配基的结合

解偶联蛋白(Uncoupling protein,UCP)是一种质子转运蛋白,它仅存在于棕色脂肪组织线粒体的内膜上,促进质子的跨膜传送,从而使经由呼吸链生物氧化所产生的跨膜质子梯度以热的形式耗散,而不能用来合成腺苷三磷酸(Adenosine triphosphate,ATP).它在哺乳类动物的非颤栗性发热中起着重要作用,对于新生哺乳动物抵御寒冷环境具有保护作用.解偶联蛋白的质子传送作用受瞟呤核苷二磷酸与三磷酸的调节,当与嘌呤核苷二磷酸或三磷     

其他思路

正维生素、二甲双胍、激素疗法……烟酰胺核糖是一种维生素。以往多项研究证实,它能促进新陈代谢。科学家2016年4月底宣布,他们进行的新研究发现,烟酰胺核糖对于干细胞功能来说也有帮助。随着哺乳动物的衰老,某些器官(例如肝肾)和肌肉(包括心肌)的再生能力减弱。这些动物修复创伤的能力也受到影响。这会导致许多典型的衰老性疾病。科学家希望了解再生过程怎样随年龄退化。通过使用多个标志物,科学家得以辨识了调控线粒体(细     

DNA与水溶性卟啉H_2TMAP的相互作用

DNA与其它分子相互作用的研究构成认识某些疾病的致病机制和一些药物(特别是抗癌药物)治病机理的基础.同时,在阐明DNA结构和功能方面也具有重要意义.DNA与卟啉化合物相互作用的研究报道较多,并且还发现了水溶性金属卟啉化合物能作为DNA链     

用抗坏血酸还原自旋标记动力学研究——抗癌药物对脂质体膜通透性的影响

我们曾用脂肪酸自旋标记化合物I(10,3)研究过抗癌药物硫杂脯氨酸(THIPRO),阿糖胞苷(CYTO)、放线菌素D(ACTI)和5-氟-2′-脱氧尿嘧啶(5-F-U)对中国地鼠肺正常细胞V_(79)和癌变细胞V_(79)-B_1膜脂流动性的影响,发现这几种药物都使细胞膜脂有序度变大,流动性变小,其中以硫杂脯氨酸对细胞膜表层作用最明显。为了弄清这几种抗癌药物对膜的作用机理,我们采用一种卵磷脂人工膜体系,用抗坏血酸(V_c)还原自旋标记动力学探讨了这几种抗癌药物对膜的通透性的影响,并且观察了加入白蛋白对上述影响的作用。     

上海市抗癌药物靶向治疗国际研讨会将于今年10月在沪召开

近 2 0年来 ,发展第四代药物制剂即靶向释药系统 (ＴａｒｇｅｔｄＤｒｕｇｓＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳｏｒＤＴＤＳ) ,是当前世界医药学领域的热门研究课题。中国科技部生物医药研究项目指南和国家 863计划、“十 五”战略总目标及发展纲要 (2 0 0 1 -2 0 1 0 )的总体部署中 ,药物控释纳米材料及靶向治疗技术被列入重点研究项目内容。抗癌药物治疗 (化疗 )仍是当前治疗癌症的主要手段 ,综合医院、肿癌专科医院、抗癌防治中心等应用单位迫切需求得到高效、低毒、安全靶向治疗肿瘤的抗癌药物 ,抗癌药物靶向治疗 (Ａｕｔｉｃａ…     

哌啶类对丙烯酰胺与甲基丙烯酸甲酯聚合的影响

由有机过氧化物与胺组成的引发体系属于有机氧化还原引发体系。虽然文献曾报道有机过氧化氢物和哌啶(PD)体系能引发甲基丙烯酸甲酯(MMA)聚合,但未有详细的动力学研究。我们发现过氧化苯甲酰(BPO)-N-乙基哌啶(NEP)体系引发MMA聚合时,NEP能促进聚合提高聚合速度R_p,而在BPO-PD体系时,PD起阻聚与缓聚作用。为了系统     

8溴环磷腺苷的抗癌研究

体外实验业已证明,环-磷酸腺苷(简称cAMP)是细胞生长的调节物质,能影响细胞的增殖,分化和基因表达。肿瘤细胞的cAMP量一般低于正常细胞,提高细胞内cAMP浓度,可以使细胞形态向正常方向逆转,并部分地恢复正常细胞的行为和功能分化。鉴于cAMp的细胞通透性较差,近年来不少学者致力于其衍生物的研究。上海生物化学制药厂合成了8代溴基环-磷酸腺苷(简称8Br-cAMP),本实验室发现此化合物能显著抑制动物肿瘤的生长,现扼要报道如下。     

PNPase酶促合成多核苷酸的研究

作者曾报道用多核苷酸磷酸化酶(PNPase)使寡核苷酸进行3′端磷酰化的方法.本文发展了这一方法,将它应用于合成一定序列的多核苷酸.其原理是利用PNPase 将某核苷二磷酸与7甲基鸟苷二磷酸(~(m~7)GDP)在引物存在下共聚,然后再选择性地消去聚合物中的7甲基鸟嘌呤残基,这样就可以限制性地在引物的3′端引入一定数目的其他核苷酸.被引入的核苷酸的数目可以用加入核苷二磷酸与     

资讯

地球上的生命起源于硼砂矿物 美国佛罗里达大学的研究人员最近宣布,他们发现矿物质在地球形成生命的最初阶段起关键作用。特别是一种叫硬硼钙石的含有硼砂的矿物质,有助于把在星际尘埃云中发现的有机分子变成核糖而核糖易组成核糖核酸的核心物质。这一宣布朝着解决地球上的生命是如何形成的(这个30亿年来的秘密)迈出了关键的一步。     

探索生命的奥秘——纪念诺贝尔生理与医学奖100年

生命是大自然造就的精灵之物。随着科学家的不断探索,ATP的隐秘逐一揭开。 “能量货币”不贬值 ATP的学名为腺嘌呤核苷三磷酸,通称三磷酸腺苷,简称腺三磷,是由一个腺嘌呤、一个核糖和一个三磷酸单位组成的核苷酸。ATP直接提供生物体进行各种生理活动所需的能量。     

毛细管凝胶电泳柱的研究

1983年Hjerten将聚丙烯酰胺凝胶引入内径150μm的毛细管中,首次进行毛细管凝胶电泳(CGE)实验,Cohen等于1987年使用更细的毛细管(φ75μm)对CGE进行的研究并把其推上了迅速发展的轨道.凝胶电泳从平板到毛细管,其分离机理没有多大区别,但由于毛细管克服了散热障碍,场强大幅度提高,这样就能在较短的时间内获得高效的分离.经过近几     

竹红菌甲素电子光谱新探讨

竹细菌甲素(HypcerellinA,简称HA),是从我国天然资源中提取的有效光敏色素,已应用于临床治疗皮肤顽症.它是一种苝醌类衍生物(分子式C_(30)H_(26)O_(10)).作为外源醌,它有可能发展成为抗癌药物.对它的电子光谱研究已有若干报道,但仍有很多问题有待进一步探讨.本文进一步研究了不同HA溶液在可见光区的电子光谱特征,提出了不同溶液中HA分子内氢键改变导致HA分子在溶液中结构的变化,进而阐述了质子传递的异构化机制.